导图社区 兽医药理学。第一章
兽医药理学，介绍了药物对机体的作用一药效动力学、机体对药物的作用一药代动力学、影响药物作用的因素及合理用药等知识，一起来看。
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第一章
第一节 药物对机体的作用—药效动力学
一、药物的基本作用
药物作用的基本表现：兴奋和抑制
兴奋：使机体器官、组织的生理、生化功能增强
抑制：反之，使生理生化功能减弱
药物作用与药理效应的关系
1⃣️药物作用是药物和机体之间的初始反应
2⃣️药理效应是药物作用的结果
3⃣️药理作用表现为机体生理生化功能的改变
4⃣️药物作用和药理作用互相通用，不能分开
药物作用方式
直接作用（原发作用）
间接作用（继发作用）
局部作用：药物在吸收进入血液以前在用药局部产生的作用
全身作用（吸收作用）：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用
药物作用的选择性
药物对不同组织的亲和力不同
不同组织的代谢效率不同
不同组织的受体分布不同
药物的治疗作用和不良反应
治疗作用
对因治疗
对症治疗
不良反应
副作用
是指药物在常用治疗量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应
毒性作用
超剂量的药物或长期使用某种药物引起的
变态反应
（过敏反应）肾上腺素是过敏休克的首选药
继发性反应
药物治疗作用引起的不良反应
后遗效应
指停药后血药浓度已降至阈值以下时的残留药理效应
二、药物的构效关系和量效关系
构效关系
结构—作用
量效关系
半数有效量（ED50）：在一群动物中引起50%的动物阳性反应或有效的计量
半数致死量（LD50）：在一群实验动物中引起50%的动物死亡计量
量效曲线
量反应和质反应
量反应：药理效应的强弱可以用数字或量分级表示的，如心率、血压、体温
质反应：在一定的药物浓度或计量下，使单个患病动物产生特效的效应以有或无，阳性或阴性表示的，如死亡、睡眠
治疗指数和安全范围
治疗指数=LD50/ND50
数值越大药物越安全
安全范围（最小有效量，最小中毒量）
三、药物作用机制
受体机制
受体具有饱和性，特异性，可逆性
受体的分类
细胞膜受体
G蛋白偶联受体
离子通道受体
酪氨酸激酶受体
细胞因子受体
细胞核受体
受体学说
占领学说 速率学说 诱导契合学说 二态模型
非受体机制
对酶的作用 影响离子通道 对核酸的作用 影响神经递质或以自身活性物质 参与或干扰细胞代谢 影响免疫机制 理化条件的改变
第二节 机体对药物的作用—药代动力学
一、药物的跨膜转运
药物转运的方式
被动转运
简单扩散
滤过
主动转运：逆浓度、载体、能量、有饱和现象
易化扩散：顺浓度
胞饮/吞噬作用
离子对转运
二、药物的体内过程
吸收、分布、代谢、排泄
（一）吸收
是指药物从用药部位进入血液循环的过程
不同给药途径的吸收
内服给药
影响因素：排空率 PH 胃肠内容物的充盈度 药物的相互作用 首过效应。
注射给药
静脉注射（无吸收过程）
肌肉注射
皮下注射
皮内注射
呼吸道给药
呼吸快，无首过效应
皮肤给药
（药物的浓度和基质 影响吸收）
浇淋剂满足的条件：药物从制剂基质中溶出穿过角质层和上皮细胞；药物为脂溶剂
吸收速度
静脉>肺泡给药>腹腔注射>肌肉注射>皮下注射>皮内注射>黏膜给药（口服）>皮肤给药
生物利用度：是指药物自用药部分吸收进入体循环的 速度 和 进程。
首过效应：内服药物从胃肠道吸收进入肝门静脉系统进入肝脏，在肝药酶、胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象。
（二）分布
药物从全身循环转运到各组织、器官的过程
影响因素
1⃣️药物的理化性质
2⃣️血液和组织间的浓度梯度
3⃣️组织的血流量
4⃣️药物对组织的亲和度力
与血浆蛋白结合（储存）
游离型和结合型
组织屏障
血脑屏障
胎盘屏障
（三）生物转化（代谢）
药物在体内化学变化生成代谢产物的过程
时相和类型
｜相反应—氧化、还原、水解
｜｜相反应—结合
（四）排泄
药物及其代谢产物通过各种途径从体内排出的过程
排泄方式
肾排泄
肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收
胆汁排泄
肝肠循环
乳汁排泄
被动扩散机制
三、药代动力学的基本概念
研究药物和代谢物在体内随时间而定量变化的规律
血药浓度和药时曲线
血药浓度
概念：血浆中药物浓度，不等于靶位浓度
用血药浓度评价体内药物变化规律的原因
1⃣️作用部位浓度与血药浓度及其药理效应一般呈正相关
2⃣️血药浓度的变化反应作用部位的浓度变化
3⃣️血药浓度反应反应部位的ADME规律
ADME分别表示：吸收、分布、生物转化、排泄
4⃣️血液样本易得，对机体损伤小
药时曲线
药物在体内ADME是一种连续变化的过程，以时间为横坐标，药物浓度为纵坐标绘制的曲线。（曲线 最高点——吸收=代谢）
PAE：是指撤药后浓度低于MC仍有抑菌作用
非静脉注射给药的3个分期
潜伏期——给药后到出现药效
持续期——药物维持在有效浓度的阶段
残留期——体内药物浓度降到有效浓度以下，但未完全消除。
速率过程
一级速率过程、零级速率过程、米—曼氏速率过程
房室模型
一室模型、二室模型
药动学的主要参数及其意义
表观分布容积：（Vd）
是指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血药浓度分布所需时间的总容积
Vd=X (体内药量）/C（血浆药物浓度），mg/L
消除半衰期：
半衰期：是指体内的药物浓度或药量下降一半所用的时间（确定给药间隔时间的重要依据）
药时曲线下面积。 AUC
反应到达全身循环药物的总量
体清除率 ClB
是指在单位时间内机体通过各种消除过程消除药物的血浆浓度
峰浓度与峰时
峰浓度Cmax
给药后达到最高血药浓度
峰时Tmax
达到峰浓度所用的时间
平均稳态血药浓度
生物利用度 F
用于测定药物制剂生物等效性的主要参数
是指药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速度和程度。
第三节 影响药物作用的因素及合理用药
一、药物方面因素
剂型
剂量
给药方案：是指包括剂型、剂量、途径、时间间隔和持续时间的给药方法
联合用药及药物相互作用
联合用药：同时使用两种或两种以上的药物治疗疾病
药物相互作用：吸收、分布、生物转化、排泄
药效学相互作用：协同、拮抗
体外相互作用：配伍禁忌（两种或两种以上药物在 体外配伍应用时，直接引起物理性或化学性的相互变化，从而影响药物的疗效，甚至引起不良反应，称为配伍禁忌）
二、动物方面因素
种属差异
生理因素
病理因素
个体差异
三、饲养管理因素
用药环境，饲养管理条件，时间，季节变化
四、合理用药原则
1⃣️正确诊断
2⃣️用药要有明确的指征
3⃣️熟悉药物的靶动物的药动学
4⃣️制定周密的用药计划
5⃣️合理的联合用药
6⃣️正确处理对因治疗与对症治疗爱的关系
7⃣️避免动物性产品中的兽药残留
第四节 兽药管理（略）
