导图社区 6.苯乙胺类拟肾上腺素药物
药物分析第六章节、苯乙胺类拟肾上腺素药。拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类,且部分药物具有儿茶酚(1,2-苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。
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苯乙胺类 拟肾上腺素药物
鉴别试验
铁盐反应
原理:酚羟基+Fe3+→绿色→碱化→显不同色
碱化试剂:氨试液、NaHCO3
实例
肾上腺素→翠绿色→紫色,后变成紫红色(氨试液)
异丙肾上腺素→深绿色→蓝色→红色(碳酸氢钠)
甲醛-硫酸
原理:酚羟基取代药物+甲醛→醌式结构的有色化合物(硫酸介质下)
肾上腺素→红色
异丙肾上腺素→棕色或暗紫色
去氧肾上腺素→玫瑰红→橙红→深棕
重酒石酸去甲肾上腺素→淡红色
还原性反应
原理:酚羟基容易被各种氧化剂氧化显色
区分以下三种物质 都用酸性条件,I2氧化
肾上腺素→深红棕色
盐酸异丙肾上腺素→淡红色
重酒石酸去甲肾上腺素→无色(极淡红色)
双缩脲反应 芳环侧链有氨基醇

 有这俩基团就能发生
鉴别麻黄碱和盐酸去氧肾上腺素

与亚硝基铁氰化钠反应(Rimini反应) 脂肪伯胺基的专属反应
酒石酸间羟胺+亚硝基铁氰化钠、丙酮、碳酸氢钠→紫红色(水浴加热)
含量测定
原料药
【非水滴定】 异丙肾上腺素 沙丁胺醇
自身有弱碱性
ps:pkb越大,k越小,碱性越小 pka越大,k越小,酸性越小,碱性越大
有机弱碱均用高氯酸滴定
滴定剂的稳定性
与规定标准超过10℃则重做
未超过10℃
终点指示方法
电位滴定法
指示剂法
结晶紫
 除了黄色,上面的都是碱式色(不过是由强到弱罢了)
其他注意事项
注意排除干扰,可以先提取后滴定
需要进行空白校正
【溴量法】 间羟胺 去氧肾上腺素
反应物:溴离子=1:3
【亚硝酸钠法】 盐酸克伦特罗
芳伯氨基
制剂
提取容量法
UV
比色法
重氮化反应
栓剂
喷雾剂
HPLC
注射液、片剂、缓释片、胶囊
杂质检查
酮体的检查
来源:氢化不完全
方法:UV
原理:310nm处酮体有最大吸收,而药物基本没有
光学纯度的检查
原理:大多数苯乙胺拟肾上腺素药物存在手C
方法:检测比旋度值进行光学纯度检测
色谱法
电泳法
有关物质检查
盐酸克仑特罗是特例,不用检查
去氧肾上腺素-TLC
自身稀释
重氮苯磺酸显色
其他药物均采用-HPLC
理化性质
酚羟基特性
三氯化铁显色
金属离子配位成色
氧化变色
碱性溶液变色
弱碱性
具有羟胺基侧链,氮为仲氮(伯),有弱碱性
旋光性,有手性碳,可用于分析鉴别
特殊取代基
克伦特罗、氨溴索 有芳伯氨基--重氮化
结构
 自己脑补一下这两个图合起来长什么样
常见药物及结构
必有:苯+C-C-N、-OH取代
一些羟基或者甲基化的羟基