导图社区 药理学 第五章传出神经系统概论
- 1.1k
- 100
- 17
- 举报
药理学 第五章传出神经系统概论
药理学 第五章传出神经系统概论思维导图，欢迎使用！
编辑于2020-11-02 19:58:54- 相似推荐
- 大纲
传出神经系统
概述
包括
植物神经系统
支配
心肌、血管平滑肌、气管支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、泌尿生殖系统平滑肌、各类腺体
分类
副交感神经
交感神经
特点
中枢为低级中枢（小脑、脑干、脊髓） 不受意识控制 传出需要神经节的交换（节前纤维、节后纤维）
运动神经系统
支配
骨骼肌
特点
通过1个神经元可传递信号 信号源于高级中枢
根据释放的递质分类
胆碱能神经（以乙酰胆碱为递质）
运动神经
全部交感神经的节前纤维
少数交感神经节后纤维（支配汗腺、骨骼肌血管舒张的神经）
全部副交感神经的节前纤维
全部副交感神经的节后纤维
去甲肾上腺素能神经（递质为去甲肾上腺素）
药物
Ach
拟似药
M 胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱（工具药）、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
生物碱类
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
作用特点
双相溶解性，水溶性稳定、作用迅速、温和、短暂。 对眼、腺体的作用明显，对心血管系统的作用弱
药理作用
眼
缩瞳
激动瞳孔括约肌的M 受体，使括约肌收缩
瞳孔开大肌，受去甲肾上腺素能神经支配
降眼压
虹膜变薄，前房角间隙扩大—房水易进入巩膜静脉窦
调节痉挛
调节睫状肌收缩—悬韧带松弛—晶状体变凸：用药后只适合看近物
腺体（大剂量）
汗腺、唾液腺分泌增加
临床应用
青光眼（闭角型，开角型）
虹膜睫状体炎
与扩瞳药阿托品交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
口腔干燥
毒蕈碱
不作为治疗药物，具有毒力学效应。
用阿托品解毒，每隔30min ，肌注1 ～ 2mg
槟榔碱、震颤素
N 胆碱受体激动药
烟碱：开始使用时短暂兴奋，随后持续抑制
拮抗药
抗胆碱酯酶药物（兴奋性药物）
易逆性胆碱酯酶抑制剂
抗胆碱酯酶药物
新斯的明
作用特点
对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠道、膀胱的平滑肌兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛、支气管平滑肌兴奋作用较弱。
极性高，不通过血脑屏障-无中枢作用
部分可被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排
注射后5～10min起效，维持2～4h。临床可采用皮下或肌内注射，静推有一定的危险。
药理作用
收缩骨骼肌，收缩平滑肌
作用机制
抑制Ach E—Ach 增加—M 受体、N 受体激动样作用
直接激动N2型受体
促进神经末梢释放Ach
心肌负性作用，血管平滑肌舒张
临床应用
重症肌无力
反复给药
手术后腹胀及尿潴留
阵发性室上性心动过速
非除极化肌松药过量中毒的解救
不良反应
新斯的明
禁用于
机械性肠或泌尿道梗阻
胆碱能危象
重症肌无力患者，短时间内反复给药，造成剂量过大所致（持续性强直性收缩）。
表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。
比斯的明
作用与新斯的明类似，但起效缓慢，作用时间较长。可透过胎盘屏障，但不通过血脑屏障
用于治疗重症肌无力、术后功能性肠胀气及尿潴留
难逆性胆碱酯酶抑制剂
中毒机制
有机磷酸酯类与E 结合生成磷酰化Ach E（磷酰基使Ach E变性）
Ach酶活性难以恢复，新生Ach形成需几周
中毒表现
急性中毒
主要表现为对胆碱能神经突触、胆碱能神经肌肉接头、中枢神经系统（酯类物质可通过血脑屏障）的影响
慢性中毒
Ach E功能的持续性减弱，神经衰弱综合征
中毒解救
清除毒物
口中毒
洗胃：2%NaHCO3 或 1%Nacl
眼部中毒
0.9%NaCl 冲洗
皮肤中毒
1%NaCl 冲洗
特殊
美曲膦酯（敌百虫）口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃（碱性溶液可将其转化为毒性更强的敌敌畏）
解救药物
阿托品
用于控制症状
辅助治疗
补液、纠正酸中毒、利尿……
有机膦酸酯类
胆碱酯酶复活药
胆碱受体阻断药（抑制类药物）
M受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品
药动学特点
可经黏膜吸收，口服吸收迅速，1h后达到高峰，作用维持3～4h
分布广泛，可作用于全身各个组织器官，可通过血脑屏障、胎盘屏障
肌注12h内，大部分以原形或代谢产物形式排出
特点
药效学特点
对M 受体有较高选择性，亲和力较高，内在活性低。阻断M 受体多Ach 的选择作用。
药理作用
从低剂量到高剂量：逐渐发挥腺体、眼睛、胃肠道、泌尿道、心血管系统作用。 大剂量时会发挥中枢效应。
抑制腺体分泌
对汗腺、唾液腺的作用最明显。 剂量增大时，影响泪腺、呼吸道腺体分泌明显减少
眼
扩瞳
升高眼压
调节麻痹（调节远视）
心血管作用
心脏
治疗剂量
心率暂时轻度减慢
大剂量
心率加快，房室传导加快（解除迷走神经对心脏的抑制作用）
血管
扩张小血管，促进微循环（与M 受体的阻断无关
扩血管机制：阿托品引起局部代谢增强，体温升高
CNS
治疗量（1～2mg）
兴奋作用
中毒量（10mg以上）
抑制作用
平滑肌
松弛平滑肌：胃肠道> 膀胱> 胆管，输尿管，支气管> 子宫
临床应用
抑制腺体分泌
全麻前给药（腺体分泌减少—防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生）
严重盗汗，重金属中毒，帕金森的流涎症状和胃溃疡的辅助用药
解除平滑肌痉挛
对胃肠及膀胱效果好，对胆/ 肾绞痛疗效较差，常需与阿匹类镇痛药物合用
眼
虹膜睫状体炎
扩瞳
与缩瞳药交替应用，防止虹膜和晶状体粘连
验光和检查眼底（儿童）
调节眼麻痹
扩瞳检查眼底
治疗缓慢性心律失常
治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓，房室传导阻滞
抗休克
舒张外周血管，改善微循环
解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
安全性：山莨菪碱> 阿托品> 东莨菪碱
口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红
致死量：成人：80 ～ 130mg 。儿童：10mg
禁用人群：青光眼、前列腺肥大者（加重排尿困难）
东莨胆碱
特点
扩瞳、调节麻痹、调节心血管系统较阿托品弱 抑制腺体较阿托品强
中枢抑制作用更强（小剂量镇静，大剂量催眠、有欣快作用）
应用
麻醉前给药
抑制腺体分泌+中枢抑制作用
晕动病（晕车晕船）、帕金森病
山莨菪碱
特点
解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍的作用较强
不易透过血脑屏障，中枢作用很弱
抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱
应用
中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症
N胆碱受体阻断药
神经节阻断药 （N1胆碱受体阻断药）
临床应用
麻醉时控制血压，以减少手术区出血
也可用于主动脉瘤手术
骨骼肌松驰药 （N2胆碱受体阻断药）
除极化型肌松药 （非竞争性肌松药）
分子结构与Ach相似，与Ach的受体亲和力高
作用特点
起效快，持续时间短。最初时可出现短时肌束颤动
连续用药可产生快速耐受性
不能用新斯的明解救（抗胆碱酯酶药物可加强其骨骼肌松驰作用）
治疗剂量无神经节阻断作用（高度选择N2型受体）
琥珀胆碱
作用特点
作用快而短暂：1～1.5min 起效，2min时达高峰，持续5～8min
作用顺序：颈部肌肉—肩胛、腹部、四肢 【颈部和四肢肌肉肌松作用>舌、咽喉>咀嚼肌】【对喉头肌、气管肌作用较强】
临床应用
气管、食管插管等短时操作
辅助麻醉
静脉滴注维持较长时间的肌松作用—减少麻醉药用量
不良反应
血钾升高
非除极化型肌松药 （竞争性肌松药）
筒箭毒
作用特点
静注后3～6min起效，持续20～40min
安全性小，作用时间较长，不易逆转
药理作用
肌松作用
组胺释放作用
神经节阻滞作用
过量中毒可用新斯的明解救
NA
拟肾上腺素药
α受体激动药
α1，α2受体激动药
去甲肾上腺素NA （对β1 作用较弱）
体内作用
口服无效，一般采用静脉滴注给药。静脉推注易引起BP 急剧增高
皮下注射时，易发生局部组织坏死
体内破坏后，经肾脏排出体外
药理作用
收缩血管
皮肤黏膜>胃，肠系膜，脑，肝>骨骼肌
促使冠状血管扩张，提高冠状血管灌注压
兴奋心脏
激动心脏β1 受体——心肌收缩力增强
心率由于血压升高而呈反射性减慢
激动α受体—血管收缩—外周阻力增大—心排出量下降
升高血压
小剂量（缩血管作用不明显）
心肌兴奋—收缩压升高明显，但舒张压升高不明显——脉压加大
大剂量时
血管收缩、外周阻力增大——舒张压和收缩压都升高，脉压变小
临床应用
低血压
早期神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
上消化道出血的局部止血（1 ～ 3mg 适当稀释后口服）
不良反应
组织坏死
局部组织缺血坏死（酚妥拉明解救）
肾功能衰竭
血压反跳
β受体激动药
β1，β2受体激动药
异丙肾上腺素 （对α无作用）
体内作用
口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾剂额吸入或注射给药吸收快
药理作用
心脏
强大的正性作用
支气管平滑肌
支气管平滑肌舒张作用较肾上腺素强
对支气管黏膜的血管无收缩作用——消除黏膜水肿作用比肾上腺素弱
抑制过敏性物质的释放
升高血糖
血管和血压
骨骼肌血管，冠状血管明显扩张——收缩压升高，舒张压下降，脉压加大
临床应用
心脏骤停
心内注射
房室传导阻滞
舌下含药或静脉滴注
支气管哮喘急性发作
休克
适用于中心静脉压升高，心排出量低的感染性休克
α，β受体激动药
肾上腺素Adr
体内过程
口服无效（碱性肠液、肠粘膜、肝内易被氧化分解）
皮下注射吸收缓慢，肌内注射较快 （骨骼肌血管为大血管，药物作用后扩张易吸收）
经肾排泄
药理作用
心脏
正性调节作用
剂量过大—心率失常
血管
双向作用（α1收缩，β2舒张）
血压
小剂量或慢速静注
β受体兴奋—收缩压升高，舒张压不变或降低
大剂量
α 受体兴奋—舒张压和收缩压均升高
肾上腺素升压作用的翻转
给药后迅速出现明显升压作用，而后出现微弱降压作用，若先给予酚妥拉明，再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使肾上腺素升压作用转为降压作用。
使用肾上腺素前，使用α受体阻断剂酚妥拉明，使肾上腺素的升压作用变为降压
平滑肌
舒张平滑肌，消除水肿
机制
α 受体
中小型血管收缩—毛细血管通透性降低
β 受体
舒张平滑肌
抑制过敏性递质释放
代谢
提高机体代谢
血糖升高
加速脂肪分解
CNS
大剂量时，中枢兴奋
临床应用
心脏骤停
心内注射
过敏性疾病
支气管哮喘
不良反应严重，仅用于急性发作者
过敏性休克首选药
血管神经性水肿及血清病
局部应用
与局麻药配伍，抑制局麻药吸收
局部止血（鼻黏膜或牙龈表面）
治疗青光眼（促进房水流出）
不良反应
心悸、头痛、烦躁、血压升高
禁忌症：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
麻黄碱
体内过程
口服吸收完全，能通过血脑屏障
直接激活α,β受体
间接拟肾上腺素作用：促进神经末梢NA
药理作用
心血管
升压起效缓慢，作用弱而持久
支气管平滑肌
松弛作用较肾上腺素弱，起效慢，作用持久
中枢神经系统
兴奋作用显著，较肾上腺素强
快速耐受性
临床应用
预防支气管哮喘发作和轻症的治疗
鼻黏膜充血引起的引起的鼻塞
防治某些低血压状态
eg：如防治硬膜外和蛛网膜下腔所引起的低血压
缓解寻麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
α、β、DA受体激动药
多巴胺
体内过程
口服无效，静脉滴注，几乎无中枢作用
药理过程
激动DA受体
胃、肠系膜、冠状动脉舒张
激动α受体
皮肤黏膜、骨骼肌血管收缩—收缩压升高，舒张压略升高或降低
激动β1受体
心肌收缩力增强，心排出量增加
药理作用
心血管系统
大剂量到—β1受体
心肌收缩力增强，心排出量增加
低浓度—D受体
血管舒张
血压
α受体
收缩压升高，舒张压无明显影响或稍微增加
肾
作用于D 受体，舒张肾血管，增加尿量
抑制肾的重吸收作用，促进排钠利尿
大剂量时兴奋α 受体，血管收缩
临床应用
各种休克
适用于心输出量低、肾功不全、尿量减少的休克
eg：感染中毒性休克、心源性休克、出血性休克
急性肾衰竭：与利尿药连用。
抗肾上腺素药
α受体阻断药
短效
体内过程
口服效果仅为注射给药的20%
静脉注射2～5min起效，10-15min失效
酚妥拉明（非选择性/竞争性）
药理作用
心血管作用
血管与血压
阻断血管平滑肌α受体，直接扩张血管
心脏
兴奋心脏，收缩力增强，心率加快，心排出量增加
心脏后负荷下降（血管舒张，血压下降），反射性兴奋交感神经引起。
拟胆碱作用
胃肠平滑肌张力增加。
拟组胺样作用
胃酸分泌增加，皮肤潮红
体内过程
口服效果仅为注射给药的20%
静脉注射2～5min起效，10-15min失效
临床作用
外周血管痉挛性疾病
防治NA外漏导致的组织坏死
抗休克（感染性，心源性，神经源性）
顽固性充血性心力衰竭（辅助治疗）
嗜铬细胞癌鉴别诊断。骤发高血压危象及术前准备
药物引起的高血压
不良反应
体位性低血压
胃肠平滑肌兴奋所引起的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病
长效
酚苄明
口服吸收不完全
药理作用
血压下降，心率上升，血管扩张，血流量增加
临床作用
外周痉挛性疾病，嗜铬细胞癌，抗休克，前列腺肥大
选择性
坦洛新
高血压，心力衰竭，良性前列腺肥大
β受体阻断药
药理作用
口服自小肠吸收，生物利用率差异大（个体化给药）
β受体阻断作用
心血管系统
阻断心脏β1受体，心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降
阻断血管β2受体，肝，肾，骨骼肌血流量减少（影响肾素释放）但对高血压患者有降压作用
支气管平滑肌作用
阻断支气管平滑肌β2受体，加重哮喘急性发作
代谢
抑制脂肪分解，减缓使用胰岛素后血糖恢复速度，可掩盖低血糖的警觉症状，甲亢（对茶氨酚敏感性降低）
肾素
抑制释放
内在拟交感活性（ISA）
部分β受体阻断药与β受体结合后对β1受体和β2受体均有部分激动交感神经的作用
吲哚洛尔
醋丁洛尔
氧烯洛尔
阿普洛尔
拉贝洛尔
临床应用
高血压
心律失常
心绞痛，心肌梗死
心肌病
充血性心力衰竭（长期使用）
甲亢
β1β2受体阻断药
普萘洛尔
高血压，心绞痛，心律失常
噻吗洛尔
减少房水生成，降低眼内压
纳多洛尔
肾功能不全但必须使用β受体阻断药是的首选药
选择性β1受体阻断药
美托洛尔
阿替洛尔
减缓由运动所致血压升高，哮喘病患者慎用
αβ受体阻断药
卡维洛尔
药物
拟似药
M 胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
生物碱类
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
毒蕈碱
槟榔碱、震颤素
N 胆碱受体激动药
烟碱：开始使用时短暂兴奋，随后持续抑制
拮抗药
抗胆碱酯酶药物（兴奋性药物）
易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
比斯的明
难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机膦酸酯类
胆碱酯酶复活药
胆碱受体阻断药（抑制类药物）
M受体阻断药
阿托品类生物碱
东莨胆碱
山莨菪碱
N胆碱受体阻断药
神经节阻断药 （N1胆碱受体阻断药）
骨骼肌松驰药 （N2胆碱受体阻断药）
除极化型肌松药 （非竞争性肌松药）
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 （竞争性肌松药）
筒箭毒
拟肾上腺素药
α受体激动药
α1，α2受体激动药
去甲肾上腺素（NA）
β受体激动药
β1，β2受体激动药
异丙肾上腺素
α，β受体激动药
肾上腺素（Adr）
麻黄碱
α、β、DA受体激动药
多巴胺
抗肾上腺素药
α受体阻断药
短效
酚妥拉明（
长效
酚苄明
口服吸收不完全
药理作用
血压下降，心率上升，血管扩张，血流量增加
临床作用
外周痉挛性疾病，嗜铬细胞癌，抗休克，前列腺肥大
选择性
坦洛新
高血压，心力衰竭，良性前列腺肥大
β受体阻断药
药理作用
口服自小肠吸收，生物利用率差异大（个体化给药）
β受体阻断作用
心血管系统
阻断心脏β1受体，心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降
阻断血管β2受体，肝，肾，骨骼肌血流量减少（影响肾素释放）但对高血压患者有降压作用
支气管平滑肌作用
阻断支气管平滑肌β2受体，加重哮喘急性发作
代谢
抑制脂肪分解，减缓使用胰岛素后血糖恢复速度，可掩盖低血糖的警觉症状，甲亢（对茶氨酚敏感性降低）
肾素
抑制释放
内在拟交感活性（ISA）
部分β受体阻断药与β受体结合后对β1受体和β2受体均有部分激动交感神经的作用
吲哚洛尔
醋丁洛尔
氧烯洛尔
阿普洛尔
拉贝洛尔
临床应用
高血压
心律失常
心绞痛，心肌梗死
心肌病
充血性心力衰竭（长期使用）
甲亢
β1β2受体阻断药
普萘洛尔
高血压，心绞痛，心律失常
噻吗洛尔
减少房水生成，降低眼内压
纳多洛尔
肾功能不全但必须使用β受体阻断药是的首选药
选择性β1受体阻断药
美托洛尔
阿替洛尔
减缓由运动所致血压升高，哮喘病患者慎用
αβ受体阻断药
卡维洛尔
血压
收缩压：反映心脏泵血功能
舒张压：反映血容量