导图社区 药理学·肾上腺素受体激动药
药理学的肾上腺素受体激动药章节的知识点归纳，整理了构效关系及分类、α肾上腺素受体激动药、α β肾上腺素受体激动药、β肾上腺素受体激动药、制剂及用法的知识。
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药理学·肾上腺素受体激动药
构效关系及分类
构效关系
特点
基本化学结构——β-苯乙胺
拟肾上腺素药
拟交感胺类
表现
苯环上化学基团
儿茶酚胺类(3、4位羟基)
外周作用强
易灭活（COMT）
作用时间短
中枢作用弱
单羟基
外周作用↓
作用时间↑
口服生物利用度↑
无羟基
外周作用↓，中枢作用↑
麻黄碱等
烷胺侧链α碳的氢取代
甲基取代(间羟胺和麻黄碱)
不易被MAO代谢
作用时间延长
易被摄取-1摄入，神经元内存留时间长
氨基的氢取代
对α、β-R选择性改变
甲基取代(E)，β1-R选择性↑
异丙基取代(异丙肾上腺素)，β-R选择性↑，α-R选择性↓
取代基团，从甲基到叔丁基，对α-R↓，对β-R↑
光学异构体
α碳，左旋体
外周作用较强
α碳，右旋体
中枢作用较强
小结
分类
α-R激动药
α、β-R激动药
β-R激动药
α肾上腺素受体激动药
NE
化学性质不稳定
见光、遇热易分解（避光保存）
中性、碱性溶液中易氧化，酸性溶液中较稳定
常用其重酒石酸盐
体内过程
吸收
宜静脉滴注
不宜口服、皮下或肌内注射（吸收少）
作用
外源性NE，不易过血脑屏障，中枢作用弱
代谢
大部分，摄取-1；少部分，摄取-2（MAO、COMT水解）
NE→间甲去甲肾上腺素(活性极低)→MAO→3-甲氧-4-羟扁桃酸VMA
排泄
结合硫酸或葡萄糖醛酸，经肾排泄
药理作用
α-R激动作用强，对α1、2-R无选择性
对心脏β1-R作用弱
对β2-R无作用
血管
α1-R——血管收缩（小A.、小V.为主）
皮肤黏膜血管、肾脏血管收缩明显
动脉收缩→血流量↓
静脉收缩→外周阻力↑
冠脉血管扩张，血流量↑
BP↑→冠状血管的灌注压↑
心脏兴奋，代谢产物↑（腺苷等扩血管物质堆积）
α2-R（NE能神经末梢突触前膜）——抑制NA分泌
心脏
β1-R——心脏兴奋
较微弱的激动作用
收缩性↑、传导性↑
自律性↑（大剂量）
可引起心率失常，发生率<E
HR↑
整体情况下，NA→BP↑→HR反射性↓
CO↑
整体情况，NA→缩血管→外周阻力↑→射血阻力↑→CO↓/-
BP
小剂量，iv
收缩压↑，脉压↑，舒张压↑
舒张压升高幅度较小，<收缩压
原因
心脏兴奋
大剂量，iv
收缩压↑、舒张压↑，脉压↓
舒张压升高幅度明显
缩血管作用→外周阻力↑
其他
代谢影响弱（大剂量→血糖↑）
孕妇，子宫收缩频率↑
临床应用
早期神经源性休克
嗜铬细胞瘤切除后，或药物中毒后的低血压
上消化道出血的局部止血（食管、胃肠黏膜）
稀释后，口服，局部作用
不良反应及禁忌证
不良反应
局部组织缺血坏死
静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管
外漏或注射部位皮肤苍白
预防
停止注射或更换注射部位
患处热敷
酚妥拉明（α-R阻断药），局部浸润注射
扩张皮肤血管
急性肾衰竭
NE过量或滴注过久→肾脏血管剧烈收缩→少尿、无尿、肾实质损伤
用药期，需尿量>25ml/h
禁忌症
高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、肾功能障碍（少尿、无尿）、严重微循环障者，孕妇等禁用
间羟胺/阿拉明
性质稳定
直接作用——激动α-R，对β-R作用弱 间接作用——促进NA释放
摄取-1→囊泡→置换作用→促NA释放
快速耐受性
NE代用品
缩血管，升血压——缓和而持久，易耐受
缩肾血管作用弱——少尿、无尿发生少，对肾损伤少
HR影响小——极少引起心律失常
与NA相比
各种休克早期、手术后或脊髓麻醉后的休克
阵发性房性心动过速
去氧/苯肾上腺素（新福林） 甲氧明/甲氧胺
α1-R激动药
iv、im
对MAO不敏感，作用时间久
对β-R不敏感
高浓度甲氧明，阻断β-R
缩血管，升血压
RBF↓，甲氧明>新福林
兴奋迷走神经→HR↓
兴奋瞳孔扩大肌，扩瞳
新福林
弱于阿托品，效果短暂
不引起眼压↑、调节麻痹
抗休克
防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压
阵发性室上性心动过速
眼底检查时的扩瞳药（快速短效）
去氧肾上腺素
羟甲唑啉和阿可乐定
羟/氧甲唑啉
血管SMC，α1-R→血管收缩
治疗鼻黏膜充血和鼻炎（0.05%）
注意事项
局部刺激症状（少见）
中枢神经系统症状（儿童）
2岁以下儿童禁用
阿可乐定
性质
外周突触后膜，α2-R激动药
抑制交感神经→房水生成↓，房水回流↑→降眼压
对瞳孔大小、视力及眼调节功能无影响
辅助治疗青光眼（预防眼压回升）
右美托咪定
选择性强（中枢α2-R）
中枢α2-R激动药——可乐定、甲基多巴、右美托咪定等
抗交感、镇静、镇痛作用
突触前膜α2-R
抑制NA释放→终止疼痛信号的传导
突触后膜α2-R
抑制交感神经→BP↓、HR↓
脊髓内α2-R
镇痛、镇静、缓解焦虑
重症监护治疗期间，开始插管和使用呼吸机患者的镇静
降低麻醉药（氯胺酮、地氟烷、异氟等烧）剂量，减轻拟交感胺类引起的血流动力学紊乱
术前用药
低血压、心动过缓
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素
性质不稳定
见光易分解
中、碱性溶液，变性
易氧化变色
不易过血脑屏障
宜iv、im，不宜ig、ic
口服无效，皮下吸收缓慢
肌内注射，吸收迅速，作用时间短（30min）
作用短暂
经肾排泄
心肌、窦房结、传导系统——β1、2-R
心肌收缩性↑、传导性↑、HR↑、CO↑
心肌兴奋性↑、心肌代谢↑、耗氧量↑
舒张冠状血管，改善心肌血供
剂量过大、静脉注射过快→心律失常、期间收缩、心室纤颤
心肌缺血、缺氧、心衰时，禁用E
病情加重，快速型心律失常（期前收缩、心动过速、心室纤颤）
α-R——血管收缩
β2-R——血管舒张
取决于血管SMC的受体种类、密度、剂量
小动脉、毛细血管前括约肌——受体密度高，收缩明显
皮肤、黏膜、肾和胃肠道等——α-R优势，收缩强烈
脑、肺血管——受体少，收缩作用弱
静脉、大动脉——受体密度低，收缩作用弱
骨骼肌、肝脏的血管——β2-R优势，舒张作用为主
冠状血管——舒张
β2-R→血管舒张
心脏收缩期t↓，舒张期延长
E→心脏收缩力↑、耗氧量↑→腺苷等扩血管代谢物↑
血压
双相反应（先升后降）
小剂量（β2-R）——BP↓ 大剂量（α1-R）——BP↑ 敏感性，β2>α1
强而短暂的升压、弱而持久的降压
ic、治疗量，或iv、低浓度
收缩压↑
心脏兴奋、皮肤黏膜血管收缩
舒张压↓/-
骨骼肌血管的舒张作用>皮肤黏膜血管的收缩作用→舒张压的上升被抵消
脉压↑
身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要
iv，大剂量
舒张压↑
缩血管作用强烈
平滑肌
取决于器官组织上的受体类型
支气管SMC，β2-R
舒张支气管
抑制过敏性物质的释放
支气管黏膜血管，α-R
血管收缩，cap通透性↓
有利于消除支气管黏膜水肿
胃肠平滑肌，β1-R
张力↓，自发性收缩频率↓、幅度↓
子宫平滑肌
与性周期、充盈状态、给药剂量有关
膀胱逼尿肌，β-R
舒张
膀胱三角肌、括约肌，α-R
收缩
排尿困难、尿潴留
代谢率↑，耗氧量↑20~30%（治疗量）
机制
α-R、β2-R→肝糖原分解↑、糖异生↑
胰岛素释放↓，减少外周组织对葡萄糖的摄取→血糖↑
β1、3-R→激活甘油三酯酶→血浆游离FFA↑
CNS
治疗量，多不影响CNS
大剂量，CNS明显兴奋
激动、呕吐、 肌强直，惊厥等
心脏骤停
溺水、麻醉和手术意外、 药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等
心室内注射，配合心脏按压、人工呼吸、纠酸
电击
配合除颤器或利多卡因，除颤
过敏性疾病
过敏性休克
α-R
收缩小动脉、毛细血管前括约肌→cap通透性↓
β-R
改善心功能
舒张支气管（缓解支气管痉挛）
减少过敏介质释放
扩张冠状动脉
支气管哮喘（急性发作者）
不良反应大
血管神经性水肿、血清病
局部应用
延长局麻药作用时间（延缓局麻药的吸收）
局部止血（鼻黏膜、牙龈表面）
治疗青光眼
促进房水流出
β-R→眼内反应脱敏
眼压↓
心悸、烦躁、头痛、血压升高、面色苍白、心律失常等
禁忌证
老年人慎用
剂量过大→α-R过度兴奋→血压骤升，脑出血风险大
严格掌握剂量
β-R过度兴奋→心脏过度兴奋→心肌缺血↑、心律失常、心室纤颤
高血压、 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、甲亢等禁用
多巴胺
首过消除强，不宜ig
宜iv
作用短暂，MAO、COMT灭活迅速
不易过血脑屏障，中枢作用弱
选择性，D-R>β-R>α-R
心血管
与用药浓度有关
低浓度——肾脏、 肠系膜、冠脉，D1-R
激动AC→cAMP↑→舒血管
中等浓度——心脏，β1-R
心肌收缩力↑→CO↑
高浓度——VSM，α1-R
血管收缩，外周阻力↑
高浓度
收缩压↑、脉压↑、舒张压无明显改变
CO↑、肾和肠系膜血管阻力↓，总外周阻力变化不大
更高浓度
VSM，α-R
血管收缩、外周阻力↑、BP↑
肾脏
低浓度→D1-R——舒张肾血管，RBF↑、GFR↑，排钠利尿
高浓度→α-R——肾血管收缩
治疗各种休克（同时监测心功能改变）
感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等
与利尿药合用，治疗急性肾衰竭
改善血流动力学
恶心、呕吐等
症状较轻
心动过速、心律失常、肾功能下降
剂量过大或滴注太快所致，应减慢滴注速度或停药，或用酚妥拉明拮抗
与单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药合用，DA剂量酌减
室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化和高血压患者，慎用
嗜铬细胞瘤患者，禁用
麻黄碱
ig，易吸收
过血脑屏障，中枢作用强
消除缓慢，作用时间久
直接作用、间接作用
化学性质稳定，ig有效
拟肾上腺素作用弱而持久
中枢兴奋作用显著
停药恢复，<3次/d耐受性不明显
受体逐渐饱和
递质逐渐耗损
心肌收缩力↑、CO↑
HR，变化不大
兴奋作用，被抵消（血压上升后，反射性降心率）
BP↑，缓慢而持久
支气管平滑肌
β2-R
起效慢，弱而持久
兴奋中枢（大脑、皮质下中枢等）
精神兴奋、不安、失眠等
支气管哮喘的预防，轻症的治疗
对重症急性症状，疗效较差
消除鼻黏膜充血所致的鼻塞
0.5~1%，滴鼻
防治某些低血压
防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致的低血压
缓解荨麻疹、血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
中枢兴奋,（不安、烦躁、失眠等）
晚间服用，宜加镇静催眠药
反跳性鼻黏膜充血或萎缩
连续滴鼻过久所致
同E
美芬丁胺
作用效果与麻黄碱相似
直接激动、间接作用，双机制
经肾排泄（酸性环境，可加快排泄）
外周阻力↑（微弱，不明显）
收缩压↑、舒张压↑
中枢兴奋作用
腰麻时，预防血压下降
治疗心源性休克
治疗某些低血压
治疗鼻炎
0.5%，滴鼻
中枢过度兴奋（焦虑、精神兴奋）
血压过度升高
心率失常
失血性休克，慎用
甲亢者，禁用
β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
药用其盐酸盐
β-R激动剂，α-R无作用
宜吸入、舌下含服，不宜ig
肝、COMT代谢为主，MAO代谢少，摄取-1少
作用时间久
β1-R
正性肌力、正性频率、缩短收缩期和舒张期
心脏兴奋作用，>E
加快心率、加速传导
心肌耗氧量↑
显著兴奋窦房结，易引起心律失常
血管和血压
舒张血管
骨骼肌血管、肾血管、肠系膜血管、冠脉等
增加组织血流量
收缩压↑，舒张压↓
舒张支气管平滑肌
>E
抑制组胺等过敏性物质释放
支气管黏膜血管，无作用
消除黏膜水肿，<E
机体代谢↑
肝糖原、肌糖原分解↑
组织耗氧量↑
血中游离FFA↑
血糖↑，但作用较弱
治疗心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭所致的心脏骤停
与NE或间羟胺合用，心室内注射
治疗二、三度房室传导阻滞
舌下含服或iv
支气管哮喘的急性发作
舌下或气雾剂（喘息定、治喘灵）
治疗感染性休克（中心静脉压高、心排出量低）、心源性休克
注意补液、药物的心脏毒性
心悸、头晕、心动过速、面色潮红
注意观察心率
>110次/分→减慢滴注
>130次/分→心率失常
冠心病、心肌炎、甲亢者，禁用
多巴酚丁胺
化学结构、体内过程与DA相似
ig无效，仅iv
β1-R激动剂
消旋体（含左旋多巴酚丁胺、右旋多巴酚丁胺）
右旋多巴酚丁胺——阻断α1-R、激动β1-R
左旋多巴酚丁胺——激动α1-R、激动β1-R
抵消α1-R，激动β1-R
与异丙肾上腺素相比
正性肌力作用、正性频率作用强，正性肌力作用>正性频率作用
心肌耗氧量增加不明显
心率影响小，心动过速发生率低
iv过快或浓度过高→HR↑
外周阻力稳定，变化不大
治疗心肌梗死并发心力衰竭
增加心肌收缩力、增加CO、降低肺毛细血管楔压
降低左室充盈压，改善心功能
促进排钠、排水，增加尿量，消除水肿
血压升高、心悸、头痛、气短等
心房纤颤、心肌梗死、高血压患者，慎用
梗阻性肥厚型心肌病患者，禁用
米拉贝隆
选择性β3-R激动药
治疗膀胱过度活动症（伴急迫性尿失禁，尿急，尿频）
缓释片剂
高血压患者慎用
β1-R激动药
普瑞特罗、扎莫特罗等
治疗慢性充血性心力衰竭
β2-R激动药
沙丁胺醇（羟甲叔丁肾上腺素）、特布他林（间羟叔丁肾上腺素）、克仑特罗（双氯醇胺）、奥西那林（间羟异丙肾上腺素）、沙美特罗等
治疗支气管哮喘
β3-R激动药
米拉贝隆等
抗肥胖、抗糖尿病、解除胃肠道平滑肌痉挛、抗炎等
制剂及用法
重酒石酸去甲肾上腺素
注射剂，2mg +5%、500mlGLU注射液，静脉滴注，0.004~0. 008mg/min
2mg≈1mgNE
重酒石酸间羟胺
注射剂，肌内注射，19mg/次
19mg≈10mg间羟胺
注射剂，10-20mg+100mlGLU注射液，静脉滴注
极量，静脉滴注，100mg/次(0.2~0.4mg/min)
盐酸去氧肾上腺素
注射剂，肌内注射，2-5mg/次
极量，10mg/次
注射剂，10mg+100mlGLU注射液，静脉滴注
极量，0.18mg/min
盐酸甲氧明
注射剂，肌内注射，10-20mg/次
极量，20mg/次，60mg/d
注射剂，缓慢静脉注射，5-10mg/次
注射剂，20mg+GLU注射液，缓慢静脉滴注
羟甲唑啉
滴鼻，成人、>6岁儿童，1-3滴/次，早晨和睡前各1次
滴眼，0.5%滴眼剂，2次/d
盐酸右美托咪定
注射剂，用0.9%氯化钠稀释，连续输注<24h
成人，开始10分钟内，静脉输注负荷剂量1mg/kg，后0.2~0.7mg/kg·h输注
盐酸肾上腺素
注射剂，皮下或肌内注射，0.25~0.5mg/次
极量，皮下注射，1mg/次
盐酸多巴胺
注射剂，20mg+5%、200-500mlGLU注射液，静脉滴注，75-100µg/min
极量，20µg/kg·min
盐酸麻黄碱
口服，25mg/次，3次/d
皮下或肌内注射，15-30mg/次
极量，0.06g/次，0.15g/d
硫酸异丙肾上腺素
注射剂，静脉滴注，0.1~0.2mg+5%、100~200mlGLU注射液，0.5-2ml/min
盐酸异丙肾上腺素
气雾剂，0.25%，0.1-0.4mg/次
极量，0.4mg/次，2.4mg/d
舌下含服，10mg/次，3次/d
硫酸美芬丁胺注射液
注射剂，肌内或静脉注射，15-20mg/次，间隔0.5~1h/次
静脉滴注，15~30mg+5~10%、100mlGLU注射液，30-50滴/min
缓释片，25或50mg/次，1次/d
