药理学传出神经系统

一张思维导图带你了解传出神经药物！本图介绍了拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药等种类，内容详尽丰富，赶快收藏下图学习吧！

传出神经系统

• 概述
  • 解剖学分类
    • 植物神经系统
    • 运动神经系统
  • 递质分类
    • 胆碱能神经
      • 1、全部交感和副交感神经节前纤维
      • 2、运动神经
      • 3、极少数交感神经节后纤维
      • 4、副交感神经节后纤维
    • 去甲肾上腺素能神经
      • 绝大部分交感神经节后纤维
• 递质
  • 乙酰胆碱Ach
    • 合成
    • 贮存
      • 囊泡中
    • 释放
      • 胞裂外排
    • 消除
      • 1/2～2/3胆碱酯酶水解
      • 1/3～1/2重摄取
  • 去甲肾上腺素NA
    • 合成
      • 酪氨酸为基本原料
    • 贮存
      • 囊泡中
    • 释放
      • 胞裂外排
      • 囊泡—胞浆—突触前膜—突触间隙
    • 消除
      • 重摄取
• 受体
  • 胆碱受体
    • M胆碱受体（分布在内脏，平滑肌，腺体等）
      • M样作用：1.心血管功能抑制；2.平滑肌收缩，包括支气管，胃肠道及膀胱等；3.瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小；4.促进唾液腺，汗腺，泪腺和消化道等腺体的分泌
    • N胆碱受体（分布在神经节突触，骨骼肌运动终板）
  • 肾上腺素受体
    • α受体
      • 血管，平滑肌
    • β受体
      • β1，β2，β3
        • 心脏，支气管平滑肌，冠状血管，骨骼肌血管
  • 多巴胺受体
    • 中枢D受体
    • 外周D1
    • 外周D2
• 传出神经药
  • 激动药
    • 胆碱受体激动药
      • 受体激动药
        • 氨甲酰胆碱（MN受体）
          • 化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解，仅用于皮下注射，禁止静脉注射给药
          • 对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿潴留，局部滴眼治疗青光眼
          • 支气管哮喘，冠状动脉缺血，溃疡病患者禁用
        • 毛果芸香碱（M受体）
          • 滴眼后引起缩瞳，降低眼压，调节痉挛
          • 应用：1.治疗青光眼2.治疗虹膜睫状体炎3.口服治疗口腔干燥
          • 过量可出现M胆碱受体过度兴奋
        • 烟碱（N受体）
          • 短暂兴奋N受体，随后可持续抑制N受体
      • 胆碱酯酶抑制剂
        • 新斯的明
          • 通过Ach兴奋M，N胆碱受体，能直接激动骨骼肌运动终板上的N受体（兴奋：骨骼肌＞平滑肌＞腺体）
          • 应用：1.治疗重症肌无力2.阵发性室上性心动过速3.腹胀气和尿潴留4.肌松剂过量中毒5.阿托品中毒
          • 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者
        • 毒扁豆碱
          • 易透过血脑屏障，对中枢神经系统，小剂量兴奋，大剂量抑制
          • 应用：缩瞳，降低眼压，调节痉挛
          • 大剂量中毒可致呼吸麻痹
    • 肾上腺素受体激动药
      • 肾上腺素（αβ受体）
        • 1.作用于心肌传导系统，窦房结β1、β2受体，加强心机收缩性，加速传导，加快心率 2.舒张血管 3.血压，有利于紧急状态下集体能量应用 4.平滑肌 主要取决于器官组织上的肾上腺素受体类型 5.提高机体代谢 6.中枢神经系统，不易透过血脑屏障，大剂量使其兴奋
        • 应用：心脏骤停，过敏性疾病（过敏性休克，支气管哮喘，血管神经性水肿及血清病），治疗青光眼，局部应用与局麻药配伍，延长麻醉时间
        • 不良反应：心悸，烦躁，头痛，血压升高 禁用于高血压，脑动脉硬化，器质性心脏病，糖尿病，甲亢患者
      • 多巴胺（αβ受体）
        • 静脉滴注给药，不易透过血脑屏障，激动α，β和外用多巴胺受体，促进神经末梢释放NA
        • 心血管（舒张），血压（升高），肾脏（使肾血管明显收缩）
        • 应用：用于各种休克，与利尿药联合应用于急性肾衰竭
        • 不良反应：恶心呕吐，剂量大或滴注过快心动过速，心律失常。 室性心律失常，闭塞性血管病，心肌梗塞，动脉硬化，高血压患者慎用，嗜铬细胞瘤患者禁用
      • 麻黄碱（αβ受体）
        • 口服易吸收，拟肾上腺素作用弱而持久，中枢兴奋作用显著，易产生快速耐受性
        • 应用：1.用于预防支气管哮喘，2.消除鼻黏膜充血引起的鼻塞，3.防止某些低血压状态，4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症
        • 不良反应：失眠，反跳性鼻黏膜充血或萎缩，禁忌症同肾上腺素
      • 异丙肾上腺素（β1 β2受体）
        • 心脏（缩短收缩期和舒张期），血管和血压（舒张血管），舒张支气管平滑肌，能增加肝糖原，肌糖原分解，增加组织耗氧量
        • 应用：心脏骤停，房室传导阻滞，支气管哮喘，休克
        • 不良反应：心悸头晕，禁用于冠心病，心肌炎，甲亢患者
      • 多巴酚丁胺（β1受体）
        • 治疗心肌梗死，并发心力衰竭
        • 心房纤颤，心肌梗死，高血压患者慎用
      • 沙丁胺醇（β2受体）
      • 去甲肾上腺素（α1 α2受体）
        • 静脉滴注给药，不易通过血脑屏障
        • 激动血管α1受体，使心肌收缩性增强，心率加快传导加速心排出量增加，小剂量使脉压增大，大剂量脉压减小
        • 不良反应：局部组织缺血坏死，急性肾衰竭，伴有高血压，动脉硬化症，器质性心脏病，少尿无尿，严重微循环障碍及孕妇禁用
      • 可乐定（α2受体）
      • 苯肾上腺素（去氧肾上腺素）（α1受体）
        • 作用机制与间羟胺相似，不易被MAO代谢，可直接或间接激动α1受体
        • 使瞳孔扩大，用于阵发性室上性心动过速，收缩血管，升高血压，使迷走神经反射性兴奋而减慢心率
  • 阻断药
    • 抗胆碱药
      • 受体阻断剂
        • 阿托品（非选择性M受体阻断）
          • 对M受体有较高选择性，对M受体各亚型选择性较低，大剂量阿托品对神经节的N受体也有阻断作用
          • 腺体分泌减少，瞳孔扩大，心率加快，调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制
          • 应用：1.解除平滑肌痉挛，2.抑制腺体分泌，3.眼科应用，4.缓慢型心律失常，5.抗休克，6.解救有机磷酸脂类中毒
          • 不良反应：青光眼，前列腺肥大，反流性食管炎，幽门梗阻，心梗，心动过速患者禁用
        • 哌仑西平（M1受体阻断）
          • 为选择性M1受体阻断剂，但对M4受体也有较强亲和力
        • 索利那新（M3受体阻断）
          • 选择性M3胆碱受体阻断药
          • 抑制膀胱节律性收缩
        • 琥珀胆碱（Nm受体阻断）
          • 肌松作用，对喉肌松弛作用交强，气管内插管，气管镜，食管镜检查等短时操作辅助麻醉
          • 不良反应：窒息，眼压升高，肌束颤动，血钾升高，心血管反应，恶性高热
        • 筒箭毒碱
          • 肌松作用，组胺释放作用，神经节阻滞作用
          • 不良反应：重症肌无力，支气管哮喘，严重休克患者禁用
        • 东莨菪碱（M受体阻断）
          • 主要用于麻醉前给药，不仅能抑制腺体分泌，还有中枢抑制作用，优于阿托品。 治疗晕动病。 对帕金森病也有一定疗效
        • 山莨菪碱（M受体阻断）
          • 临床主要用于治疗中毒性休克，内脏平滑肌绞痛，眩晕症，血管神经性头痛等
      • 胆碱酯酶复活药
        • 碘解磷定
          • 恢复AChE的活性
          • 直接解毒作用
        • 肟类（=NOH）化合物
    • 肾上腺素阻断药
      • 酚妥拉明（α1 α2受体阻断，短效）
        • 阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用，使心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加，促进肥大细胞释放组胺
        • 应用：1.治疗外周血管痉挛性疾病，2.去甲肾上腺素滴注外漏，3.治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死，4.抗休克，5.治疗肾上腺嗜铬细胞瘤，6.治疗药物引起高血压
        • 不良反应：胃炎，胃十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用
      • 酚苄明（α1 α2受体阻断 ，长效）
        • 1.舒张血管，降低外周阻力，降低血压，用于外周血管痉挛性疾病，2.抗休克，3.治疗嗜铬细胞瘤，4.治疗良性前列腺增生
        • 常见直立性低血压，反射性心动过速 ，心律失常及鼻塞
      • 吲哚洛尔（β1β2受体阻断）
      • 美托洛尔（β1受体阻断）
      • 阿替洛尔（β1受体阻断）
      • 醋丁洛尔（β1受体阻断）
      • 普萘洛尔（β1 β2受体阻断）
        • 易通过血脑屏障和胎盘屏障
        • 心率减慢，心肌收缩力，心排出量降低，冠脉血流量下降
        • 治疗心律失常，心绞痛，高血压，甲亢
      • 拉贝洛尔（α1，α2，β1，β2阻断药）
        • 子主题多用于中度和重度高血压
        • 与单纯β受体阻断药相比能降低卧位血压和外周阻力，一般不降低心排出量，可降低立位血压，引起直立性低血压
        • 哮喘及心功能不全患者禁用
      • 卡维地洛（α1，β1，β2受体阻断）
        • 无内源性拟交感神经活性，高浓度时有钙拮抗作用，还具有抗氧化作用，抑制心肌细胞凋亡，抑制心肌重构等多种作用
      • 哌唑嗪（α1受体阻断）
      • 育亨宾（α2受体阻断）
    • 去甲肾上腺素阻断药
      • 利舍平