药理-抗精神失常药

初步的一些基础知识,希望多多指教,不足的指正,里面也简化了很多。

是一类可以增强5-HT能神经或NA能神经功能,而使精神振奋的药物前列腺肥大,青光眼患者禁用抗精神失常药精神病药躁狂症药抗抑郁症药精神分裂症的分型I型:阳性性状为主(幻觉,妄想) 对I型疗效好II型:阴性症状为主(情感淡漠,主动性缺乏)作用机制阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统多巴胺受体阻断五羟色胺受体(5-HT)药物分类吩塞嗪类硫杂蒽类丁酰苯类其他药物氯丙嗪(冬眠灵)I.体内过程II.药理作用III.临床应用IV.不良反应V.禁忌症吸收:口服吸收不规则,两到四小时达到峰浓度,肌肉注射吸收迅速分布:与血浆蛋白结合率达90%,全身各组织脑中的浓度达血浆的十代谢和排泄:肝脏代谢,肾脏排泄对中枢神经系统的作用自主神经系统的影响内分泌系统的影响1.精神病作用2.吐作用通过拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2系统a.作用强:小剂量阻断催吐化学感受区D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢b.对前庭刺激引起的呕吐无效c.抗呃逆:抑制延髓催吐化学感受器旁的呃逆调节中枢3.对体温调节的影响抑制下丘脑体温调节中枢使体温调节功能下降降温作用随外界温度而变化降低发热和正常人的体温阻断外周α受体阻断m胆碱受体抑制血管运动中枢直接扩张血管平滑肌引起便秘口干视力模糊促进抑制催乳素增加促性腺激素GnRH卵泡刺激素(FSH)垂体生长激素皮质激素(ACTH)糖皮质激素分泌减少影响生长发育排卵延迟精神分裂症止吐低温麻醉和人工冬眠I型精神分裂症尤其是对急性期药物起效快用于多种疾病及药物引起的呕吐及顽固性呃逆用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,中枢性高热的辅助治疗冬眠合剂:氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶常见的不良反应锥体外系反应(长期大量服用)中枢抑制症状m受体阻断症状α受体阻断症状局部刺激性强嗜睡 乏力 注意力不集中口干,视力模糊,便秘,眼压升高等鼻塞,血压下降,反射性心动过速采用深部肌注静注可致血栓性静脉炎体位性低血压用药过程中出现锥体外系特殊反应:迟发性运动障碍帕金森综合症静坐不能急性肌张力障碍原因治疗肌张力提高,面容呆板,动作迟缓,肌肉震颤强迫性张口,伸舌,斜颈,呼吸运动障碍,吞咽困难阻断黑质-纹状体通路的D2受体 使多巴胺功能减弱,乙酰胆碱功能增加减量或者停药,抗胆碱药物治疗原因治疗DA受体长期受阻断,受体的敏感性增加或者反馈性促进突触前膜释放多巴所致抗DA药(中枢抗胆碱药无效,反而加重)精神失常等惊厥与癫痫血管与内分泌反应急性中毒直立性低血压,内分泌系统紊乱有癫痫史,惊厥史,严重肝功能损伤,青光眼者禁用乳腺增生症,乳腺癌者禁用冠心病患者禁用过敏反应:皮疹光敏性皮炎,少数出现肝损伤黄疸奋乃静氟奋乃静三氟拉嗪硫利达嗪(甲硫哒嗪)明显的镇静作用,抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪锥体外系副作用小,老年人易耐受对行为退缩,情感淡漠等症状有较好的疗效适用于精神分裂症偏执症和慢性精神分裂症适用于精神分裂症和慢性精神分裂症作用缓和,对心血管系统肝脏及造血系统的副作用比氯丙嗪轻镇静作用,控制精神运动兴奋性次于氯丙嗪氯普塞顿(泰尔登)特点(与氯丙嗪相似)适用于带有强迫状态或者焦虑性抑郁的精神分裂症,神经功能症及更年期抑郁症1.抗幻觉妄想作用不及氯丙嗪2.调整情绪控制焦虑抑郁强于利丙嗪3.兼有抗抑郁作用氟哌塞顿适用于治疗抑郁症状或者伴有焦虑的抑郁症镇静作用弱,锥体外系统常见氟哌啶醇(氟哌丁苯)氟哌利多选择性拮抗D2样受体,抗精神作用强锥体外系反应发生率高程度严重心血管系统副作用小控制各精神运动兴奋作用,对慢性症状疗效好神经阻滞镇痛术与镇痛药芬太尼合用使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失,精神恍惚,反应迟钝,感情淡漠外科麻醉及进行内镜检查等用于麻醉前给药,镇吐,控制精神病人的攻击性行为五氟利多舒必利氯氮平利培酮拮抗首发急性和慢性病人口服长效药:一次用药维持一周阻断D2受体,有较强的抗精神病作用有镇吐作用,镇静作用弱用于急慢性精神分裂症副作用以椎体外系反应常见适用于紧张性精神分裂症对中脑边缘系统的D2受体亲和力高对纹状体亲和力低—锥体外系反应较少新型抗精神药,广谱神经阻断药阻断5-HT2A受体,D2受体无锥体外系反应,主要不良反应为粒细胞减少用途精神分裂症迟发性运动障碍拮抗5-HT大于D2受体对精神分裂患者的认知功能和继发抑郁有治疗作用,不良反应轻碳酸锂作用机制体内过程临床应用不良反应解救三环类抗抑郁药NA摄取抑制药5-HT摄取抑制药其他抗抑郁药曲唑酮米帕明体内过程药理作用临床应用不良反应药物相互作用地昔帕明氟西汀(百忧解)1.抑制去极化和钙离子依赖的NA和DA释放不影响五羟色胺的释放2.增加突触间隙儿茶酚胺再摄取,并增加其灭活3.抑制腺苷酸环化酶和磷脂酯酶细胞所介导的反应4.影响钠离子,钙离子,镁离子的分布;影响葡萄糖的代谢吸收分布消除口服吸收快而完全,1-2h达峰离子先分布于细胞外液,然后逐渐蓄积与细胞内,进入脑组织慢,不与血浆蛋白结合主要经肾排泄:约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与Na竞争重吸收:增加钠摄入可促进其排泄;缺钠则锂潴留,引起中毒立即停药,静滴生理盐水,加速锂盐的排泄主要用于躁狂症的治疗对抑郁有效特别是对急性躁狂症和轻度躁狂疗效显著治疗躁狂抑郁症轻度不良反应严重中毒反应恶心呕吐,腹泻,疲乏,肌肉乏力,肌肉震颤,口干,多尿脑病综合症-eg:意识障碍,肌张力增高,深反射亢进共济失调,震颤及癫痫发作直至昏迷死亡吸收:口服吸收良好,两到八个小时达峰分布:广泛在脑,肝,肾,心脏较多代谢:肝脏代谢排泄:大部分肾脏排泄,小部分肠道排泄中枢神经系统(抗抑郁作用)自主神经系统心血管系统(抑制多种心血管反射,使血压下降,心跳升高,心律失常)机制正常人抑郁症患者抑制突触前膜对去甲肾上腺素和五羟色胺的再摄取,突触间隙递质浓度增高常出现抗胆碱能反应(口干,视力模糊)情绪提高,精神振奋,思维敏捷,食欲改善起效缓慢,连续用药两到三周后见效阻断M受体,阿托品样作用表现为视力模糊,口干,便秘,尿潴留可能与阻断单胺类再摄取从而引起心肌中去甲肾上腺素浓度升高有关有奎尼丁样直接损害心肌作用抑郁症遗尿症焦虑和恐怖证对各种抑郁症的治疗:对内源性,反应性及更年期疗效较好而对精神分裂症的抑郁状态疗效较差睡前口服,疗程三个月伴焦虑的抑郁症口干,便秘,视力模糊,心悸,排尿困难,易导致尿潴留以及眼内压升高竞争血浆蛋白:苯妥英钠,东莨菪碱,吩噻嗪
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  • 抗精神失常药 —— 作品大纲

    • 抗精神失常药
      • 抗精神病药
        • 精神分裂症的分型
          • I型:阳性性状为主(幻觉,妄想) 对I型疗效好
          • II型:阴性症状为主(情感淡漠,主动性缺乏)
        • 作用机制
          • 阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统多巴胺受体 阻断五羟色胺受体(5-HT)
        • 药物分类
          • 吩塞嗪类
            • 氯丙嗪(冬眠灵)
              • I. 体内过程
                • 吸收:口服吸收不规则,两到四小时达到峰浓度,肌肉注射吸收迅速
                • 分布:与血浆蛋白结合率达90%,全身各组织脑中的浓度达血浆的十倍
                • 代谢和排泄:肝脏代谢,肾脏排泄
              • II. 药理作用
                • 对中枢神经系统的作用
                  • 1. 抗精神病作用
                    • 通过拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2系统
                  • 2. 镇吐作用
                    • a. 作用强:小剂量阻断催吐化学感受区D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢
                    • b. 对前庭刺激引起的呕吐无效
                    • c. 抗呃逆:抑制延髓催吐化学感受器旁的呃逆调节中枢
                  • 3. 对体温调节的影响
                    • 抑制下丘脑体温调节中枢使体温调节功能下降
                      • 降温作用随外界温度而变化
                      • 降低发热和正常人的体温
                • 自主神经系统的影响
                  • 阻断外周α受体
                    • 抑制血管运动中枢直接扩张血管平滑肌
                  • 阻断m胆碱受体
                    • 引起便秘口干视力模糊
                • 内分泌系统的影响
                  • 促进
                    • 催乳素增加
                  • 抑制
                    • 促性腺激素GnRH
                      • 排卵延迟
                    • 卵泡刺激素(FSH)
                    • 垂体生长激素
                      • 影响生长发育
                    • 促皮质激素(ACTH)
                      • 糖皮质激素分泌减少
              • III. 临床应用
                • 精神分裂症
                  • I型精神分裂症尤其是对急性期药物起效快
                • 止吐
                  • 用于多种疾病及药物引起的呕吐及顽固性呃逆
                • 低温麻醉和人工冬眠
                  • 用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,中枢性高热的辅助治疗
                  • 冬眠合剂:氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶
              • IV. 不良反应
                • 常见的不良反应
                  • 中枢抑制症状
                    • 嗜睡 乏力 注意力不集中
                  • m受体阻断症状
                    • 口干,视力模糊,便秘,眼压升高等
                  • α受体阻断症状
                    • 鼻塞,血压下降,反射性心动过速
                      • 体位性低血压
                  • 局部刺激性强
                    • 采用深部肌注静注可致血栓性静脉炎
                • 锥体外系反应(长期大量服用)
                  • 用药过程中出现
                    • 帕金森综合症
                      • 肌张力提高,面容呆板,动作迟缓,肌肉震颤
                    • 静坐不能
                    • 急性肌张力障碍
                      • 强迫性张口,伸舌,斜颈,呼吸运动障碍,吞咽困难
                    • 原因
                      • 阻断黑质-纹状体通路的D2受体 使多巴胺功能减弱,乙酰胆碱功能增加
                    • 治疗
                      • 减量或者停药,抗胆碱药物治疗
                  • 锥体外系特殊反应:迟发性运动障碍
                    • 原因
                      • DA受体长期受阻断,受体的敏感性增加或者反馈性促进突触前膜释放多巴所致
                    • 治疗
                      • 抗DA药(中枢抗胆碱药无效,反而加重)
                • 精神失常等
                • 惊厥与癫痫
                • 血管与内分泌反应
                  • 直立性低血压,内分泌系统紊乱
                • 急性中毒
                • 过敏反应:皮疹光敏性皮炎,少数出现肝损伤黄疸
              • V. 禁忌症
                • 有癫痫史,惊厥史,严重肝功能损伤,青光眼者禁用 乳腺增生症,乳腺癌者禁用 冠心病患者禁用
            • 奋乃静
              • 作用缓和,对心血管系统肝脏及造血系统的副作用比氯丙嗪轻 镇静作用,控制精神运动兴奋性次于氯丙嗪
            • 氟奋乃静
              • 适用于精神分裂症和慢性精神分裂症
            • 三氟拉嗪
              • 对行为退缩,情感淡漠等症状有较好的疗效 适用于精神分裂症偏执症和慢性精神分裂症
            • 硫利达嗪(甲硫哒嗪)
              • 明显的镇静作用,抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪 锥体外系副作用小,老年人易耐受
          • 硫杂蒽类
            • 氯普塞顿(泰尔登)
              • 特点(与氯丙嗪相似)
                • 1. 抗幻觉妄想作用不及氯丙嗪
                • 2. 调整情绪控制焦虑抑郁强于利丙嗪
                • 3. 兼有抗抑郁作用
              • 适用于带有强迫状态或者焦虑性抑郁的精神分裂症,神经功能症及更年期抑郁症
            • 氟哌塞顿
              • 适用于治疗抑郁症状或者伴有焦虑的抑郁症 镇静作用弱,锥体外系统常见
          • 丁酰苯类
            • 氟哌啶醇(氟哌丁苯)
              • 选择性拮抗D2样受体,抗精神作用强
              • 锥体外系反应发生率高程度严重
              • 心血管系统副作用小
              • 控制各精神运动兴奋作用,对慢性症状疗效好
            • 氟哌利多
              • 神经阻滞镇痛术
                • 与镇痛药芬太尼合用 使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失,精神恍惚,反应迟钝,感情淡漠
                • 外科麻醉及进行内镜检查等用于麻醉前给药,镇吐,控制精神病人的攻击性行为
          • 其他药物
            • 五氟利多
              • 口服长效药:一次用药维持一周
              • 阻断D2受体,有较强的抗精神病作用
              • 有镇吐作用,镇静作用弱
              • 用于急慢性精神分裂症
              • 副作用以椎体外系反应常见
            • 舒必利
              • 适用于紧张性精神分裂症
              • 对中脑边缘系统的D2受体亲和力高 对纹状体亲和力低—锥体外系反应较少
            • 氯氮平
              • 新型抗精神药,广谱神经阻断药
              • 阻断5-HT2A受体,D2受体
              • 无锥体外系反应,主要不良反应为粒细胞减少
              • 用途
                • 精神分裂症
                • 迟发性运动障碍
            • 利培酮
              • 拮抗首发急性和慢性病人
              • 拮抗5-HT大于D2受体
              • 对精神分裂患者的认知功能和继发抑郁有治疗作用,不良反应轻
      • 抗躁狂症药
        • 碳酸锂
          • 作用机制
            • 1. 抑制去极化和钙离子依赖的NA和DA释放不影响五羟色胺的释放
            • 2. 增加突触间隙儿茶酚胺再摄取,并增加其灭活
            • 3. 抑制腺苷酸环化酶和磷脂酯酶细胞所介导的反应
            • 4. 影响钠离子,钙离子,镁离子的分布;影响葡萄糖的代谢
          • 体内过程
            • 吸收
              • 口服吸收快而完全,1-2h达峰
            • 分布
              • 锂离子先分布于细胞外液,然后逐渐蓄积与细胞内,进入脑组织慢,不与血浆蛋白结合
            • 消除
              • 主要经肾排泄:约80%由肾小球滤过的锂 在近曲小管与Na竞争重吸收:增加钠摄入可促进其排泄;缺钠则锂潴留,引起中毒
          • 临床应用
            • 主要用于躁狂症的治疗
              • 特别是对急性躁狂症和轻度躁狂疗效显著
            • 对抑郁有效
              • 治疗躁狂抑郁症
          • 不良反应
            • 轻度不良反应
              • 恶心呕吐,腹泻,疲乏,肌肉乏力,肌肉震颤,口干,多尿
            • 严重中毒反应
              • 主脑病综合症-eg:意识障碍,肌张力增高,深反射亢进共济失调,震颤及癫痫发作直至昏迷死亡
          • 解救
            • 立即停药,静滴生理盐水,加速锂盐的排泄
      • 抗抑郁症药
        • 是一类可以增强5-HT能神经或NA能神经功能,而使精神振奋的药物
        • 三环类抗抑郁药
          • 米帕明
            • 体内过程
              • 吸收:口服吸收良好,两到八个小时达峰
              • 分布:广泛在脑,肝,肾,心脏较多
              • 代谢:肝脏代谢
              • 排泄:大部分肾脏排泄,小部分肠道排泄
            • 药理作用
              • 中枢神经系统(抗抑郁作用)
                • 机制
                  • 抑制突触前膜对去甲肾上腺素和五羟色胺的再摄取,突触间隙递质浓度增高
                • 正常人
                  • 常出现抗胆碱能反应(口干,视力模糊)
                • 抑郁症患者
                  • 情绪提高,精神振奋,思维敏捷,食欲改善
                  • 起效缓慢,连续用药两到三周后见效
              • 自主神经系统
                • 阻断M受体,阿托品样作用
                • 表现为视力模糊,口干,便秘,尿潴留
              • 心血管系统(抑制多种心血管反射,使血压下降,心跳升高,心律失常)
                • 可能与阻断单胺类再摄取从而引起心肌中去甲肾上腺素浓度升高有关
                • 尚有奎尼丁样直接损害心肌作用
            • 临床应用
              • 抑郁症
                • 对各种抑郁症的治疗:对内源性,反应性及更年期疗效较好 而对精神分裂症的抑郁状态疗效较差
              • 遗尿症
                • 睡前口服,疗程三个月
              • 焦虑和恐怖证
                • 伴焦虑的抑郁症
            • 不良反应
              • 口干,便秘,视力模糊,心悸,排尿困难,易导致尿潴留以及眼内压升高
                • 前列腺肥大,青光眼患者禁用
            • 药物相互作用
              • 竞争血浆蛋白:苯妥英钠,东莨菪碱,吩噻嗪
        • NA摄取抑制药
          • 地昔帕明
        • 5-HT摄取抑制药
          • 氟西汀(百忧解)
        • 其他抗抑郁药
          • 曲唑酮