导图社区 药理胆碱受体知识总结
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乙酰胆碱
胆碱受体激动药
M、N受体激动药
体内作用广泛，选择性差，无临床使用价值，主要作为药理学研究工具药
M样作用 (毒蕈碱作用 低浓度时首先出现)
心脏抑制:心率减慢，传导减慢，收缩力减弱 血管扩张 消化腺、汗腺、呼吸道腺体分泌增多 瞳孔缩小 胃肠道、支气管平滑肌，膀胱逼尿肌收缩
N样作用 (烟碱样作用 高浓度时出现)
Nn受体:
肾上腺髓质释放AD(肾上腺素)，兴奋心血管系统
神经节兴奋，效应复杂，同时兴奋交感和副交感节后纤维 双重支配的效应器则表现优势支配神经的作用
胃肠、膀胱平滑肌和腺体——副交感神经占优势 表现为M样作用继续加强，平滑肌收缩，分泌增加
心血管系统——交感神经占优势 转为心脏兴奋，血管收缩，血压升高
Nm受体:骨骼肌收缩
卡巴胆碱
M受体激动药
毛果芸香碱 (匹鲁卡品)
药理作用 (直接激动M受体，产生M样作用)
对眼睛的作用
1.缩瞳
瞳孔括约肌(突出后膜为M受体):激动时括约肌收缩，瞳孔缩小
瞳孔开大肌(突出后膜为α受体):激动时开大肌收缩，瞳孔扩大
2.降低眼内压(继发于缩瞳)
使虹膜向中心拉紧，致根部变薄→前房角间隙扩大→房水回流加速→眼内压降低
3.调节痉挛 (视远物模糊，是近物清晰)
激动睫状肌上m受体，使其收缩→睫状肌的环状纤维(睫状体)向(前)瞳孔中心移位→悬韧带松弛→晶状体因其自身弹性而变凸→屈光度增加→远物成像于视网膜前出现暂时性近视。
对腺体的作用
汗腺，唾液腺分泌明显增加。(皮下注射10－15mg) 对泪腺，胃腺，胰腺，小肠腺和呼吸道腺体分泌也有增加作用。
临床应用
治疗青光眼 (闭角型首选，开角型早期有限)
治疗虹膜炎
与扩瞳药(阿托品)交替使用，防止虹膜炎造成的虹膜与晶状体的粘连
对抗扩瞳药作用，促进视力恢复
口腔粘膜干燥症
促进唾液腺、汗腺分泌
解救M受体阻断药过量中毒
注意事项
滴眼时应注意压迫眼内眦，防止药液吸收，产生不良反应
不良反应
滴眼过度可能引起症状加剧(睫状肌痉挛所致)
如全身吸收过量中毒，可能出现流涎，多汗，腹痛，腹泻，支气管痉挛等M症状，可用阿托品对抗处理
N受体激动药
烟碱 (烟叶中的主要成分)
毒理性作用，无药理作用
胆碱酯酶抑制药
易逆性抗胆碱酯酶药
叔胺类:中枢作用为主
毒扁豆碱
其外周作用与新斯的明类似，即M和N样作用
对骨骼肌和中枢神经系统，小剂量兴奋，大剂量抑制，中毒量可引起呼吸麻痹
用于治疗青光眼作用较毛果芸香碱快，强而持久 对结状肌收缩作用较强，用药后常引起结状肌痉挛→副作用多，长期给药时患者不易耐受
全身中毒反应较新斯的明严重，且可进入血脑屏障
季胺类:外周作用为主:
新斯的明 (与ACh竞争和AChE结合)
药理作用 (具有选择性)
对骨骼肌的兴奋作用最强
抑制胆碱酯酶AChE，使乙酰胆碱ACh浓度增加，产生N样作用
直接激动Nm受体
促进运动神经末梢释放ACh
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。
重症肌无力
重症肌无力 病人体内有ACh受体抗体(机体自身免疫性疾病) 发病:10－40岁 女＞男 儿童＞成人 肌无力危象:呼吸肌麻痹
轻症:口服 重症或急症:皮下或肌肉注射 (仅为对症治疗，疗效不佳时与免疫抑制剂合用，如使用过量中毒可加剧肌无力症状)
可考虑应用于术后腹胀气和尿潴留
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药过量中毒的解救
Nm受体阻断药(肌松药):非除极化型肌松药(如筒箭毒) M受体阻断药(阿托品):仅对外周症状有效
使用注意
禁用于机械性肠梗阻，尿路梗阻和支气管哮喘的病人
治疗量不良反应少，过量可引起不良反应 如短时间内反复给药，造成剂量过大所致 表现为恶心，呕吐，腹痛，心动过缓、肌震颤甚至无力 (其中M样症状可与阿托品对抗)
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯 (农药等)
中毒途径:呼吸道，消化道，皮肤黏膜
中毒原因:生产性中毒，实用性中毒，生活性中毒
中毒机制
有机磷酸酯与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量蓄积而引起一系列中毒症状
磷酰化AChE在几分钟或几小时内就会“老化”，因此解救有机磷酸酯类中毒，必须争分夺秒
中毒症状
急性中毒
轻度中毒:M样症状 中度中毒:M样+N样症状 重度中毒:M样+N样+中枢症状
M样作用 眼(瞳孔缩小，视物模糊) 腺体(流涎，大汗，通气障碍)， 呼吸(支气管平滑肌痉挛，呼吸困难) 消化(恶心呕吐，腹痛腹泻等)， 泌尿(小便失禁)， 心脏(抑制) 血管(舒张)
N样作用 神经节兴奋 骨骼肌Nm受体激动表现为肌束颤动，肌无力，肌肉麻痹，呼吸肌麻痹
中枢症状 早期兴奋为主，后期转为抑制 中毒晚期出现呼吸中枢麻痹，血管运动中枢抑制 致死原因:呼吸衰竭及继发的心血管功能障碍
慢性中毒
多发生于生产农药或长期接触农药的人员 表现为头痛，头晕，视力模糊，记忆力减退，偶尔有肌肉颤动和瞳孔缩小等。
急性中毒解救
迅速消除毒物，减少吸收(洗胃)，促进排泄(导泻)
将患者移出有毒场所
经皮肤吸收中毒者，以温水或肥皂水清洗染毒皮肤。
经口中毒者可用2%碳酸氢钠或0.9%生理盐水反复洗胃，直至洗出液不再有农药的特殊气味为主，然后用硫酸镁导泻
处理不当: 敌百虫—(碱性)→敌敌畏 对硫磷—(高锰酸钾)→对氧磷
对症处理:抗惊厥，补液，给氧，人工呼吸等
及早使用特殊解毒药物 M受体阻断药+胆碱酯酶复活药
轻度:M样→阿托品 中度:M+N样 → 重度:M+N+中枢 →阿托品+氯解磷定(AChE复活药)
阿托品
解毒效果: M样:显著 Nn:大剂量时有阻断作用 中枢:部分缓解 Nm:无效
用药原则:早期，足量，反复 阿托品解救有机磷中毒，可超极量使用。
阿托品化指征: 心率加快，瞳孔较前扩大， 颜面潮红，四肢皮肤温暖，粘膜干燥 轻度躁动不安 肺部罗音明显减少或消失
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品 (竞争性拮抗M受体)
来源:颠茄、曼陀罗、莨菪
药理作用
抑制腺体分泌 唾液腺＞汗腺＞泪腺＞呼吸道腺体
小剂量:口干，皮肤干燥，眼睛干涩，呼吸道腺体分泌减少
大剂量:抑制汗腺，使体温升高(阿托品热)
更大剂量:阿托品可减少胃液分泌量，对胃酸分泌影响不大
对眼睛的作用(全身给药亦可出现)
扩瞳
升高眼压
调节麻痹:视近物模糊，视远物清楚
解除内脏平滑肌痉挛
阻断平滑肌的M受体，松弛多种平滑肌 胃肠平滑肌＞尿道平滑肌及膀胱逼尿肌＞输尿管＞胆管＞支气管(作用较弱)＞子宫(影响较小)
对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显
解除迷走神经对心脏的抑制
较大剂量时可阻断心脏受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，心率加快，房室传导加快。 (治疗量0.5mg-心率减慢)
扩张血管
治疗量(0.4－0.6mg)对血管作用不明显
大剂量可扩张外周及内脏血管，解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环 对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红，湿热
特殊:血管扩张作用于M受体阻断无关
兴奋中枢神经系统
治疗量阿托品轻度兴奋，迷走神经中枢呼吸加快，无其他明显作用
较大剂量兴奋延髓呼吸中枢
大剂量对中枢有明显兴奋作用: 烦躁不安，多言，定向障碍，幻觉和谵妄等 严重时可出现惊厥，昏迷和呼吸抑制
抑制腺体分泌
麻醉前给药 目的:防止阻塞呼吸道或吸入性肺炎；防止迷走神经反射，引起心动过缓及呼吸抑制 东莨菪碱不良反应更少，且有中枢镇静作用，可替代阿托品用于麻醉前给药
严重的盗汗及流涎症
眼科应用
虹膜睫状体炎:利于炎症消退，防止黏连 (与毛果芸香碱交替点眼)
眼底检查 (被后马托品取代)
验光配镜 睫状肌调节机能麻痹，晶状体曲度固定 儿童验光多用(儿童睫状肌调节功能较强)
缓解内脏绞痛(解痉)
胆绞痛或肾绞痛时→阿托品+哌替啶
可用解痉药替代
治疗缓慢型心律失常
抗感染中毒性休克
目前多用山莨菪碱取代
解救有机磷酸酯类中毒和M受体激动药过量
副作用
0.5－1mg 口干，皮肤干燥 2mg 心率加快，排尿困难，便秘，瞳孔散大，视力模糊等 应预先告知病人，以免引起惊慌，放弃治疗
毒性反应
伴有中枢兴奋症状:烦躁不安，头痛，失眠，惊厥等
极量:口服1mg/次，3mg/日；皮下或静脉注射:一次2mg 致死量:成人80－130mg，儿童10mg
解救: 毛果芸香碱，新斯的明对抗外周作用 镇静药或抗惊厥药对抗中枢兴奋作用
禁忌症:青光眼，反流性食管炎，幽门梗阻，前列腺肥大
山莨菪碱 654(人工合成654－2)
与阿托品相比，本药特点
脂溶性低，不易通过BBB，毒性相对较低
腺体，瞳孔作用极弱 (为阿托品的1/15)，几乎无中枢作用
选择性高: 主要作用于胃肠道平滑肌和心血管方面 作用较阿托品为弱
主要替代阿托品用于感染中毒性休克及胃肠痉挛
抗休克主要特点 稳定溶酶体膜，减少溶酶体酶的释放和休克因子的产生，提高细胞对缺血缺氧的耐受力
东莨菪碱
外周作用:作用性质同阿托品，程度稍有差异 ——对眼，腺体作用更强，对心血管和平滑肌作用弱
中枢作用:不同于阿托品 中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠
替代阿托品用于麻醉前给药 中药麻醉剂主要成分曼陀罗主要有效成分为东莨菪碱
抗晕动病，止吐
抑制胃肠道运动，降低蠕动频率和幅度而减轻恶心，呕吐症状。
有效对抗前庭胆碱能神经过度兴奋而抗晕动病
抗震颤麻痹(帕金森病)
脂溶性高，通过BBB，中枢抗胆碱
阿托品的合成代用品
后马托品(扩瞳药)
溴苯胺太林(解痉药)
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药(降压药)
如:六甲双铵、美加明、咪噻吩 用于高血压危象，麻醉时控制血压
Nm受体阻断药(骨骼肌松弛药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱(司可林)
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
麻醉辅助用药(现少用)，过量中毒可用新斯的明解救
泮库溴铵
麻醉前辅助给药:手术维持肌松，气管插管
