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执业药师西药二
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编辑于2020-06-21 15:20:41- 相似推荐
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药二（重点）
第七章：
利尿剂
袢利尿剂
呋塞米、托拉塞米、布美他尼（耳毒性最弱）、依他尼酸（最容易耳毒性，不含磺胺，无磺胺样过敏）
呋塞米
碱性较高，不宜选用葡萄糖注射液稀释，宜选用氯化钠
白天给药，避免夜尿过多
速效利尿剂，抑制髓袢升支粗段NA+-k+-cl同向转运子，促进k+、ca2+、mg2+排泄
适应症：水肿疾病，心力衰竭伴液体潴留或伴肾功能受损，急慢性肾衰竭首选，肾功能不全或者高血压危象，化合物中毒，高钙高钾血症，依赖前列腺素会被非甾体抗炎药抑制
不良反应：水电解质紊乱，耳毒性呈剂量依赖性，高尿酸血症， 磺胺样过敏反应
相互作用
+氨基糖苷、顺铂、紫杉醇=增加耳毒性
+抗凝药=增加抗凝作用，出血风险加大
+强心苷类=诱发心律失常
+锂盐=减少锂在肾脏的排泄，易发生锂中毒
+磺酰脲类降糖药=影响降血糖的作用
+非甾体抗炎药，丙磺舒=利尿作用被减弱，肾毒性增加
+两性霉素B合用=电解质紊乱，增加肾毒性
噻嗪类利尿剂
中效利尿剂，抑制远曲小管粗段na+-cl，抑制氯化钠重吸收，对碳酸酐酶有一定抑制作用，促进碳酸氢盐排泄
口服利尿剂，抗高血压药，是慢性心衰的主要治疗药物之一
抗利尿作用
抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内cAMP含量，恢复水的通透性和再吸收
由于na+/cl-排泄增加，血浆渗透压下降，减轻尿崩症患者口渴，从而减少饮水起到的抗利尿作用，用于治疗肾性尿崩症以及加压素无效的垂体性尿崩症
高尿钙：可用于高尿钙伴肾结石患者，也具有绝经后骨质疏松症
噻嗪类利尿剂
氢氧噻嗪、甲氯噻嗪
类噻嗪类利尿剂
氯噻酮、吲达帕胺、美托拉唑
不良反应
水电解质紊乱：低钾血症，高钙血症
代谢紊乱：升高血糖，血脂，高尿酸血症
性功能减退，勃起功能障碍
磺胺样过敏反应
相互作用
+ACEI、ARB、CCB降压药=增强疗效
+Q-T间期延长的药物（奎尼丁、胺碘酮、西沙比利）=致命心律失常
+抗凝药、磺酰脲类降糖药=减弱后者疗效
非甾体抗炎药降低利尿剂作用
+两性霉素B、糖皮质激素=增加低钾风险
留钾利尿剂
醛固酮受体阻断剂
螺内酯、坎利酮
作用机制：保钠排钾
螺内酯起效缓慢持久
对心衰患者有益
肾小管上皮细胞Na通道阻滞剂
氨苯蝶啶、阿米洛利（作用最强）
抑制钠离子的重吸收
碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
渗透性利尿剂
甘露醇、甘油果糖（高能量输液）、葡萄糖（高渗）
甘露醇遇冷结晶，可放置热水用力震荡后使用，可用于治疗巴比妥或者水杨酸盐中毒时，合用碳酸氢钠碱化尿液
+洋地黄类强心=增加洋地黄类强心苷中毒
不良反应：高钾血症，组织缺水，渗透性肾病，糖尿病患者慎用甘油果糖
第五章：循环系统疾病用药
高血脂症
IIa：LDL水平单纯增加，胆固醇水平升高，甘油三酯水平正常，临床常见（高胆固醇）
降胆固醇药物
他汀类
HMG-COA还原酶抑制剂
内酯环形他汀（前药）脂溶性无活性，洛伐他汀、辛伐他汀
开环形他汀：1、水溶性：普伐他汀、瑞舒伐他汀高强度20-40mg 2、水+脂溶性：氟伐他汀、阿托伐他汀高强度40-80mg（对肝脏细胞有更好的选择性）
药物相互作用：大多经CYP3A4代谢，普伐他汀和瑞舒伐他汀例外
不良反应：消化系统，神经系统，肌肉毒性（横纹肌溶解，需要监测肌磷酸酶，超正常值10倍停药），肝毒性（ALT/AST升高，监测肝功能，当转氨酶超正常值3倍，减量用药或者停药），妊娠期妇女禁用
依折麦布
10mg，一日一次
+他汀类20mg=增强调血脂作用
普罗布考
500mg，每日两次
心脏不良反应，定期检查心电图
考来烯胺
IIb：VLDL和LDL水平增加，胆固醇和甘油三酯水平均增加，临床相当常见（混合型）
降低三酰甘油
非诺贝特
1、普通制剂：100mg，一日三次 2、微粒化胶囊剂：200mg，一日一次
转氨酶升高至3倍，减量停药
阿西莫司（调血脂广泛）：烟酸类
抗心绞痛药
硝酸酯类
作用机制：分解出NO--活化鸟苷酸环化酶--促使钙离子从细胞内释放--松弛平滑肌
药理作用：1、减少心肌氧耗量 2、舒张冠状动脉血管，增加缺血区域血流量
硝酸甘油
2-3min、急性，舌下含服
0.25-0.5mg，每5min可重复，上限3片无效就医
硝酸异山梨酯
2-6h，中效，口服
单硝酸异山梨酯
无首过效应，生物利用度100%，30-60min起效。维持3-6h
1、避免反跳，不宜突然停药，耐受性，采用偏离心脏给药方法（间断给药）2、青光眼严重低血压禁用，已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药（西地那非）
抗心力衰竭药
强心苷类
作用机制：抑制na+-k+-ATP酶，提高胞内ca+水平
地高辛
中效（起效时间1-2h，消除半衰期36h）
原型经尿液排泄，可用于肝功能不全患者
0.5-1.0ng/ml
过量中毒解救
严重心律失常可静滴氯化钾
异位心律可静注苯妥英钠100-200mg
心动过缓者可静脉注射阿托品0.5-2mg
洋地黄毒苷：长效（半衰期7天），经肝脏代谢，可用于肾功能不全患者
对比总结
毛花苷丙、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K：速效
药物相互作用
胺碘酮、奎尼丁通过P-糖蛋白抑制地高辛排泄，合用减量
引起血钾降低和血钙升高的药物，可加重洋地黄中毒
洋地黄+静脉硫酸镁会发生心脏传导阻滞
不良反应
肠道症状：洋地黄中毒的信号：厌食，恶心，呕吐，腹痛
心血管系统：心律失常，多见于室性早搏，室性心动过剩
神经系统
感官系统：色觉异常
第五章：心血管系统疾病用药10-15
重点2：抗心律失常药分类
P受体阻断剂：不良反应
胺碘酮：不良反应
重点4
ACEI抗高血压药
分类
不良反应
禁忌症
ARB抗高血压药
分类
不良反应
禁忌症
重点5：调节血脂药
特点
不良反应
用药监护
第八章：内分泌系统疾病用药15-20
重点1：胰岛素分类
重点2：口服降糖药
分类
特点
不良反应
第六章：血液系统疾病用药9-10
重点1：抗血栓药（重点药物：华法林/肝素）
分类
机制
特点
重点2：抗血小板药（重点药物：阿司匹林）不耐受首选氯吡格雷
第十章：抗菌药20-21
特点（首选和替代）
分类
不良反应
用药监护
第十三章：糖类/盐类/酸碱平衡调节药/营养药8-10
重点1：抗肿瘤药
分类（首选）
机制
不良反应/解救措施
重点2：放化疗药的致吐性以及止吐药
主题
第二章：解热/镇痛/抗炎/抗风湿/抗痛风药4-6
重点1：解热镇痛抗炎药（典型药物：对乙酰氨基酚）
分类
非选择性COX抑制剂
水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯
乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（无抗炎作用，解热镇痛首选，轻中度骨关节炎疼痛首选），退热疗程不超3日，镇痛不超10日，最大日剂量不超过2.0g
芳基乙酸类：吲哚美辛（解热。抗炎作用最强），双氯芬酸
芳基丙酸类：布洛芬（镇痛作用最强），萘普生
1，2-苯并噻嗪类：吡罗昔康（抗炎作用最强），美洛昔康
吡唑酮类：保泰松
非酸性类：萘丁美酮，尼美舒利
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布（镇痛作用最强），服用本品时不能停因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林，但两者合用消化道反应会增加
依托考昔
作用机制（花生四烯酸）
COX-1（结构型）
前列腺素，保护胃黏膜，调节血小板聚集，调节肾血流量
COX-2（诱导型）
前列腺素，局部组织充血，肿胀，产生发热，疼痛
不良反应
非选择性COX抑制剂：胃肠反应，肾病病变，哮喘，支气管痉挛，对乙酰氨基酚+肝药酶诱导剂=肝脏坏死，尼美舒利引起肝损伤，12岁以下禁用
选择性COX-2抑制剂：促进血栓生成，诱发心梗，塞莱希布具有类磺胺结构，对磺胺药过敏禁用
重点2：抗痛风药
分类
抑制粒细胞浸润炎症反应药：秋水仙碱
痛风急性期首选
药物作用：可逆性维生素B12吸收不良
不良反应肾衰竭，抑制骨髓造血
剂量，尽量口服
方案1：初始1mg，之后0.5mg，一日三次，直到疼痛完全缓解
方案2：1mg，一日三次，一周剂量减半，疗程2-3周，每一疗程结束应停药3日
促进尿酸排泄药：苯溴马隆（不经肾脏排泄，可用于肾功能不全），丙磺舒（+别嘌呤=别嘌呤加速排出而丙磺舒作用时间延长，不良反应肾结石），促进尿酸结晶重新溶解
抑制尿酸生成药：别嘌醇，非布司他，抑制黄嘌呤氧化酶，促进尿酸结晶重新溶解，不宜与铁剂服用，可致超敏反应综合征建议使用前做基因筛查（HLA-B*5801）
痛风急性期禁用
碱化尿液药：碳酸氢钠，多饮水
抗风湿药
非zi体抗炎药
药物：布洛芬，双氯芬酸，萘普生
作用机制：解热，镇痛，抗炎
糖皮质激素
药物：泼尼松，泼尼松龙，地塞米松
作用机制：发挥强大的抗炎和免疫抑制作用
慢作用抗风湿药：甲氨喋啶（作用机制：二氢叶酸还原酶抑制剂），柳氮磺吡啶，来氟米特（抑制合成嘧啶二氢乳清酸脱氢酶），氢氯喹，金制剂，双醋瑞因（骨关节炎1L-1抑制剂），青酶胺，硫唑嘌呤，环孢素，雷公藤总苷
生物制剂
单克隆抗体：阿达木单抗，英夫利昔单抗
融合蛋白类：依那西普
第四章：消化系统疾病用药8-12
治疗酸相关疾病药物
抗酸药：碱性物质，中和胃酸
氢氧化铝
引起便秘
形成凝胶保护膜
作为磷结合剂避免或减轻肾衰竭患者的高磷血症，后因铝离子毒性淘汰，目前的磷结合剂：碳酸钙，醋酸钙，司维拉姆，碳酸镧（餐中服药）
铝碳酸镁
转为氢氧化铝和氢氧化镁
平衡肠动力
相互作用：1.阿奇霉素，喹诺酮类，异烟肼，四环素类，H2受体阻断剂 合用铝剂，前者会吸收较少，不宜合用 2铝剂吸收胆盐，减少Va的吸收 3.铝剂加快左旋多巴的吸收 4.抗酸剂促进肠溶制剂包衣或胶囊溶解，不宜合用
不良反应：中剂量铝剂治疗2周后，可能低磷血症
胃黏膜保护药
枸橼酸铋钾
降低胃蛋白酶活性，对幽门螺旋杆菌具有杀灭作用
幽门螺旋杆菌的根除治疗，推荐疗程14日，需同时合用质子泵抑制剂和抗菌药物
不良反应：恶心呕吐便秘及腹泻，氨味大便呈灰黑色，避免与牛奶等高蛋白/抗酸药合用
硫糖铝
与溃疡处的蛋白质渗出物结合
抑酸药
H2受体阻断剂
雷尼替丁
对肝药酶抑制作用较西咪替丁轻
1.减慢苯妥英钠代谢 2.干扰磺酰类降糖药，导致低血糖或高血糖 3.用药后胃酸分泌减少，胃蛋白酶活性降低，Vc、铁，镁，钙吸收减少，营养不良
1.苯丙酮酸尿症，既往有急性间歇性血卟啉病史症，8岁以下儿童禁用 2.可增加糖尿病患者口服磺酰脲类降糖药（格列吡嗪和格列本脲）的降糖作用
西咪替丁：抗雄激素作用
不良反应：定向力障碍，胃酸分泌反跳性增加
质子泵抑制剂
拉唑类，前药
奥美拉唑降低氯吡格雷的治疗作用，因奥美拉唑竞争性抑制CYP2C19，阻断氯吡格雷代谢活化的路径
不良反应：1.降低胃酸，增加难辨性梭状芽胞杆菌相关性腹泻风险 2.高胃泌素血症 3.PPI可使检测UBI（13c尿素呼气试验）出现假阴性，治疗4周才能检测
钾离子竞争性抑酸剂
沃诺拉赞（不需要酸活化，起效更快），瑞伐拉赞
前列腺素类
米索前列醇（还可引产）
禁用于妊娠期或者无法排除妊娠的妇女
不良反应：1.剂量依赖性的腹部绞痛，腹痛和腹泻，单次剂量不超过0.2mg 2.若需服用抗酸药时，避免使用含镁的抗酸药
重点2：解痉药，促胃动力药
解痉药：抗M胆碱能药物
代表药物
颠茄，阿托品，山莨菪碱，丁溴酸东莨胆碱，东莨胆碱
阿托品
治疗作用：1.内脏绞痛 2.全身麻醉前给药 3.缓慢性心率失常 4.抗休克作用 5.有机磷农药中毒解救
注意事项：儿童治疗屈光不正时易中毒，选用眼膏，或浓度较低的滴眼液
作用机制：拮抗胆碱能神经M受体，产生抗胆碱效应
作用特点
中枢强弱：东莨胆碱>阿托品>山莨菪碱>丁溴酸东莨胆碱
东莨胆碱临床上用于全身麻醉前给药，预防和控制晕动症，震颤麻醉，狂躁性精神病
药物的相互作用：吩噻嗪类抗精神病，三环类抗抑郁药，金刚烷胺可增强阿托品的不良反应
禁忌症
心脏兴奋：心悸，严重心律失常禁用
腺体抑制：口干无汗，高热患者禁用
平滑肌松弛：便秘，尿储留，前列腺增生、麻痹性肠梗阻患者禁用
瞳孔散大：眼压升高，青光眼禁用
胃肠动力药
甲氧氯普胺
作用机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂
不良反应：锥体外系反应，泌乳素释放，心脏不良反应（Q-T期延长）
多潘立酮
作用机制：外周性多巴胺D2受体阻断剂，促进胃肠蠕动
不良反应：泌乳素释放，心脏不良反应（Q-T期延长）
相互作用
禁止与CYP3A4抑制剂合用
真菌咪唑类：氟康唑，伏立康唑
大环内酯类：克拉霉素，红霉素
蛋白酶抑制剂：利托那韦，沙奎那韦
莫沙必利
作用机制：选择性5-HT4受体激动剂
不良反应：嗜酸性粒细胞升高，三酰甘油升高
治疗功能性肠道疾病药
匹维溴铵（钙拮抗剂，钡餐检查），二甲硅油，间苯三酚，曲美布汀，罂粟碱
止吐药
抗胆碱药物
药理作用：东莨胆碱，有效预防晕动病
抗组胺药
代表药物：苯海拉明，异丙嗪
多巴胺受体阻断剂
代表药物：氯丙嗪，甲氧氯普胺
甲氧氯普胺不良反应：锥体外系反应
5-HT3受体阻断剂
昂丹司琼，帕洛诺司琼
昂丹司琼：先天性Q-Tc间期延长综合征患者应避免使用
帕洛诺司琼半衰期长，不建议7日内重复用药
化疗止吐
常见腹胀，便秘，头痛
神经激肽（NK-1）受体阻断剂
阿瑞吡坦
是CYP3A4的抑制剂，是CYP2C9的诱导剂，加快华法林的代谢
阻断P物质
糖皮质激素
地塞米松
苯二氮卓类
劳拉西泮
奥氮平
肝胆疾病用药
肝脏疾病用药
促进代谢类及维生素
门冬氨酸钾镁
必须磷脂类：多烯磷脂酰胆碱
化学结构与内源性磷脂一致
1.含苯甲醇，给与新生儿和早产儿可导致致命性的“喘息综合征” 2.严禁用电解质溶液稀释
解毒类
代表药物：还原性谷胱甘肽，葡醛内酯，硫普罗宁
葡萄内酯提供葡萄糖醛酸
还原性谷胱甘肽，硫普罗宁提供巯基
硫普罗宁：不良反应是皮肤反应，青酶胺不耐受患者不宜使用
抗炎药类：复方甘草甜素，甘草酸二铵
复方甘草甜素：发挥类固醇样作用，无皮质激素的不良反应
甘草酸二铵：导致严重低钾血症
降酶药
联苯双酯，双环醇
降低血清苯氨酸氨基转移酶（ALT）作用肯定，但对天冬氨酸氨基转移酶（AST）作用明显，停药后可能发生反跳现象
胆疾病治疗药
熊去氧胆酸，鹅去氢胆酸，腺昔蛋氨酸
用于治疗：1.固醇性胆囊结石 2.胆汁淤积性疾病
注意：猪去氧胆酸是一种调血脂药，不宜混淆
重点3：泻药和便秘治疗药
泻药
刺激性泻药
酚酞，比沙可啶，大黄，番泻叶，蓖麻油
起效快效果好，长期使用易出现药物依赖，蒽醌类长期服用还导致结肠黑变病
渗透性泻药
乳果糖，硫酸镁
过度使用电解质紊乱，补水
乳果糖还可治疗肝性脑病
容积性泻药
欧车前，聚卡波非钙，麦麸
腹胀，食管梗阻，结肠梗阻，钙铁吸收不良
润滑性泻药
甘油，液体石蜡
甘油：适用于出口梗阻型便秘
液体石蜡：可干扰脂溶性维生素吸收，吞咽困难者还有误吸入肺的危险
促动力药
伊托必利，莫沙必利，普鲁卡必利
伊托必利：多巴胺受体阻断剂和胆碱苷酶抑制剂
莫沙必利：5-HT4受体激动剂
增加肠动力，促进排便，主要用于慢传输型便秘
促分泌药
鲁比前列酮，利那洛肽
鲁比前列酮：可选择性激活位于肠上皮细胞顶膜的2型氯离子通道，促使肠上皮细胞的；氯离子分泌入肠腔，肠液分泌增加可疏松粪便
利那洛肽
激活肠上皮细胞（鸟苷酸环化酶）GC-C受体
6岁以下禁用
微生态制剂：推荐作为慢性便秘的长期辅助用药
中医中药
便秘
老年人便秘：增加膳食纤维和水分，首选容积性和渗透性泻药，硫酸镁可导致电解质紊乱应慎用
儿童便秘：多为功能性便秘，聚乙二醇为一线治疗药物，乳果糖疗效也较好
妊娠期便秘：首选乳果糖，聚乙二醇，慎用刺激性泻药
糖尿病性便秘：可使用容积性，渗透性，刺激性泻药
阿片类引起的便秘（QIC）：优先选用容积性，渗透性，刺激性泻药，无效时新型泻药或是阿片受体阻断剂
重点4：新增小节
止泻药
肠道吸附剂：蒙脱石，药用炭
含碳水化合物的电解质：补液盐1.2.3/3号是世卫组织推荐的低渗方案
抗动力药
阿片受体激动剂
地芬诺酯，洛哌丁胺，复方地芬诺酯（地芬诺酯+阿托品）
感染性腹泻需要抗生素特异性治疗，不能单独使用抗动力药
洛哌丁胺：1.禁用于2岁以下的患儿 2.由于严重心脏毒性，禁止使用高于推荐剂量
抗分泌药
消旋卡多曲
脑啡肽酶抑制剂，抑制分泌减少粪便量
餐前服用，连续用药不超过7日
CYP3A4诱导剂或抑制剂可能降低或增加消旋卡多曲的抗腹泻作用
次水杨酸铋：铋覆盖于胃黏膜表面，兼有抗分泌作用和吸附毒素
微生态制剂
地衣芽孢杆菌（常温），双歧三联活菌（冷藏2-8°C）
防止和治疗腹泻
抗酸药，抗菌药与活菌制剂合用可减弱其疗效，避免同服
铋剂，鞣酸，活性炭，酊剂等抑制，吸附，杀灭活菌，应错时分开服用（间隔2-3h）
溶解时水温不宜超过40°C
肠道抗感染药
氟喹诺酮类：首选
阿奇霉素：妊娠期妇女和儿童首选
利福昔明
作用机制是依赖DNA的RNA多聚酶的p亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成
有效治疗旅行者腹泻，不良反应尿液呈粉红色
小檗碱（黄连素）：常用的肠道抗感染药
肠道消炎药
主要用于治疗溃疡性结肠炎UC，克罗恩病CD
代表药物
柳氮磺吡啶
美沙拉嗪的前体药物
不良反应：皮疹，肝炎，胰腺炎，肺炎，粒细胞缺乏，再障贫血，应立即停药
可致叶酸缺乏，补充叶酸1mg，妊娠期妇女补充2mg
美沙拉嗪
抗炎和免疫抑制特性，长期大剂量使用会导致肾毒性
1.抑制细胞因子合成
2.抑制前列腺素和白三烯合成
3.清除自由基，免疫抑制活性
4.破坏白细胞的黏附和功能
助消化药
乳酶生
胰酶：肠溶片剂，不应嚼服，对胰腺炎早期者禁用
第三章：呼吸系统疾病6-8
镇咳药
中枢镇咳药
福尔可定，右美沙芬，，依普拉酮，二氧丙嗪
可待因
镇咳镇静镇痛，遵守麻醉品管理，胆结石使用会引起胆管痉挛
可待因是前药，经过CYP2D6代谢为吗啡，易出现嗜睡，呼吸困难，中毒，12岁以下儿童禁用
喷托维林
存在抗胆碱作用，青光眼患者禁用
苯丙哌林（麻木感）
非麻醉性镇咳药，兼具中枢及外周作用，具有罂粟碱样平滑肌解痉作用
需要整粒吞服，避免口腔麻木感
抑制延髓咳嗽中枢，禁止与单胺氧化酶合用，间隔使用应需满2周
外周镇咳药
那可丁，左羟丙哌嗪
祛痰药
恶心性祛痰药
氯化铵（酸化药），愈创甘油醚，桔梗流浸膏
刺激性祛痰药
碘化钾，愈创木酚磺酸钾
黏痰溶解剂
溴己新，氨溴索（ph5.0时最强），厄多司坦，美司坦，糜蛋白酶
乙酰半胱氨酸
用于对乙酰氨基酚中毒解救，治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎
ph7.0时作用最强，+碳酸氢钠=增加疗效
不应与镇咳药同时服用
会减弱青霉素，头孢，四环素的抗菌活性，必须合用应间隔4小时以上
+硝酸甘油=明显低血压
为巯基化合物，易氧化和金属络合
桉柠蒎：用于支气管造影术后促进造影剂的排出
黏痰稀释剂
羧甲司坦
分解黏蛋白，糖蛋白多肽链上的二硫键，使分子变小，降低痰液黏度
消化溃疡患者禁用
平喘药
P2受体激动剂
麻黄碱，异丙肾上腺素，（短效4-6h，中度急性哮喘首选）沙丁胺醇，特布他林，（长效10-12h，联合吸入型肾上腺素使用）沙美特罗，福莫特罗，班布特罗
松弛支气管平滑肌，激活腺苷酸环化酶，是细胞内cAMP含量增加，游离钙离子减少
不良反应：低钾血症，避免与单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁要合用
福莫特罗可增强泮库溴铵，维库溴铵的神经-肌肉阻滞作用
大剂量使用特布他林可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒
M胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵
短效，雾化吸入液，打开后立即使用不得分次使用
+P2受体激动剂/祛痰药雾化吸入液联合使用
色甘酸钠雾化液含有苯扎溴铵，不宜和异丙托溴铵在同一雾化器中使用
不良反应：瞳孔扩大，眼压升高，青光眼忌用
塞托溴铵
长效，+利尿剂/茶碱=增加低钾血症
增强泮库溴铵，维库溴铵的神经-肌肉阻滞作用（类比福莫特罗）
粉雾剂包裹于胶囊中，只可吸入给药，不得口服
黄嘌呤类似物
茶碱，氨茶碱，多索茶碱，二羟丙茶碱，甘氨酸茶碱钠
单用P2受体激动剂疗效不佳时，可配合静脉滴注或口服
氨茶碱=茶碱+乙二胺形成的复盐，水溶性好，但药理作用并不增强
多索茶碱，二羟丙茶碱，羟丙茶碱，对胃肠刺激小，但药理作用比茶碱弱
松弛气道平滑肌，兴奋呼吸和强心作用
急性心梗伴血压显著降低患者禁用
硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常
茶碱类不宜与诱导剂/抑制剂合用
胃肠刺激大，可见血性呕吐物，柏油样大便，易中毒，需要进行血药浓度监测
超过20ug/ml可出现心动过速，心律失常
超过40ug/ml可出现发热，惊厥，呼吸心跳骤停甚至死亡
过敏介质阻滞剂
色甘酸钠
肥大细胞稳定剂，抑制过敏介质的释放
预防哮喘，应与易发季节之前2-3周开始服药
曲尼司特
除了类似色甘酸钠机制外还能直接拮抗组胺和白三烯对支气管平滑肌的收缩作用
酮替芬，西替利嗪，氯雷他定
组胺H1受体阻断剂
酮替芬不得与口服降糖药联合使用，不良反应有嗜睡，胃肠道反应，体重增加
肾上腺皮质激素
布地奈德，倍氯米松，氟替卡松，曲安奈德
强大的抗炎，抗免疫作用，并有抗过敏
用于持续性哮喘的长期治疗首选用药
+长效P2受体激动剂配伍的复方制剂
倍氯米松：还可用于鼻息肉术后预防息肉再生
白三烯调节剂
孟鲁司特，普仑司特，异丁司特
不良反应少而轻，起效慢，连续应用4周起效，作用较弱，通常不单独使用
孟鲁司特：可与食物一服用
10mg片剂：15岁及以上成人患者，一日一次，一次10mg
5mg片剂：6-14岁儿童患者，一日一次，一次5mg
4mg片剂：2-5岁儿童患者，一日一次，一次5mg
4mg颗粒剂：颗粒剂适用于1-2岁儿童哮喘或2-5岁儿童过敏性鼻炎，，一日一次，一次4mg
复方制剂
沙美特罗氟替米松，布地奈德福莫
第一章：精神与中枢神经系统疾病用药6-8分
重点1：镇静催眠药
分类
新增醛类
水合氯醛（可口服和直肠给药）
不良反应：室性心动过速，心律失常
新增褪黑素
雷美替胺
药物的相互作用：经CYP1A2代谢
+氟伏沙明，环丙沙星（抑制CYP1A2）=升高雷美替胺浓度
+利福平（诱导CYP系统）=降低雷美替胺疗效
不良反应：催乳素水平升高，睾丸素水平下降
苯二氮卓类（无麻醉）
代表药物：阿普唑仑/三唑仑/地西泮/氯硝西泮
作用机制：苯二氮卓受体激动剂，促进中枢神经递质r-氨基丁酸（GABA）的释放或突触的传递有关
短效：三唑仑 中效：艾司唑仑/劳拉西泮/替马西泮 长效：氯西泮/夸西泮
不良反应：宿醉现象，精神依赖，撤药症状（反跳现象）
巴比妥类（麻醉）
代表药物：苯巴比妥/异戊巴比妥（脂溶性高）/司可巴比妥
机制：非特异性抑制中枢神经系统，镇静，催眠；中等剂量可麻醉；大剂量呼吸抑制， 昏迷，死亡。脂溶性高中枢抑制作用快
长效：苯巴比妥 中效：戊巴比妥，异戊巴比妥 短效：司可巴比妥 超短效：硫喷妥钠
药物的相互作用
肝药酶诱导剂
+对乙酰氨基酚=降低对乙酰氨基酚疗效，增加肝中毒风险
+糖皮质激素，洋地黄，奎尼丁，三环类抗抑郁药，环孢素=降低治疗效应
+单胺氧化酶抑制剂=抑制中枢增效（两者需降低药效）
+碳酸氢钠=碱化尿液，加速排泄，用于药物中毒的解救
不良反应：宿醉现象，戒断综合征，剥脱性皮疹，史蒂文斯-约翰（S-J）综合征,一旦出现立即停药
非苯二氮卓类
原发性失眠首选
（右）佐匹克隆（环吡咯酮类）
唑吡坦：r-氨基丁酸a（GABAa）型受体激动剂，咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，不良反应共济失调，精神紊乱
扎来普隆/艾司唑仑：入睡困难首选，起效快，作用时间长
不良反应
其他：重症睡眠呼吸暂停综合征，重症肌无力患者禁用佐匹克隆和吡唑坦
其他知识点
谷维素：内分泌平衡障碍所致的失眠首选
氯美扎酮：用于精神高度紧张导致的失眠
忧郁性失眠用镇静催眠无效时，可联合使用抗抑郁药阿米替林/多塞平
重点2：抗癫痫药
分类
二苯并氮卓类
奥卡西平
卡马西平
肝药酶诱导剂：+对乙酰氨基酚=降低对乙酰氨基酚疗效
+单胺氧化酶抑制剂=高热，高血压危象，严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日
+丙戊酸钠=抑制丙戊酸钠代谢，剂量应减半
抗癫痫，三叉神经痛首选，神经源尿崩症
（眼部/皮肤，红斑狼疮），亚裔患者推荐治疗前筛查是否携带HLB-B*1502等位基因，若存在不建议使用该药，史蒂文斯-约翰综合征，中毒性表皮坏死松解症
乙內酰脲类：苯妥英钠
对大发作的控制主要是由于提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散
药理作用：阻止钠通道
阻止钠通道的还有：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪
肝药酶诱导剂
齿龈增生，浓度
巴比妥类
扑米酮
苯巴比妥
药理作用：直接促进氯离子内流，增加脑内GABA水平
增加脑内GABA水平还有氨己烯酸，丙戊酸
增强r-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性
抗癫痫，三叉神经痛，癫痫持续状态，洋地黄中毒引起的快速性心律失常的解救
苯二氮卓类：
地西泮
静脉注射用于癫痫持续状态，可透过胎盘屏障
适用于镇静催眠，抗惊厥，肌紧张性头痛，特发性震颤，手术麻醉前给药
不良反应：嗜睡，头昏，乏力，大剂量可产生共济失调，长期应用可产生耐受性，依赖性
氯硝西泮
中枢性肌松作用
药理作用：增强GABAa介导作用
脂肪酸衍生物
丙戊酸
丙戊酸钠
各类型的癫痫发作
优于乙琥胺，有肝毒性，癫痫小发作合并大发作时首选
+亚胺培南=癫痫失控风险增加
+拉莫三嗪=皮肤毒性增加
抑制GABA降解或促成GABA的合成
肝毒性，2岁以下禁用
其他：
加巴喷丁，拉莫三嗪
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂还有唑尼沙胺
加巴喷丁：体重增加
左乙拉西坦
抗抑郁药
分类
选择性5-HT再提取抑制剂SSRI
代表药物：氟西汀，帕罗西汀，西酞普兰，艾司西酞普兰，舍曲林
作用机制：增加突触间隙5-HT浓度，易发生戒断反应
临床用药评价
氟西汀：适用于强迫症，抑郁症，神经性贪食症，半衰期长，换用单胺氧化酶抑制剂需停药5周，其他5-HT再提取抑制需要停药2周，单胺氧化酶抑制剂换用氟西汀需要2周
不良反应：5-HT综合征，性功能障碍，戒断反应
药物的相互作用
与三环类抗抑郁药禁用吗氯贝胺
舍曲林+吗氯贝胺，易引发5-HT综合征
去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
代表药物：米氮平（促进合成）
作用机制：抑制中枢a2受体，促进NE和5-HT的间接释放
临床用药评价：特异性镇静作用，抗抑郁，还可抗焦虑，相互作用风险小
药物的相互作用：+苯二氮卓类=增加镇静催眠作用，+单胺氧化酶抑制剂应间隔14天
不良反应：体重增加
5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
代表药物：度洛西汀，文拉法辛
难治性抑郁症的首选
药物的相互作用：度洛西汀+CYP1A2抑制剂氟伏沙明，西米替丁，环丙沙星=增加度洛西汀的浓度
不良反应：文拉法辛（粒细胞缺乏），度洛西汀（肝功能损伤）
产生阶段原因，脑内的5-羟色胺受体敏感性下调
三环类：阿米替林，丙咪嗪，氯米帕明，多塞平（禁忌症甲亢）
四环类：马普替林
不良反应：抗胆碱效应
单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺（抑制降解）
5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂：曲唑酮
选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀
个性化用药：每日一次，适合清晨服用，切忌频繁换药
脑功能改善及抗记忆障碍药
分类
酰胺类中枢兴奋药
代表药：西坦类
药理作用：保护修护神经细胞，促进乙酰胆碱合成，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，改善脑缺氧
药物相互作用：吡拉西坦+华法林，减少剂量（可致凝血酶原时间延长，造成出血风险）
乙酰胆碱酯酶抑制剂
代表药：石山碱甲，多奈哌齐，卡巴拉汀，加兰他敏，利斯的明
石山碱甲
癫痫，肾功能不全，机械性肠梗阻，心绞痛禁用
缓解因胆碱神经功能缺陷所引起的记忆和认识功能障碍
多奈哌齐
药理作用：阻止乙酰胆碱的水解，使胞内的ACH大量增加
药物相互作用
多奈哌齐+红霉素，伊曲康唑或奎尼丁，氟西汀=增加浓度
多奈哌齐+苯妥英钠=降低浓度
其他类
银杏叶提取物（清除氧自由基，用于改善耳部血流及神经障碍和治疗末梢循环障碍）/+抗凝抗血小板药=增加出血风险（银杏苷B抑制血小板聚集）
艾地苯醌（激活线粒体呼吸活性），改善脑缺血的脑能量代谢
胞磷胆碱钠（改善脑组织代谢，促进神经元恢复）
重点4
治疗缺血性脑血管病药
溶栓药：降纤酶，巴曲酶，尿激酶，重组链激酶，阿替普酶
抗血小板药：奥扎格雷，阿司匹林，氯吡格雷
暂不在本章学习
直接脑血管扩张剂
尼麦角林
作用机制：a受体阻断剂，扩张血管，增强神经传导，改善慢性脑功能不足
药物相互作用：增强p受体阻断剂（普萘洛尔），对心脏有抑制作用，两者禁止合用。与降压药合用会增强降压效果
不良反应：出血，严重心动过缓，近期心梗患者禁用，高尿血酸/痛风慎用
罂粟碱
自由基清除剂：依达拉奉
钙通道阻滞剂：尼莫地平，氟桂利嗪，环扁桃酯
改善微循环，降低血黏度：己酮可可碱，烟酸占替诺，维生素E烟酸酯
脑代谢改善药：胞磷胆碱，神经节苷脂
暂不在本章学习
其他药物
丁苯酞
倍他司汀
口服吸收快而完全
作用机制：新型抗组胺药，选择性受用于H1受体，扩张血管，改善微循环
不良反应：嗜铬细胞瘤禁用，支气管哮喘，活动性消化溃疡慎用
丁苯酞
作用机制：促进中枢神经功能改善与恢复
药物相互作用：食物会减少丁苯酞的吸收
不良反应：本药或者芹菜过敏禁用
曲克芦丁，长春西汀，川芎嗪
抗帕金森药（多巴胺不足）
拟多巴胺药
多巴胺前体药物：左旋多巴
作用机制：前药在脑内经过多巴胺脱羧酶形成多巴胺发挥作用
最有效
药物的相互作用：+维生素B6，利血平，抗精神病药物=降低左旋多巴的疗效，避免合用
不良反应：舞蹈样或者其他不随意运动
禁忌症：青光眼，尿潴留患者慎用
外周脱羧酶抑制剂：卡比多巴，苄丝肼
儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂：恩他卡朋
作用机制：增加脑内多巴胺浓度，延长左旋多巴板半衰期
单用无效+左旋多巴
+铁剂会形成螯合物，须间隔2-3h
不良反应：可是尿液变红棕色，无害
禁忌症：精神安定药物恶性综合征（NMS）病史者，非创伤性横纹肌溶解病史者禁用
中枢多巴胺受体激动剂：溴隐亭，培高利特
抗胆碱药：苯海索
作用机制：抑制乙酰胆碱的兴奋作用
治疗震颤问题明显，肝豆状核变性，痉挛性斜颈，面肌痉挛
+地高辛=延长地高辛在胃肠停留时间，易中毒
不良反应：抗胆碱不良反应
禁忌症：青光眼尿潴留禁用
单胺氧化酶B抑制剂：司来吉兰（+哌替啶=危机生命，2-3周内避免使用哌替啶），雷沙吉兰
其他类：金刚烷胺（治疗年轻的早期或轻度的帕金森病最有效），美金刚
抗精神病药
第1代抗精神病药
分类
硫杂蒽类：氯普噻吨，氟哌噻吨
苯甲酰胺类：舒必利
酚噻嗪类：氯丙嗪（不良反应：可导致癫痫发作），硫利哒嗪，奋乃静，氟奋乃静
丁苯酰类：氟哌啶醇，五氟利多
作用机制：多巴胺D2受体阻断剂
作用特点：主要局限于阳性症状群
不良反应：锥体外系反应，表现为急性肌张力障碍，震颤，类帕金森综合征，高泌乳素血症，代谢紊乱，肝功能损害，诱发癫痫
第2代抗精神病药
氯氮平（12岁以下禁用），利培酮，奥氮平，喹硫平，齐拉西酮，阿立哌唑（5-HT-DA系统稳定剂）
作用机制：多巴胺-5-HT受体阻断剂
作用特点：患者一线用药，氯氮平除外
不良反应：体重增加，糖脂代谢紊乱
锂盐：碳酸锂
躁狂症，2-3次/天，饭后服用