导图社区 药物化学
药物化学总结，分类 代表药物，不同系统。
高等有机合成，涉及有机化合物的区域选择性和立体选择性问题，为有机合成提供一定的参考
读书笔记，个人体验这本书还是不太好读，可能需要一些心理学基础，而且译文的语言理解起来也挺麻烦。笔记是把一些总结性的语言简单弄下来，还有就是前半部分没有做，算是读过这本书了
有机人名反应带反应图，便于查看记忆，竞赛，考研，参考《有机人名反应反应试剂规则》《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》
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中枢神经系统药物
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环内酰脲类
苯并二氮䓬类
二苯并氮杂䓬类
GABA衍生物
脂肪羧酸类
其他类
抗精神病药
吩噻嗪类
噻吨类（硫杂蒽类）
丁酰苯类
二苯氮䓬类
抗抑郁药
去甲肾上腺素重摄取抑制剂（NRIs）
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
非典型抗抑郁药
镇痛药
吗啡生物碱
半合成
全合成
神经退行性疾病治疗药物
拟多巴胺药(多巴胺类似物)
外周脱羧酶抑制剂(peripher。
脱羧酶抑制剂)
多巴胺受体激动剂(多巴胺加强剂)
外周神经系统药物
拟胆碱药
一、胆碱受体激动剂
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
抗胆碱药
M受体拮抗剂
茄科生物碱类：阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，樟柳碱
合成M受体拮抗剂：溴丙胺太林，
N受体拮抗剂
神经节阻断剂：用作降压药
神经肌肉阻断剂：做肌松药
去极化型：氯化琥珀胆碱
两重都有：溴己氨胆碱
非去极化型
生物碱毒性大少用
合成类
甾类：泮库溴铵，维库溴铵，罗库溴铵，哌库溴铵，瑞帕库溴铵
四氢异喹啉类：苯磺阿曲库铵
组胺H1受体桔抗剂
一、经典的H1受体桔抗剂
二、非镇静H1受体桔抗剂
三、组胺H1受体桔抗剂的结构特点
局部麻醉药
一、局部麻醉药的发展
二、苯甲酸酯类局部麻醉药
三、酰胺类局部麻醉药
四、氨基酮类及其他类局部麻醉药
肾上腺素受体激动剂按作用受体分类
α受体激动剂
α1受体激动剂：甲氧明(me thoxa皿ne)和去氧肾上腺素(phe nyle phrine)
α1和α2受体激动剂：norepinephrine 、间经胺(m etar皿inol)等
α2受体激动剂：2-氨基咪陛琳类、胍类、甲基多巴(methyldopa)
β受体激动剂
选择性β1受体激动剂：多巴酚丁胺(dobutamine)、普瑞特罗(prenalterol) 、扎莫特罗(xamoterol)
β2受体受体激动剂：沙丁胺醇(salh,utamol) 、氯丙那林(clorprenaline) 、丙卡特罗(procaterol) 、P比布特罗(p江buterol)
α和β受体激动剂：肾上腺素（epinephrine）、麻黄碱(ephedrine)、多巴胺(dopamine)
循环系统药物（心脑血管）
按药效和作用机制
－β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）
－钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）
－钠、钾通道阻滞剂（心律失常）
－NO供体药物（心绞痛、心力衰竭）
－强心药
－调血脂药
－抗血栓药
－其他心血管药物
按药效
－ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂 （高血压、心力衰竭）
1.选择性钙通道阻滞剂
①二氢吡啶类:硝苯地平
②苯烷胺类:维拉帕米
③苯并硫氮䓬类:地尔硫䓬
2.非选择性钙通道阻滞剂
④氟桂利嗪类:桂利嗪
⑤普尼拉明类:普尼拉明
根据道阻滞选择性和通道阻滞特性不同
Ia 类：为适度（30%）阻滞钠通道，除抑制钠离子内流外，还能抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为广谱抗心律失常药。如：奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺。
Ib类：为轻度（10%以下）阻滞钠通道，对钠离子内流抑制作用较弱，属窄谱药，只用于室性心律失常。如：美西律，利多卡因，妥卡尼。
Ic类：为重度（ 50%以上）阻滞钠通道，抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属广谱抗心律失常药。如：普罗帕酮，氟卡尼。
• 硝酸酯类
• 血管紧张素转化酶抑制剂
• 多巴胺类
• 钙敏化药：匹莫苯
• 磷酸二酯酶抑制剂：氨力农，米力农
• 非特异性β受体激动剂：多巴酚丁胺
• 强心苷类：地高辛
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA reductase inhibitors)
影响胆固醇和三酰甘油代谢药物
• 苯氧基烷酸类：吉非罗齐
• 烟酸类：烟酸
• 其他类
按作用靶点
－作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物
－作用于离子通道（钙、钠、钾、氯 等） 药物
－酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等）
消化系统药物
镇吐药
多巴胺受体拮抗剂
乙酰胆碱受体拮抗剂
组胺H1受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂
昂丹司琼（-司琼-setron）
神经激肽（NK1）受体拮抗剂
阿瑞匹坦（匹坦-pitant）
肝胆疾病辅助治疗药物
肝病
联苯双酯
胆病
熊去氧胆酸
抗溃疡药
加强保护因子的药物
抗微生物药物
抑制攻击因子的药物
抗酸药
弱碱：氢氧化镁，氢氧化铝，碳酸钙，碳酸氢钠
抑制胃酸分泌药
H2受体拮抗剂
咪唑：西咪替丁
呋喃类：雷尼替丁
噻唑类：尼扎替丁
哌啶类：兰替丁
吡啶类：拉呋替丁
抗胆碱能药物
抗胃泌素药
质子泵抑制剂
不可逆：奥咪拉唑
可逆（P-CABs）
瑞普拉生
亲脂性强，碱性弱，解离常数高和低PH时稳定，起效更快
促胃动力药
多巴胺D2受体激动剂
多潘立酮
甲氧氯普胺
苯并咪唑类
伊托必利
氯波必利
苯甲酰胺类
5-HT4受体激动剂
西沙比利
莫沙必利
苯甲酰胺
普芦卡必利
苯丙呋喃
替加色罗
吲哚烷胺类
胃动素受体激动剂
解热镇痛药、非甾体抗炎药，痛风药
解热镇痛药
水杨酸类
水杨酸，阿司匹林，贝诺酯
苯胺类
对乙酰氨基酚
吡唑酮类
安替比林，氨替比林，安乃近，异丙安替比林
非甾类抗炎药（NSAIDs）
• 3,5-吡唑烷二酮类：
保泰松，羟布宗，γ-酮基保泰松
• 芳基烷酸类：
芳基乙酸类：
吲哚美辛
其他乙酸
双氯芬酸钠
芳基丙酸
：布洛芬，萘普森
• N-芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）
• 1,2-苯并噻唑类（昔康类）
• 选择性COX-2抑制剂
塞来昔布、罗非昔布
大多带一个含有以磺酰基或磺酰胺基为侧链的苯环刚性结构
抗痛风药
①缓解尿酸盐沉积引起的关节急性炎症,
吲哚美辛通，秋水碱
②增加尿酸排泄的药物
如苯磺唑酮和丙磺舒
③抑制黄嘌呤氧化酶的药物
别嘌醇
抗肿瘤药
生物烷化剂
氮芥类
环磷酰胺
盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑
乙撑亚胺类
塞替派 治疗膀胱癌的首选药物
亚硝基脲类
卡莫司汀
-司汀（-stine）
磺酸酯类
白消安
金属铂配合物
顺铂
抗代谢药物
嘧啶拮抗物
阿糖胞苷
嘌呤拮抗物
巯鸟嘌呤
叶酸拮抗物
甲氨蝶呤
抗肿瘤抗生素
多肽类抗生素
蒽醌类抗生素
抗肿瘤的植物有效成分及其衍生物
喜树碱类
长春碱类
紫杉醇类
新型分子靶向抗肿瘤药物
小分子激酶抑制剂
蛋白酶体抑制剂
抗生素
主要药物
β-内酰胺类
青霉素类
苯唑西林、青霉素、阿莫西林
头孢菌素类
头孢菌素、头孢噻肟钠、头孢苄卡
大环内酯类
红霉素，乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素
氨基糖苷类
天然来源
链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、庆大霉素
萘替米星、依替米星、卡那霉素
四环素
多西霉素
米诺霉素
人工合成抗菌药
喹诺酮类
磺胺类
抗药机制
使抗生素分解或失去活性。
是抗菌药物作用的靶点发生改变。
细胞特性的改变。
细菌产生药泵将进入细胞内的抗生素泵出细胞。
作用机制
干扰细菌细胞壁合成：使细胞破裂死亡。
─包括青霉素类和头孢菌素类
损伤细菌细胞膜：影响膜的渗透性。
─包括多黏菌素和短杆菌素
抑制细菌蛋白质合成：干扰必需的酶的合成。
─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素
抑制细菌核酸合成：阻止细胞分裂和酶的合成。
─包括利福平等
抗病毒药物
抗非逆转录病毒药物
◆抑制病毒复制初始时期（吸附、穿入）的药物
金刚烷胺类
抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入
金刚烷胺，金刚烷乙胺
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
扎那米韦、奥司他韦、GS4071
干扰病毒核酸复制的药物
糖苷类
嘌呤类
-clovir：地昔洛韦、阿昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦
嘧啶类
-fovir：西多福韦、阿德福韦
非糖苷类
利巴韦林、膦甲酸钠、膦乙酸钠
抗艾滋病药物
HIV蛋白酶抑制剂
-navir：沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、洛匹那韦
逆转录酶抑制剂
核苷类
-vudine：齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、阿巴卡韦、去羟肌苷
非核苷类
奈韦拉平、依非韦伦
合成抗菌药和其他抗感染药物
喹诺酮类抗菌药
左氧氟沙星、诺氟沙星、替马沙星
磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、去氧苄啶、百浪多息
抗结核药物
异烟肼、盐酸乙胺丁醇、贝达喹啉
抗结核抗生素
利福霉素
抗真菌药物
抗真菌抗生素
多烯类
C12-14或35-37的大环酯类：制霉菌素、两性霉素、曲古霉素
非多烯类
灰黄霉素、卡西宁
唑类抗真菌药物
咪唑类
克霉唑、益康唑、咪康唑、赛康唑
三唑类
氟康唑、伊曲康唑
萘替芬、阿莫罗芬、托萘酯、托西拉酯
抗寄生虫药
驱肠虫药
抗吸血虫病药
抗疟药
降血糖药、骨质疏松药、利尿药
降血糖药
胰岛素类似药
胰岛素类似物
胰岛素
胰岛素分泌促进剂
非磺酰脲类
磺酰脲类
胰岛素增敏剂
双胍类
噻唑烷二酮类
α-葡萄糖苷抑制剂
二肽基肽酶-IV抑制剂
骨质疏松治疗药物
骨形成促成剂
钙剂与维生素D
甲状旁腺激素
骨吸收抑制剂
降钙素
雌激素受体调节剂
二膦酸盐
利尿药
