药理学 作用于传出神经系统的药物

传出神经系统概论、拟似药（胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、肾上腺受体激动药）；拮抗药（抗胆碱受体激动药、胆碱酯酶复活药、抗肾上腺受体激动药）

作用于传出神经系统的药物

• 传出神经概论
  • 传出神经系统分类
    • 按照传统的解剖学分类
      • 传出神经系统
        • 自主神经（植物神经）
          • 注：肠神经系统：由胃肠道壁内神经成分组成，具有调控胃肠道功能的独立整合系统。结构类似中枢神经系统，分属自主神经系统。
          • 中枢神经
            • 神经元
              • 效应器
        • 运动神经
          • 中枢神经
            • 骨骼肌
        • 机体多数器官都受到交感和副交感神经的支配，两者同时兴奋时所产生的效应相互拮抗，占优势的神经效应会显现
    • 按传出神经末梢释放递质分类
      • 传出神经系统
        • 胆碱能神经
          • 全部自主神经的节前纤维
          • 运动神经
          • 副交感神经的节后纤维
          • 少数交感神经的节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
        • 去甲肾上腺素能神经
          • 几乎全部交感神经的节后纤维
  • 传出神经系统的递质和受体
    • 突触和递质的传递
      • 传出神经突触的超微结构
        • 突触
        • 运动终板
      • 递质释放，神经冲动的传递（胞裂外排）
        • 神经冲动®到达神经末梢®突触前膜去极化®Ca+内流­®囊泡膜与突触前膜融合®递质释放入突触间隙
          • 与突触后膜受体结合
            • 生物效应
          • 与突触前膜结合
            • 调节递质释放
    • 神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失
      • 胆碱能神经递质（乙酰胆碱Ach）
        • 合成
          • 胆碱+乙酰辅酶A-（胆碱乙酰化酶）®Ach
        • 储存
          • Ach以结合型贮存于囊泡或以游离型存在于胞浆
        • 释放
        • 降解
          • 受胆碱酯酶水解
      • 去甲肾上腺素能神经递质（去甲肾上腺素NE）
        • 合成
          • 酪氨酸从血进入神经元-（酪氨酸羟化酶）®多巴-（多巴脱羧酶）®多巴胺-（多巴胺b-羟化酶）®NE
        • 储存
          • 合成的NE与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合贮存于囊泡中
        • 释放
        • 降解
          • 再摄入神经末梢囊泡中贮存-75%~90%
          • 少量在非神经组织，被COMT和MAO灭活-10%~15%
    • 传出神经递质的受体
      • 胆碱受体
        • M受体（毒蕈碱型胆碱受体）
          • G蛋白偶联受体
          • M1-胃壁细胞、神经节
          • M2-心脏
          • M3-平滑肌、腺体
          • M受体激动效应
            • 抑制循环、兴奋平滑肌、瞳孔缩小、腺体分泌增加
        • N受体（烟碱型胆碱受体）
          • 离子通道偶联受体
          • NN-神经节、肾上腺髓质
            • 植物神经节兴奋
          • NM-骨骼肌
            • 骨骼肌收缩
      • 肾上腺素受体
        • a-受体（血管平滑肌、瞳孔开大肌）
          • G蛋白偶联受体
          • a1-突触后膜
            • a1激动效应
              • 血管收缩（血压升高），瞳孔开大
          • a2-突触前膜
            • a2激动效应
              • 负反馈抑制去甲肾上腺素释放
        • b-受体
          • G蛋白偶联受体
          • b1-心脏、肾小球旁细胞
            • b1激动效应
              • 心脏兴奋、肾素释放增加
          • b2-支气管平滑肌、血管骨骼肌、冠状动脉血管
            • b2激动效应
              • 支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管和冠状血管舒张
            • 突触前膜上的b2激动效应
              • 正反馈调节去甲肾上腺素释放
          • b3-脂肪细胞
  • 传出神经系统药物的基本作用及分类
    • 传出神经药物的基本作用
      • 直接作用于受体
        • 激动药
        • 阻断药
      • 影响递质
        • 合成、释放、转化储存
    • 传出神经药物的分类
      • 拟似药
        • 胆碱受体激动药（拟胆碱药）
          • M、N胆碱受体激动药（兴奋以M受体为主）
            • 乙酰胆碱
              • 药理作用
                • M样作用（小剂量）
                  • 抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张（依赖于血管内皮的完整性），血压降低
                  • 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩
                  • 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩
                  • 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
                • N样作用（剂量稍大）
                  • 植物神经节兴奋，骨骼肌收缩
            • 醋甲胆碱
              • 特点：水解速度慢，作用时间较Ach长；M样作用强；心血管系统作用明显
              • 用途：口腔黏膜干燥症
              • 禁忌症：支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病
            • 卡巴胆碱
              • 特点：不易水解，作用时间长；选择性差，对M、N受体均有激动作用，对膀胱和肠道作用明显
              • 用途：主要用于局部滴眼治疗青光眼；术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静脉滴注）
              • 禁忌症：副作用较多
          • M胆碱受体激动药
            • 毛果芸香碱（匹鲁卡品）
              • 药理作用与机制
                • 对眼的作用
                  • 缩瞳
                  • 降低眼内压
                  • 瞳孔括约肌缩小
                  • 调节痉挛
                    • 睫状体M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚‘远物模糊称调节痉挛。
                • 平滑肌（收缩）
                  • 兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌及膀胱、胆囊和胆道平滑肌
                • 腺体
                  • 腺体分泌增加，以唾液腺和汗腺最为明显
              • 临床用途
                • 青光眼
                • 虹膜炎（与扩瞳药交替使用）
                • 口腔干燥
              • 不良反应
                • 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时出现M受体过度兴奋的症状。阿托品对抗。
              • 注意
                • 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
          • N胆碱受体激动药
            • 烟碱（尼古丁）
              • 药理作用
                • 小剂量兴奋，大剂量抑制
        • 抗胆碱酯酶药（间接拟胆碱药）
          • 胆碱酯酶
            • 乙酰胆碱酯酶（AchE，真性胆碱酯酶）
            • 丁酰胆碱酯酶（Bu-ChE，假性胆碱酯酶）
          • 抗胆碱酯酶药分类
            • 易逆性抗胆碱酯酶药
              • 药理作用
                • 骨骼肌神经肌肉接头（双重作用）
                  • 抑制神经肌肉接头AchE，直接兴奋作用
                  • 可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但不能拮抗由去极化肌松药引起的肌肉麻痹。
                  • 治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强；大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降。
                • 胃肠道
                  • 胃收缩­，胃酸分泌­
                  • 食道蠕动­，张力增加­
                  • 小肠、大肠（尤其结肠）活动­，肠内容物排除­
                • 眼
                  • 缩瞳；调节痉挛；降低眼内压
                • 心血管系统
                  • 负性频率、负性传导、负性肌张力作用
                  • 心排出量下降
                • 其他部位作用
                  • 增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率­）
                  • 兴奋中枢，高剂量引起抑制或麻痹
              • 临床应用
                • 重症肌无力；腹气胀及尿潴留；青光眼；解毒治疗；阿尔茨海默病
              • 代表药物：新斯的明
                • 药理作用（M样和N样作用）
                  • 作用特点
                    • 脂溶性低，口服吸收少，难透过血脑屏障（无中枢作用）及角膜
                      • 毒扁豆碱对比：脂溶性高，口服易吸收，易透过血脑屏障（有中枢作用）及角膜；对眼部作用比毛果芸香碱强；适用：青光眼
                    • 对骨骼肌兴奋作用最强
                      • 抑制AchE；直接激动骨骼肌运动终板上N2受体；促进运动神经末梢释放Ach
                    • 对胃肠、膀胱兴奋作用次之
                • 临床应用
                  • 重症肌无力
                  • 术后肠胀气，尿潴留
                  • 阵发性室上心动过速
                  • 竞争性神经肌肉阻滞药过量时
                • 不良反应
                  • 过量可产生M及N样作用（胆碱能危象）
                • 禁忌症
                  • 机械性肠梗阻、尿路阻塞、支气管哮喘
            • 难逆性抗胆碱酯酶药
              • 代表药物：有机磷酸酯类
                • 中毒途径
                  • 皮肤、呼吸道及消化道吸收
                • 中毒机制
                  • 有机磷酸脂类+胆碱酯酶®磷酰化胆碱酯酶（难水解，持久抑制酶）
                • 中毒分类及表现
                  • 急性中毒
                    • 表现
                      • 轻度中毒
                        • 表现：M样症状
                          • 虹膜括约肌及睫状肌收缩
                          • 腺体分泌增加
                          • 胃肠道、呼吸道平滑肌收缩
                          • 膀胱括约肌松弛®小便失禁
                          • 心脏抑制®心动过缓
                          • 血管扩张®血压降低
                      • 中度中毒
                        • M样作用同上
                        • N样作用
                          • 激动骨骼肌N2受体：肌肉震颤、抽搐、甚至麻痹
                          • 激动神经节N1受体：心动过速、血压升高
                      • 重度中毒
                        • M样和N样表现
                        • 中枢样症状：先兴奋，后抑制。引起头痛、头晕、昏迷、窒息、血压降低
                        • 致死主要原因：呼吸道梗阻、肺水肿和呼吸肌麻痹
                    • 急救原则
                      • 清除毒物：温水或肥皂水清洗染毒皮肤；经口中毒者，2%碳酸氢钠或1%食盐水洗胃，硫酸镁导泻（敌百虫中毒禁用碱性溶液洗胃；硫酸中毒禁用高锰酸钾洗胃）
                      • 及早用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药：轻症用阿托品；中度以上加用解磷定
                  • 慢性中毒
                    • 多发生于长期接触农药的人员
                    • 血中AchE活性持续明显下降
                    • 临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗；偶见肌束颤动和瞳孔缩小
        • 肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）
          • a、b受体激动药
            • 肾上腺素
              • 来源：肾上腺髓质嗜铬细胞生成
              • 体内过程：AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏；皮下注射吸收缓慢，肌肉注射吸收较快
              • 药理作用：激动a=b，作用强
                • 心脏
                  • 兴奋心脏：传导/心率/心肌收缩力­
                    • 机制：b1激动
                    • 应用：休克、心脏骤停
                    • 缺点
                      • 易引发心率失常，甚至室颤
                        • ®注意除颤
                • 血管
                  • 既收缩又舒张
                    • 激动a1受体：收缩小动脉
                    • 激动b2受体：扩张骨骼肌血管及冠状动脉
                • 血压
                  • 治疗量
                    • 平均动脉压（舒张压+1/3脉压）：+
                    • 收缩压（心输出量）：++
                    • 舒张压（外周血管阻力）：-
                      • 外周阻力血管有舒张有收缩，所以舒张压不变
                    • 脉压：++
                  • 大剂量
                    • 平均动脉压：++
                    • 收缩压：+
                    • 舒张压：++
                    • 脉压：-
                • 平滑肌
                  • 舒张支气管
                • 代谢
                  • ­
                • 中枢
                  • 不易透过中枢血脑屏障（BBB）
              • 临床应用
                • 心脏骤停：各种意外引起者首选，注意除颤
                  • 溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停
                • 过敏性休克，首选
                  • 机制
                    • 激动支气管平滑肌b2，舒张支气管，改善呼吸困难
                    • 激动b2受体，抑制肥大细胞释放过敏性物质
                    • 激动b1改善心功能
                    • 激动a受体，血管收缩，血压升高
                    • 激动a受体，收缩支气管粘膜上的血管，降低Cap通透性，利于消除支气管黏膜水肿
                • 支气管哮喘，控制严重发作
                  • 机制
                    • 激动支气管平滑肌b2，舒张支气管，改善呼吸困难
                    • 激动b2受体，抑制肥大细胞释放过敏性物质
                    • 激动a受体，收缩支气管粘膜上的血管，降低Cap通透性，利于消除支气管黏膜水肿
                • 局麻药配伍
                  • 目的：收缩血管，减少局麻药吸收；延长局麻药作用时间，减少局麻药吸收中毒
                • 局部止血
                  • 鼻黏膜及齿龈出血
              • 不良反应
                • 心悸、烦躁、头痛、血压升高、心率失常、室颤
              • 禁忌症
                • 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病
            • 多巴胺（DA为合成NA的前体药）
              • 体内过程
                • 口服易在肠和肝中破坏，口服无效；静脉滴注给药作用时间短；外源性不易透过血脑屏障，外周给药无中枢作用
              • 药理作用（激动D>b1>a）
                • 心脏：兴奋心脏、对心率影响小
                  • 不会明显增加心肌耗氧量®可以治疗心衰
                • 血管和血压
                  • 小剂量：总外周阻力不变，收缩压­舒张压不变，脉压差­
                  • 大剂量：激动a受体占优势，总外周阻力增加­
                • 肾脏
                  • 治疗量改善
                    • 激动肾血管D1受体肾血管扩张；排Na+利尿
                  • 大剂量损害肾功能
                    • 激动肾血管a受体，肾血管收缩肾功能损害
              • 临床应用
                • 抗休克：休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤适用
                • 急性肾衰，与利尿药合用
                • 急性心衰及慢性心衰急性发作
              • 不良反应
                • 恶心、呕吐、心悸、心率失常
            • 麻黄碱（a、b受体，促进递质释放）
              • 药理反应
                • 心血管：兴奋心脏‘但总体心率变化不大；缓慢、持久升高血压
                • 支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢、温和、持久
                • 中枢作用：有较显著的兴奋作用®可制冰毒/摇头丸
                • 快速耐受性
              • 临床应用
                • 预防支气管哮喘和轻症的治疗
                • 消除鼻黏膜充血所致的鼻塞
                • 防治某些低血压症状：椎管麻醉后低血压
                • 缓解荨麻疹与血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
          • a受体激动药
            • 去甲肾上腺素（NA）
              • 体内过程
                • 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏
                • 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死
                • 临床上一般采用静脉给药
              • 药理作用（激动a>b1受体）
                • 血管：收缩（以皮肤、黏膜血管为主）
                • 心脏：兴奋但心率减慢
                • 血压
                  • 治疗量
                    • 平均动脉压：+
                    • 收缩压：++
                    • 舒张压：+
                    • 脉压：+
                  • 大剂量
                    • 平均动脉压：++
                    • 收缩压：+
                    • 舒张压：++
                    • 脉压：-
                • 其他：大剂量升高血糖
              • 临床应用
                • 休克，已少用
                  • 代替药物：间羟胺
                • 药物中毒低血压：esp氯丙嗪
                  • a受体阻断药中毒首选
                • 上消化道出血：1~3mg稀释后口服（局部给药、不吸收入血）
                  • 同类型药物：庆大霉素：术后感染——口服
              • 不良反应
                • 局部组织缺血坏死，急性肾衰
              • 禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病
              • 药液外漏处理
                • 停止注射或更换部位
                • 热敷
                • 0.25%普鲁卡因局部封闭
                • a受体阻断剂
          • b受体激动药
            • 异丙肾上腺素（激动b1=b2）
              • 药理作用
                • 心脏：易引发心率失常，但室颤不多见
                • 血管和血压：舒张
                • 支气管平滑肌：舒张，兴奋b2，抑制组胺等释放
                • 其他：增加耗氧、升高血游离脂肪酸，但升高血糖作用较弱
              • 临床应用
                • 支气管哮喘，控制严重发作
                • 房室传导阻滞
                • 心脏骤停
                • 心源性休克、感染性休克
              • 不良反应
                • 心悸、头晕、心率失常
              • 禁忌症
                • 冠心病、心肌炎、甲亢
      • 拮抗药
        • 胆碱受体阻断药（抗胆碱药）
          • 分类
            • M胆碱受体阻断药
              • M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平
              • M2胆碱受体阻断药：阿托品
              • M3受体阻断药：阿托品、异丙基阿托品
            • N胆碱受体阻断药
          • 代表药物
            • 阿托品
              • 药理作用
                • 阻断M>NN>>>NM受体
                • 腺体分泌减少（抑制作用）
                  • 唾液腺（最强）/用途：流涎症/不良反应：口干
                  • 汗腺（较强）/用途：严重盗汗/不良反应：乏汗，皮肤干燥
                  • 泪腺（强）
                  • 呼吸道腺体（弱）/用途：全身麻醉前给药
                  • 胃腺（更弱）
                • 瞳孔开大和调节麻痹
                  • 扩瞳/用途：检查眼底、虹膜睫状体炎
                  • 升眼内压/不良反应：青光眼禁用
                  • 调节麻痹/验光配镜（仅限儿童）/不良反应：视力模糊
                • 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降
                  • 胃肠平滑肌/用途（最强）：胃肠绞痛/不良反应：便秘
                  • 膀胱逼尿肌（较强）/用途：膀胱刺激症/不良反应：小便困难
                  • 胆管、输尿管（强）/用途：胆、肾绞痛时+哌替定（杜冷丁）/不良反应：禁用于前列腺肥大
                  • 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较为明显
                • 心率增快（解除迷走神经对心脏的抑制）
                  • 治疗剂量（0.5mg）
                    • 心率短暂减慢（阻断突触前膜M1受体）
                  • 较大剂量（1~2mg）
                    • 心率加快（阻断窦房结M2受体）
                    • 使房室传导加快
                • 扩张血管，改善微循环（与其阻断M受体无关）
                • 中枢作用
                  • 临床常用剂量：轻度兴奋迷走神经中枢
                  • 较大剂量：兴奋延脑和大脑
                  • 中毒剂量：不安、多言、谵妄、幻觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹
                    • 最低致死量
                      • 成人：80~130mg
                      • 儿童：10mg
                    • 阿托品中毒解救
                      • 清除药物，反复注射毒扁豆碱（最优）或毛果芸香碱
                      • 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮
              • 临床应用
                • 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛（胆绞痛续+杜冷丁）、遗尿症
                • 制止腺体分泌：严重盗汗、流涎、麻醉前给药
                • 眼科：虹膜睫状体炎、验光（儿童）
                • 抗缓慢型心率失常
                • 抗休克：感染中毒性最佳
                • 解救有机磷、毒蕈碱中毒
              • 不良反应：同上
          • 对比阿托品的药物
            • 山莨菪碱
              • 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高（用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛）
              • 抑制腺体、扩瞳作用<阿托品
              • 不易透过BBB，中枢兴奋作用小
            • 东莨菪碱
              • 抑制中枢神经作用强（镇静催眠、欣快作用）
                • 麻醉前给药（优于阿托品）
                • 晕动病治疗（与苯海拉明合用）
                • 妊娠呕吐、放射病呕吐
                • 抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）
        • 胆碱酯酶复活药（间接抗胆碱药）
          • 作用：使受抑的胆碱酯酶恢复活性
          • 应用：解救有机磷酸酯类中毒
          • 代表药物：碘解磷定
          • 解毒机制
            • 磷酰化胆碱酯酶+解磷定®磷酰化解磷定+胆碱酯酶
            • 与有机磷形成无毒复合物
            • 阻断N2受体
          • 解毒疗效
            • N样症状>中枢样症状>>>M样症状
            • 剧毒农药>敌敌畏，敌百虫>>>乐果
          • 不良反应
            • 晕眩、乏力、恶心、心动过速
            • 过量引起有机磷酸中毒症状加深，但肌颤消失
          • 常用药物比较
            • 氯解磷定无此缺点，作用较强
            • 碘解磷定水溶性差，溶液不稳定，需新鲜配置
        • 肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）
          • a受体阻断药
            • 注意肾上腺素作用的翻转。意义：a受体阻断药过量引起的低血压不能用肾上腺素抢救
            • 非选择性a肾上腺受体阻断药
              • 短效类：酚妥拉明（竞争性）
                • 药理作用（阻断a1=a2；直接扩血管）
                  • 血管：扩血管，降血压（阻断a1）
                  • 心脏：兴奋（阻断前膜a2+降压反射）
                  • 其他：拟胆碱及组胺作用，胃肠兴奋，胃酸分泌增多，皮肤潮红
                • 临床应用
                  • 外周血管痉挛性疾病，如雷诺氏病、手足发绀和血管闭塞性脉管炎
                  • 处理NE外漏
                  • 嗜铬细胞瘤的诊断、治疗和术前用药
                  • 抗休克、低排高阻型为佳
                  • 顽固性心衰及急性心肌梗塞
                  • 其他：新生儿持续性肺动脉高压（妥拉唑啉）和男性性功能障碍
                • 不良反应
                  • 低血压、胃肠兴奋，诱发溃疡、心率失常、心绞痛
                • 禁忌症
                  • 冠心病、胃炎、溃疡病
              • 长效类：酚卞明（非竞争性）
                • 作用缓慢、强大、持久
                • 降压强度与交感张力强弱相关
                • 会加快心率
                • 作用特点
                • 临床应用
                  • 治疗嗜铬细胞瘤
                  • 排尿困难：良性前列腺增生所致
            • 选择性a1肾上腺素受体阻断药
              • 哌唑嗪
            • 选择性a2肾上腺素受体阻断药
              • 育亨宾，为科研工具药
          • b受体阻断药
            • b受体阻断作用
              • 心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血流；整体、慢性给药可舒张血管，降低血压
                • 收缩血管，却降血压
              • 支气管平滑肌：收缩，esp.肺疾病患者
                • 如支气管哮喘或慢性阻塞性肺病的患者禁用
              • 代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后的血糖恢复
                • 普萘洛尔对正常人的血糖水平无影响，也不影响胰岛素的释放，但能延缓胰岛素后的血糖恢复，可能是其抑制了低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖元分解
              • 肾素：抑制释放
            • 临床应用
              • 心律失常
              • 心绞痛和心肌梗死
              • 高血压
              • 充血性心衰
              • 其他：甲亢、青光眼等
            • 不良反应
              • 心血管反应
                • 引起或加重心力衰竭/可使外周血管收缩或痉挛，加重外周血管疾病的症状
              • 诱发或加重支气管哮喘
              • 反跳现象：与b受体上调有关
              • 其他：偶尔见眼-皮肤粘膜综合症、幻觉、失眠和抑郁等；少数人出现低血糖及加强降糖药的作用
            • 禁忌症
              • 严重左心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘；心梗病人、肝功能不全者慎用
            • 代表药物：普萘洛尔（心得安）
              • 作用特点
                • 阻断b1=b2，无内在活性；首过效应个体差异大
              • 临床应用
                • 心律失常、心绞痛、高血压
                • 甲亢、偏头痛、肌颤、焦虑、肝硬化
            • 代表药物：噻吗洛尔（目前已知的b受体阻断剂最强者）
              • 主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。和毛果芸香碱和毒扁豆碱相比，效果最好
            • 代表药物：阿替洛尔和美托洛尔
              • 对b1受体有选择性阻断作用
              • 主要用于高血压