药理学第二十章解热镇痛抗炎药

药理学第二十章解热镇痛抗炎药的思维导图，一类具有解热、镇痛，而且大多数有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药。

020解热镇痛抗炎药

• 概述
  • 一类具有解热、镇痛，而且大多数有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药
  • 作用机制：抑制PG合成酶（环氧酶，COX）→减少前列腺素PG的合成
  • 共同作用
    • 抗炎作用
    • 镇痛作用
      • 对锐痛无效，对炎性所致钝痛有效
    • 解热作用
      • 解热特点：只可降低发热者体温，对正常人无影响
• 非选择性环氧化酶抑制药
  • 阿司匹林（水杨酸类）
    • 药理作用 临床应用
      • ①解热→发热体温 ②镇痛→轻中度钝痛 ③抗炎抗风湿→急性炎症、风湿热、风湿性关节炎（最大耐受剂量）
      • ④小剂量治疗血栓性疾病（缺血性心脏病，脑缺血病，动脉静瘘，手术后形成的血栓）
    • 不良反应 （姨为您扬名）
      • 胃肠道反应
        • 饭后服用普通片或饭前使用肠溶片
        • 最常见，一般为上腹不适、恶心、呕吐、疼痛，严重引起胃炎、胃溃疡、胃出血 严重胃炎、消化道溃疡患者🈲用
        • 机制：①直接刺激胃黏膜 ②刺激延髓催吐化学感受器（大剂量） ③抑制胃壁组织分泌COX1→PGE2↓→胃黏膜保护↓
      • 凝血障碍（加重出血倾向）
        • 长期使用，使出血时间延长 有出血倾向者（严重肝病、血友病、产妇、孕妇）🈲用 手术前一周停药 机制：小剂量阿司匹林抑制COX，血栓素A2生成↓，抑制血小板聚集
      • 水杨酸反应（中毒）——阿司匹林剂量过大（＞5g/L），出现头痛眩晕，恶心呕吐，耳鸣，视听力减退，严重出现高热、脱水、精神错乱 解救：无特效药，对症治疗，静脉滴注碳酸氢钠溶液碱化尿液，加速排泄
      • 过敏反应
        • 皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克、诱发哮喘（阿司匹林哮喘） 哮喘，慢性荨麻疹患者🈲用 机制：环氧酶COX途径被抑制，脂氧酶途径占优势，花生四烯酸生成白三烯及其他脂氧代谢产物↑
          • 支气管哮喘🈲用：吗啡，普萘洛尔，阿司匹林
      • 瑞夷综合征（雷耶综合征）
        • 儿童感染病毒性疾病使用阿司匹林退热时，可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征） 罕见，死亡率高 儿童病毒感染🈲用（可用对乙酰氨基酚代替）
  • 对乙酰氨基酚又名扑热息痛（苯胺类）
    • 非处方药，感冒药复方制剂主要成分 解热镇痛作用持久，几乎没有抗炎抗风湿作用 用于慢性钝痛及感冒发热，小儿退热首选 常用剂量较安全，不良反应少 过量可致严重肝损害
  • 吲哚美辛（消炎痛）——吲哚类
    • 最强的PG合成药之一 抗炎作用比阿司匹林强10-40倍，有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果 不良反应多，临床仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病人
  • 布洛芬——丙酸类
    • 解热镇痛抗炎作用＞对乙酰氨基酚 胃肠反应轻
• 选择性COX2抑制药
  • 罗非昔布和塞来昔布
    • 抑制PGI2但不抑制TXA2，导致凝血机制中促血栓和抗血栓作用失衡，导致心血管系统血栓→心肌梗死，心脏猝死