长效药如地西泮(安定);中效药如劳拉西泮;短效药如三唑仑
口服迅速完全吸收,肌肉注射吸收缓慢而不规则,临床急需发挥疗效应静脉注射
地西泮脂溶性高,易通过血脑屏障和胎盘屏障,肝药酶代谢为去甲地西泮(仍有活性),血浆蛋白结合率高;该药连续使用时要注意药物及其活性代谢产物在其体内的积累
药理作用与临床作用
镇静催眠
治疗失眠症,停药后反跳、依赖性、戒断症状较巴比妥类轻
抗惊厥、抗癫痫
用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥等
中枢性肌肉松弛
缓解中枢或局部病变引起的肌僵直和腰肌劳损引起的肌痉挛
其他
较大剂量可致记忆缺失、抑制肺换气、降低血压、减慢心率
作用机制:与GABAA受体复合物上的BZ受点结合,可以诱导发生构象变化,促进GABA与GABAA受体结合,增加氯离子通道开放的频率而增加氯离子内流,产生中枢抑制效应
优点
选择性高、毒性小、安全范围大(过量不会引起麻醉和中枢麻痹、死亡)
不良反应
常见是嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降;大剂量时偶见共济失调
静脉注射过快可使呼吸和循环功能抑制,严重可使呼吸和心搏停止;可用氟马西尼救治
与其他中枢抑制药、乙醇合用,中枢抑制增强,严重者可致死;肝药酶诱导剂利福平与苯妥英钠等对该药有增强药效作用
苯二氮卓类受体拮抗药
氟马西尼
能对抗地西泮、艾司唑仑等的药理作用,但对巴比妥类和三环类过量引起的中枢抑制无对抗作用
耐受性好,长期应用苯二氮卓类药物者应用氟马西尼可诱发戒断症状,有癫痫病史者可能诱发癫痫。