被动靶向制剂（passive targeting preparation）：利用载体的粒径、表面性质等特殊性，使药物在体内特定靶点或部位富集。实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差、淋巴回流缺失造成大分子类物质和微粒具有选择性高通透性和滞留效应。这种现象被称作实体瘤组织的高通透性和滞留效应，简称EPR效应。
主动靶向制剂(active targeting preparation)：用修饰或包载药物的载体作为导弹，将药物定向的运送到靶部位浓集发挥药效。这种载体通过连接单克隆抗体、配体、制成前体药物等
物理化学靶向制剂（physical and chemical targeting preparation）：通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物，包括体外控制型和体内感应型
