口服固体制剂常用辅料

口服固体制剂常用辅料的思维导图，口服制剂是一类经口服用后在胃肠道类吸收而作用于全身或保留在消化道内体局部作用的药物剂型。

口服固体制剂 常用辅料

• 稀释剂
  • 亦称填充剂，凡主药剂量小于50mg时需要加入一定剂量的稀释剂，以增加药物体积。
  • 辅料
    • 淀粉（性质稳定，吸湿性小，但可压性较差）、预胶化淀粉（可压性淀粉）、糊精、乳糖（性能优良，可压性、流 动性好）、蔗糖（吸湿性强）、无机盐类（磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）、微晶纤维素（MCC，具有 较高的结合力与良好的可压性，亦有“干粘合剂”之称）、甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）
    • 巧记：淀粉糊能充饥，加糖加盐加味精
• 润湿剂
  • 系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。
  • 蒸馏水、乙醇
• 黏合剂
  • 系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适应黏性的辅料。
  • 淀粉浆（廉价，性能好）、甲基纤维素（MC，水溶性较好）、羟丙基纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）、 羟丙基甲基纤维素（HPMC，溶于冷水）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na，适用于可压性较差的药物）、乙基纤维素 （EC，不溶于水，但溶于乙醇）、明胶、聚维酮（PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇）、聚乙二醇（PEG）等
  • 巧记：黏合纤维胶浆聚
• 润滑剂
  • 助流作用、抗黏作用、润滑作用
  • 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、聚乙二醇类、滑石粉、氢化植物油等
  • 巧记：月下美人微微笑，唇边滑落植物油
• 崩解剂
  • 系指促使片剂中胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料
  • 干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC，吸水迅速膨胀）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na） 、交联聚维酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠（CMS-Na,高效崩解剂）和泡腾崩解剂（碳酸氢钠+有机酸）等
  • 巧记：低焦锁定炮崩解
• 骨架型释放调节剂
  • 亲水性凝胶骨架材料
    • 遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放，常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等
  • 不溶性骨架材料
    • 聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等
  • 生物溶蚀性骨架材料
    • 动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等
    • 巧记：生辣子油
• 薄膜包衣材料
  • 胃溶型
    • 羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等
  • 肠溶型
    • 虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号或L、S型）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）等
    • 巧记：虫胶酞酸，树脂前三
  • 水不溶型
    • 乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等
    • 巧记：衣橱不进水
• 增塑剂
  • 水溶性
    • 丙二醇、甘油（丙三醇）、聚乙二醇等
  • 非水溶性
    • 甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等
• 芳香剂、甜味剂
  • 作用：用于改善片剂的口味，如口崩片和咀嚼片。
  • 常用的芳香剂，各种芳香油，香精等。甜味剂包括阿斯帕坦、蔗糖等
• 着色剂
  • 水溶性色素、水不溶性色素和色淀
• 遮光剂
  • 二氧化钛
• 致孔剂
  • 致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度，常见的有氯化钠、聚乙二醇（PEG）、蔗糖、表面活性剂等
  • 巧记：绿巨人，遮面孔
• 口服固体制剂包衣的目的
  • ①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用。
  • ②防潮，避光，以增加药物的稳定性。
  • ③可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化。
  • ④改善片剂的外观，提高流动性和美观度。
  • ⑤控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶肠溶或缓控释等目的。
• 辅料概述
  • 固体制剂通常由主药和辅料两大类物质组成。辅料亦称赋形剂，系指固体制剂内除主药以外一切附加物料的总称。
  • 特点：①较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应。 ②对人体无毒、无害、无不良反应。 ③不影响主药的疗效和含量测定。
• 口服制剂是一类经口服用后在胃肠道类吸收而作用于全身或保留在消化道内体局部作用的药物剂型。
  • 口服制剂的优势在于其服用方便，依从性好，容易摄取和携带，安全性高，适合多种药物，临床中使用广泛。