镇痛药笔记

药理学（人卫第九版）期末复习使用，镇痛药知识点总结。

镇痛药

• 特点
  • 1. 对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感觉不受影响
  • 2. 镇痛作用强大 ，其他感觉不受影响
  • 3. 镇痛同时镇静
  • 4. 麻醉性镇痛药，国家管制
• 阿片受体激动药
  • 吗啡
    • 首过消除，脂溶性低，少量透过BBB但够用
    • 药理作用
      • 1. CNS系统抑制
        • A. 镇痛镇静
          • a. 持续性慢性钝痛>间断性锐痛
          • b. 组织损伤、炎症、肿瘤痛>神经痛
        • B. 镇静、致欢欣
        • C. 抑制呼吸
          • 致死的主要原因
        • D. 镇咳
          • 抑制延髓咳嗽中枢
        • E. 缩瞳
          • 兴奋副交感
        • F. 其它
          • 升高体温、催吐、抑制激素释放
      • 2. 平滑肌（收缩）
        • 胃肠道平滑肌
          • 提高肌张力，排出减慢
        • 胆道平滑肌
          • 胆绞痛
        • 其它
          • 尿潴留、延长分娩时程、哮喘
      • 3. 心血管
        • 扩张血管，部分与组胺释放有关
        • 心肌保护
        • 脑循环很小，但是因呼吸抑制，代偿性扩管，引起颅内压升高
      • 4. 免疫系统抑制
    • 作用机制
      • 1. 镇痛
        • 激动脊髓胶质区、丘脑内测、脑室及导水管周围灰质的μ受体
      • 2. 不愉快情绪和致欢欣
        • 激活中脑-边缘系统和蓝斑核阿片受体
      • 3. 缩瞳
        • 中脑盖前核
      • 4. 咳嗽反射、呼吸中枢、血压下降
        • 孤束核
      • 5. 胃肠活动
        • 脑干后极区迷走神经背核
    • 临床应用
      • 1. 镇痛
        • 多种，用于其它无效时
      • 2. 心源性哮喘
        • a. 扩张外周血管
        • b. 镇静作用消除恐惧
        • c. 降低呼吸中枢对CO2敏感性，减弱呼吸
        • d. 禁忌：休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多患者
      • 3. 止泻
    • 不良反应
      • 1. 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等
      • 2. 久用易产生耐受性和依赖性
      • 3. 过量引起急性中毒
        • 死于呼吸麻痹
        • 抢救：纳洛酮
  • 可待因
    • 作用与吗啡相似，但强度较弱。临床上主要用于治疗剧烈干咳
  • 哌替啶（度冷丁）人工合成
    • 药理作用
      • 与吗啡相似，但弱
      • 镇痛（弱于吗啡）
      • 镇静、呼吸抑制、致欢欣、扩血管（与吗啡相当）
    • 临床应用
      • 1. 镇痛
        • 抑制新生儿呼吸，产妇临产前不宜服用
      • 2. 心源性哮喘
        • 替代吗啡
      • 3. 组成冬眠合剂
    • 不良反应
      • 治疗量与吗啡相似，大剂量中枢抑制，惊厥
  • 美沙酮
    • 创伤、手术、晚期癌症剧痛，毒品脱毒治疗
• 阿片部分受体激动剂
  • 喷他佐辛（镇痛新）
    • 激动κ受体和阻断μ受体
    • 作用特点
      • 1. 镇痛 < 吗啡，用于急慢性剧痛
      • 2. 抑制呼吸 < 吗啡
      • 3. 成瘾性少
      • 4. 大剂量加快心率，升高血压
• 阿片受体拮抗药
  • 纳洛酮
    • 拮抗阿片受体（μ>κ>δ）
    • 阿片类药物急性中毒的解毒
    • 阿片类药物成瘾者的鉴别诊断
• 罗通定，我国自主研发，无成瘾性