肾上腺素受体阻断药

根据人卫9版《药理学》制作，如有需要可适当增添内容。

肾上腺素受体阻断药

• α-R阻断药
  • 肾上腺素作用的翻转
  • 非选择性
    • 短效类：酚妥拉明，妥拉唑林
      • 体内过程
        • 首关消除明显
        • 生物利用度低
      • 药理作用
        • 血管
        • 心脏
          • 血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经
          • 阻断神经末梢突触前膜α₂受体，促进NE释放，激动心脏β₁受体
            • 偶致心律失常
          • 兴奋心脏
          • 阻滞钾通道
        • 其他
          • 阻断5-HT受体
          • 激动M受体和H₁、H₂受体
          • 酚妥拉明——皮肤潮红
          • 妥拉唑林——增加腺体分泌
      • 临床应用
        • 治疗外周血管痉挛性疾病
          • 雷诺综合征
          • 血栓闭塞性脉管炎
          • 冻伤后遗症
        • NE滴注外漏
          • 长期过量静滴，静滴外漏
          • 皮下浸润注射
        • 治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心梗
        • 抗休克
          • 舒张血管，降低外周阻力，心排出量增加
          • 降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生
          • 感染性，心源性，神经源性休克
          • 给药前必须补足血容量
        • 肾上腺嗜铬细胞瘤
          • 鉴别诊断
          • 高血压危象的处理
          • 手术前准备
        • 药物引起的高血压
          • 肾上腺素等拟交感胺药物过量
          • 停用可乐定
          • 应用MAO抑制药后食用富含酪胺的食物
        • 其他
          • 妥拉唑林——新生儿持续性肺动脉高压症
          • 酚妥拉明——阳痿
      • 不良反应
        • 缓慢注射或滴注
        • 体位性低血压
        • 腹痛腹泻呕吐、诱发溃疡病
        • 心律失常、心绞痛
    • 长效类：酚苄明
      • 体内过程
        • 脂溶性高
        • 大剂量用药可蓄积在脂肪组织中，然后缓慢释放
        • 可维持3-4天
      • 药理作用
        • 长效非竞争性阻断药
        • 起效慢、作用强而持久
        • 抗5-HT、抗组胺
      • 临床应用
        • 治疗外周血管痉挛性疾病
        • 治疗感染性休克
        • 肾上腺嗜铬细胞瘤
        • 治疗良性前列腺增生
      • 不良反应
        • 直立性低血压
        • 反射性心动过速
        • 心律失常
        • 鼻塞
        • 口服——恶心呕吐、嗜睡疲乏
  • 选择性α₁-R：坦洛新
    • 无促NE释放和心率加快作用
    • 治疗良性前列腺肥大
  • 选择性α₂-R：育亨宾
    • 阻5-HT
    • 促NE释放
    • 治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变
• β-R阻断药
  • 代表药物
    • 非选择性
      • 普萘洛尔（心得安）
        • 易于通过血脑屏障和胎盘屏障
        • 从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量
        • 心律失常，心绞痛，高血压，甲亢
      • 纳多洛尔
        • 半衰期长，强度大
        • 增加肾血流量
        • 肾功能不全且需要用β-R阻断药者首选
      • 噻吗洛尔，卡替洛尔
        • 降眼压
        • 无收缩瞳孔和调节痉挛等不良反应
      • 吲哚洛尔（心得静）
    • 选择性α₁-R
      • 美托洛尔
        • 室上性快速型心律失常
        • 心肌缺血
        • 急性心梗伴快速型心律失常
        • 胸痛
      • 艾司洛尔
        • 房颤室颤时控制心室率
        • 围术期高血压
        • 窦性心动过速
  • 药理作用
    • β-R阻断作用
      • 心血管系统
      • 支气管平滑肌
      • 代谢
        • 脂肪代谢
        • 糖代谢
      • 抑制肾素释放
    • 内在拟交感活性（ISA）
      • 抑制心肌收缩力，减慢心率和收缩支气管的作用较弱
    • 膜稳定作用
      • 局麻作用
      • 奎尼丁样作用
      • 降低膜对离子的通透性
    • 减少眼房水产生，降低眼压
  • 临床应用
    • 快速型心律失常
    • 心绞痛和心肌梗死
    • 高血压
    • 充血性心力衰竭
      • 改善心脏舒张功能
      • 缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害
      • 抑制前列腺素或肾素所致的缩血管作用
    • 甲亢的辅助治疗
      • 对抗机体对儿茶酚胺的敏感性增高
      • 抑制T₄转变为T₃
    • 其他
      • 偏头痛
      • 肌肉震颤
      • 酒精中毒
  • 不良反应
    • 一般不良反应——恶心、呕吐、轻度腹泻、过敏
    • 心血管反应
      • 抑制心脏
      • 对于心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞，加重病情
      • 同时服用维拉帕米或用于抗心律失常时应特别注意缓慢型心律失常
    • 诱发或加重支气管哮喘
    • 反跳现象
      • 受体上调
      • 病情控制后逐渐减量直至停药
    • 其他
      • 眼—皮肤黏膜综合征、幻觉、失眠、抑郁
      • 低血糖、加强降血糖药的作用，并掩盖低血糖症状
  • 禁忌症
    • 严重左室功能不全
    • 窦性心动过缓
    • 重度房室传导阻滞
    • 支气管哮喘
• α,β-R阻断药
  • 代表药物
    • 拉贝洛尔
    • 阿罗洛尔
    • 卡维洛尔
      • 第一个被正式批准用于治疗心力衰竭的β-R阻断药
      • 抗氧化作用
      • 抑制心肌细胞凋亡
      • 抑制心肌重构
      • 治疗充血性心力衰竭
  • 临床应用
    • 高血压