导图社区 肾上腺素受体激动药和拮抗药
《药理学》肾上腺素受体激动药和拮抗药知识总结，分享给有需要的同学使用。
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肾上腺素受体激动药和拮抗药
肾上腺素受体激动药
α肾上腺素受体激动药
α1，α2受体激动药
去甲肾上腺素（NA）
药理作用 （主要α1 α2 对β1较弱）
血管
①α1 血管收缩效应
②冠状血管舒张，冠脉流量增加
心脏
①血压升高反射性引起迷走神经兴奋，心率减慢
②心输出量不变或下降
血压
①小剂量 收缩压升高，脉压加大
②大剂量 脉压变小
临床应用
抗休克
上消化道出血：食管静脉扩张破裂出血、胃出血
不良反应
局部组织缺血坏死：局部热敷;普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射，以扩张血管
急性肾功能障碍
停药后血压下降
禁忌：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病患者、无尿患者及孕妇
间羟胺（阿拉明）
作用持久、不良反应少（NA代用品）、作用各种休克早期和其它低血压症状、快速耐受性
α1受体激动药
去氧肾上腺素 フェニレフリン
临床应用：①低血压②移过性心动过速③扩瞳药④鼻粘膜充血
甲氧明
α2受体激动药
羟甲唑啉
可乐定
甲基多巴
中枢α2受体激动药
α，β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（AD）
药理作用
①β1和β2受体 心肌收缩增强、心率加快、传导加速、兴奋性加强、心排出量增多
②心脏做功增强、心肌耗氧量增加
①α受体 皮肤、黏膜血管收缩
②β受体 骨骼肌和冠状血管舒张
①皮下注射治疗量或静脉滴注时，收缩压升高，脉压增加
②较大剂量或快速滴注时，激动α受体引起的血管收缩效应占优势，收缩压舒张压均升高
平滑肌
①β2受体 支气管平滑肌松弛
②α受体 收缩支气管黏膜血管，消除支气管黏膜水肿
③抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺
代谢
①耗氧量增加
②肝糖原分解，血糖升高
③加速脂肪分解，血中游离脂肪酸增加
④大剂量出现中枢兴奋症状
心脏骤停
过敏性休克：减轻支气管黏膜水肿、抑制过敏性物质释放、血压升高
支气管哮喘
局部止血：鼻出血、齿龈出血
与局麻药配伍：使其毒性降低、延长局麻药的麻醉时间
不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高、用药不当导致的血压骤升、脑出血、心率失常、室颤等。老年人慎用。
禁忌：高血压、器质性心脏病、脑动脉硬化、甲亢及糖尿病患者
多巴胺（DA）
①β1受体 心肌收缩力增强
②增大剂量可使心率加快
③收缩压升高，舒张压不变，脉压升高
肾
①低剂量 D1受体 肾血管舒张，肾血流量和肾小球滤过率增加
②排钠利尿
③高剂量 α受体 肾血管明显收缩
临床应用：抗休克、与利尿药合用于急性肾衰竭、充血性心力衰竭
麻黄碱 エフェドリン
药理作用：有α和β受体的直接作用，也有促进NA能神经末梢释放递质的间接作用、中枢兴奋作用显著、易产生快速耐受性
①β1受体 加强心肌收缩力，增加心排出量
②α1受体 血压升高
③β2受体 松弛支气管平滑肌
临床应用：支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞、低血压、荨麻疹和血管神经性水肿
不良反应：中枢兴奋症状如失眠、焦躁不安等
禁忌：同肾上腺素
β肾上腺素受体激动药
β1，β2受体激动药
异丙肾上腺素
循环系统
①β1受体 心收缩力增强，心排出量增加，传导加快，心率加快
②β2受体 骨骼肌血管舒张，冠状血管舒张
③收缩压升高舒张压略下降，脉压升高
支气管平滑肌 松弛
代谢：增加组织耗氧量、促进肝糖原分解、促进脂肪分解、发热
临床应用：支气管哮喘、心脏骤停（与NA或间羟胺合用做心室内注射）、房室传导阻滞、感染性休克
不良反应及注意事项：心悸、头晕、头痛、皮肤潮红；用药时要控制心率、支气管哮喘患者用气雾剂时剂量大易引起心率失常
禁忌：冠心病、心肌炎、甲亢患者
β1受体激动药
多巴酚丁胺 ドブタミン
药理作用：心肌收缩、心率加快、血压升高
临床应用：急性心衰
不良反应：血压升高、心悸、头痛、气短、偶心率失常、胃肠道反应
β2受体激动药
沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林 サルブタモール
对支气管舒张作用明显、用于支气管哮喘治疗
肾上腺素受体拮抗药
α肾上腺素受体拮抗药
α1，α2肾上腺素受体拮抗药
酚妥拉明 フェントラミン
①血管扩张（直接作用和α受体阻断作用）
②心脏兴奋作用：血压下降的结果，反射性兴奋交感神经使其兴奋
拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用，胃酸分泌增加
肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
局部用于预防和治疗因静滴NA外漏引起的局部缺血坏死
外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛的雷诺综合征
休克
心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
诊断治疗阳痿
不良反应：消化性溃疡、心绞痛
酚苄明 フェノキシベンザミン
①扩张血管，血压下降
②心率加快，心排出量增加
外周血管痉挛疾病
肾上腺嗜铬细胞瘤
良性前列腺增生
α1肾上腺素受体拮抗药
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
临床应用：原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、良性前列腺增生的治疗
β肾上腺素受体拮抗药（使激动药量-效曲线右移）
β1，β2肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔 プロプラノロール
β受体拮抗作用
心血管系统
①拮抗β1 心率减慢、心收缩力”减弱、心排出量减少、心肌耗氧下降、血压略降、延缓心房和房室结的传导
②拮抗β2 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量减少
③长期给药血压降低
支气管平滑肌
拮抗β2 诱发加重哮喘
①影响糖代谢和脂肪代谢
②β阻断药和α阻断药合用，可拮抗Adr的升血糖作用
肾素
拮抗β2 抑制肾素分泌
无内外交感活性
膜稳定作用
心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进
索他洛尔
作用及应用：兼有β肾上腺素受体拮抗和延长心肌动作电位时程电生理活性的作用；临床用于各种心率失常、高血压、心绞痛
吲哚洛尔
药理、应用：有较强内外拟交感活性、用于心脏储备力降低或易出现心动过缓的高血压患者
β1肾上腺素受体拮抗药
美托洛尔
阿替洛尔 アテノロール
拮抗β1受体 治疗高血压、心绞痛、心律失常
α，β肾上腺素受体拮抗药
拉贝洛尔 ラべノロール
拮抗α1、β受体
高血压、心绞痛
卡维地洛
