药效学

大学药理学 药效学内容，药效学 构效关系：药物结构与药理活性之间的关系；量效关系：药物剂量与药理活性之间的关系。

药效学

• 药物的基本作用
  • 治疗作用
    • 对应治疗
    • 对症治疗
  • 不良反应
    • 副反应：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应
    • 毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长 所引起的机体损伤性反应
    • 后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应
    • 停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象
    • 继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果
    • 变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应
    • 特异质反应：是一种先天遗传异常所致的反应
    • 依赖性：心理依赖性（觅药行为 戒断综合征）
• 受体理论
  • 受体：存在于细胞膜，细胞浆或细胞核上的大分子化合物（蛋白质 核酸 纸质），能与特异性配体（药物 递质 激素）结合并发生效应
    • 特性
      • 饱和性
      • 特异性
      • 高亲和性（灵敏性）
      • 可逆性
      • 结构专一性
      • 立体选择性
      • 区域分布性
      • 亚细胞或分子特征
      • 配体结合强度与药理活性的相关性
      • 内源性配体
    • 类型
      • 按受体所在位置不同
        • 细胞膜受体
        • 胞浆受体
        • 胞核受体
      • 按受体蛋白结构和信号转导的机制不同
        • 含离子通道的受体
        • G蛋白偶联受体
        • 酪氨酸激酶受体
        • 调节基因表达的受体
    • 调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节
      • 向下调节（脱敏调节）
        • 长期使用激动剂，使受体数目减少（耐受性）
      • 向上调节（受体增敏）
        • 长期使用拮抗剂，使受体数目增多（反跳现象）
  • 配体：能与受体结合的物质的总称
  • 受点（位点）：能与配体结合的活性基因
• 药效学概论
  • 构效关系：药物结构与药理活性之间的关系
  • 量效关系：药物剂量与药理活性之间的关系
    • 半数有效量（ED50):能使群体中半数个体出现某一效应的剂量
    • 半致死数(LD50):能使群体中半数个体出现死亡的剂量
    • 治疗指数（TI）=LD50/ED50
    • 安全指数=LD5/ED95
    • 安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离
• 影响药效的因素
  • 机体方面的因素
    • 年龄
    • 性别
    • 病理因素
      • 肝功能不全
      • 肾功能不全
      • 营养不良
    • 个体差异和遗传因素
  • 药物方面的影响
    • 剂型
    • 剂量
    • 给药途径
    • 给药时间
    • 反复给药
    • 药物的相互作用
  • 药动学相互作用
    • 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
    • 与血浆蛋白结合率高的药物合用，作用增强，毒性加大
  • 药效学相互作用
    • 协同作用
      • 相加作用：良药合用作用=单用时作用之和
      • 增强作用：两药合用作用>单用时作用
      • 曾敏作用：药1可使组织或受体对药2的敏感增强
    • 拮抗作用
      • 相减作用：两药合用作用<单用时作用之和
      • 抵消作用：两药合用作用=0
      • 生理性拮抗：阿托品抢救有机磷酸中毒
      • 化学性拮抗：鱼精蛋白解救肝素过量
      • 物理性拮抗