导图社区 传出神经系统药
这是关于第九版病理传出神经药物的总结归纳,便于学习记忆
编辑于2021-11-17 19:32:00传出神经系统药
传出神经系统受体
胆碱受体
M受体
M1受体:作用于CNS、胃壁细胞
M2受体:心脏(负性)
M3受体:腺体(分泌增多)、平滑肌(气管支气管、膀胱平滑肌收缩)、血管内皮(血管扩张
N受体
NN受体(神经节N受体):自主神经节(交感、副交感神经节兴奋)、肾上腺髓质(分泌肾上腺素增加)
NM受体(神经肌肉接头N受体):神经肌肉接头(骨骼肌收缩)
肾上腺素受体
α受体
α1受体:皮肤黏膜及内脏血管(收缩)、瞳孔开大肌(开大)、胃肠及膀胱括约肌(收缩)
α2受体:血管平滑肌(收缩)、去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜(负反馈调节NA的释放)
β受体
β1受体:心脏(正性作用)、肾脏(促进肾素释放)
β2受体:平滑肌(血管、支气管、胃肠道、尿道平滑肌松弛)、 血管(骨骼肌和冠脉血管舒张)、骨骼肌(糖原分解)、肝脏(糖原分解、糖异生)
β3受体:脂肪细胞(促进脂肪分解)
胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱
不易通过血脑屏障,选择性差
药理作用
心血管
舒张血管
促进一氧化氮释放
抑制去甲肾上腺素分泌
减弱心肌收缩力
对心房的负性肌力作用
减慢心率
负性频率作用,使窦房结舒张期自动除极延缓,负极化电流增加,使动作电位到达阈电位的时间延长,导致心率减慢
减慢房室结和浦肯野纤维传导
负性传导作用,延长房室结和浦肯野纤维传导,使其传导减慢
缩短心房不应期
胃肠道
兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力和蠕动增加,促进胃肠分泌,引起恶心、呕吐、腹痛和排便
泌尿道
使泌尿道平滑肌蠕动增加,促进膀胱排空
腺体
使泪腺、唾液腺、消化腺和汗腺等分泌增加
眼
使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小,睫状肌收缩,调节近视
中枢
少
支气管
收缩支气管
醋甲胆碱
乙酰甲胆碱,对M受体有相对选择性,作用时间比ACh长,对心血管系统作用明显
临床用于治疗口腔黏膜干燥症
禁忌症为支气管哮喘、冠状动脉缺血和溃疡病患者
卡巴胆碱
又称氨甲酰胆碱,副作用多
局部滴眼治疗青光眼
禁忌症为支气管哮喘、冠状动脉缺血和溃疡病患者
贝胆碱
不易水解
兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌,对心血管作用弱
生物碱类
毛果芸香碱
作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体
眼
缩瞳
动眼神经的胆碱能受体支配的瞳孔括约肌兴奋,瞳孔括约肌向中心缩小,瞳孔缩小
降低眼压
通过缩瞳作用,使前房角间隙增大,促进房水循环,使眼压下降
调节痉挛
环状肌向瞳孔方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体本身弹性变凸,屈光度增加,适用于视近物,而难以看清远物
腺体
明显增加汗腺和唾液腺的分泌,并使胃腺、泪腺和呼吸道黏膜分泌增加
临床应用
青光眼:闭角型青光眼
虹膜睫状体炎:与扩瞳药合用,以防止虹膜与晶状体粘连
用于抗胆碱药阿托品中毒的解救
毒蕈碱
是M受体激动药,可出现毒蕈碱中毒现象,可用阿托品治疗
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
分解ACh
抗胆碱酯酶药 (拟胆碱作用)
可逆性抗胆碱酯酶药
药理作用
眼:瞳孔缩小,降低眼压,调节睫状体痉挛
胃肠道:新斯的明可以1、促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌,2、拮抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用,3、促进小肠、大肠(尤其是结肠)的活动,促进肠内容物排出
骨骼肌神经肌肉接头:对肌肉有直接兴奋作用,大剂量会使肌张力下降
心血管系统:负性作用,心率减慢、心输出量下降
其他:对于腺体,低剂量增加腺体分泌,高剂量增加基础分泌率 对于中枢,可以兴奋,高剂量,抑制或麻痹
临床应用
重症肌无力:新斯的明、吡斯的明和安贝氯胺为治疗重症肌无力的常用药物,需要反复给药
腹气胀和尿潴留:新斯的明治疗效果好
青光眼:对于闭角型青光眼的紧急治疗,对于开角型青光眼的长期治疗
竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解毒(肌松药过量的解毒):常用新斯的明;阿托品药物中毒的解毒,常用毒扁豆碱
阿尔兹海默症:补充乙酰胆碱,用于治疗AD患者脑内胆碱能神经功能下降
不良反应
有机磷酯的效应
药
新斯的明
极性大,不进入中枢 口服吸收少而不规则
1、重症肌无力 2、术后腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、阿托品中毒的解救 5、竞争性神经肌肉阻滞药过量的解救
毒扁豆碱 (依色林)
易通过血脑屏障 小剂量,兴奋中枢 大剂量,抑制中枢
外周作用与新斯的明相似,表现为对M、N受体的兴奋作用(不直接兴奋) 缩瞳、降低眼压、调节睫状肌收缩引起的痉挛
比毛果芸香碱持久
1、青光眼 2、中草药麻醉催醒 3、可用于抗胆碱药中毒时产生的中枢和外周作用
难逆性胆碱酯酶药 有机磷酯类
毒理作用
瞳孔缩小;泪腺、唾液腺、胃肠道腺体分泌增加;平滑肌收缩导致呼吸困难;恶心、呕吐、腹痛腹泻;心率减慢、血压下降;肌无力、抽搐、呼吸肌麻痹;兴奋不安转为惊厥昏迷;
死亡原因多为:呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍
解毒药
阿托品
迅速拮抗体内的ACh的M样作用
ACh复活药
恢复AChE的活性
阿托品化
瞳孔散大、口干、皮肤干燥、颜面潮红、肺部啰音减少或消失、心率加快等
AChE复活药足量的指标:N样中毒症状全部消失,全血或红细胞中AChE活性分别恢复到50%~60%或30%以上
胆碱酯酶复活药
氯解磷定 (肌肉注射或静脉给药)
1、恢复AChE的活性 2、直接解毒
治疗有机磷中毒; 减轻N样作用:抑制骨骼肌痉挛,改善中枢中毒
碘解磷定
最早应用的AChE复活药
胆碱受体阻断药- M胆碱受体阻断药
阿托品
药理作用
药理作用 竞争性M受体阻断药,对M受体的亚型选择性很低 大剂量对N受体也有阻断作用 对外源性胆碱酯类拮抗作用强于内源性的ACh
腺体:阻断腺体上面的M受体,使腺体分泌减少,对唾液腺和汗腺作用最强,表现为口干、皮肤干燥 唾液腺>汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃腺
眼
1、扩瞳:阻断瞳孔括约肌上的M受体,使其松弛,使肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌占优势,瞳孔扩大
2、眼压升高:瞳孔扩大,虹膜向四周退,前房角间隙变窄,阻碍房水回流进入巩膜静脉窦,造成眼压升高,(青光眼禁用)
3、调节麻痹:阻断睫状肌M受体,视近物模糊不清,视远物清晰
平滑肌:对多种内脏平滑肌都有松弛作用,尤其对于过度活动或痉挛性收缩的内脏平滑肌作用更加明显 胃肠>膀胱、输尿管>胆道、支气管、子宫
心血管系统
1、心脏:减慢心率,阻断副交感神经节后纤维突触前膜受体,减弱ACh释放的负反馈抑制作用 大剂量阻断窦房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快 拮抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞,缩短房室结的有效不应期,增加房颤
2、血管:大剂量阿托品可以引起皮肤血管的扩张,有明显的解痉作用
中枢神经系统
影响不明显,大剂量可以使中枢兴奋增强,继续加大剂量可以由兴奋转为抑制,死于循环和呼吸衰竭
临床应用
解除平滑肌痉挛:应用于各种内脏绞痛,对于胃肠绞痛、膀胱刺激症有效,可用于治疗儿童遗尿症
抑制腺体分泌:用于手术前的给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生,也可用于严重盗汗及垂涎症
眼科应用:1、虹膜睫状体炎,与缩瞳药合用,预防虹膜与晶状体粘连。 2、验光、眼底检查
缓慢性心律失常:解除迷走神经对心脏的抑制作用,治疗迷走神经兴奋过度所致的窦性心动过缓、房室传导阻滞、窦房阻滞等缓慢性心律失常
抗休克:解救感染性中毒性休克,但对于休克伴高热心率过快的患者不宜用
解救有机磷中毒的N样作用
不良反应
口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红
口服中毒应立即洗胃、导泻,用毒扁豆碱缓慢静脉注射来解毒。 人工呼吸,降体温
青光眼和前列腺肥大者禁用
阿托品类似生物碱
东莨菪碱
抑制腺体分泌较阿托品强,扩瞳和调节麻痹作用较阿托品弱,对心血管系统作用较弱,对中枢神经系统的作用较强,持续时间更久
临床应用:麻醉前给药(抑制腺体分泌、中枢抑制);预防晕动症;治疗帕金森病的震颤麻痹
山莨菪碱 654-2
抑制唾液腺分泌和扩瞳作用较弱;解除平滑肌痉挛;解除血管平滑肌痉挛
临床应用:中毒性休克;内脏平滑肌绞痛;眩晕症;血管神经性头痛
阿托品合成代用品
后马托品
临床应用的扩瞳药
溴丙胺太林
临床常用的合成解痉药,用于胃、十二指肠溃疡,胃肠痉挛和泌尿道痉挛,也可用于遗尿症和妊娠呕吐
贝那替秦(胃复康)
缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌,有中枢镇静作用 用于有焦虑症的溃疡患者,也用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症患者
选择性M受体阻断药
哌伦西平
选择性M1受体阻断药,临床用于治疗消化性溃疡
索利那新
选择性M3受体阻断药,临床用于治疗膀胱过度活动症
胆碱受体阻断药- N胆碱受体阻断药
神经节受体阻断药 NN胆碱受体阻断药
用于麻醉使控制血压,以减少手术区出血 也可用于主动脉瘤手术
骨骼肌松弛药 NM胆碱受体阻断药/ 神经肌肉阻滞药
除极化型肌松药 (非竞争性肌松药)
最初可出现短时肌束震颤,连续用药可产生快速耐受,不能应用抗胆碱酯酶药新斯的明解救过量,无神经节阻断作用
琥珀胆碱
药理作用:快而短暂,肌松部位以颈部和四肢肌肉最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次之 对喉头和气管肌作用强
临床应用:气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作;辅助麻醉
不良反应:窒息;眼压升高;肌束颤动;血钾升高(肌肉持久的去极化)心血管反应,引起各种心律失常;恶性高热;增加腺体分泌,促进组胺释放
非除极化型肌松药 竞争性肌松药
竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体,但不激动受体
筒箭毒碱
药理作用:1、肌松作用2、组胺释放作用神经节阻滞作用(引起血压下降)
临床应用:麻醉辅助药
作用时间长,不易逆转、不良反应多 过量用新斯的明解救
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体的基本化学结构是β-苯乙胺
α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素NA/NE α1、α2受体激动药
静脉滴注给药,外源性去甲肾上腺素极性大,不易通过血脑屏障 去向:囊泡储存(摄取-1);代谢失活(摄取-2)
药理作用:激动α受体,对α1、α2没有选择性 对心脏β2受体作用较弱
1、血管:激动血管α1受体,使血管收缩,主要使小动脉小静脉收缩皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管; 血管收缩,外周阻力增加; 冠状血管舒张,心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷分泌增加,同时血压升高,冠状动脉流量增加
2、心脏:较弱的激动心脏的β1受体,使心肌收缩性增加,心率加快、传导加速、心排出量增加; 通常存在窦弓反射,血压降低,心排出量减少; 剂量过大时,心脏自动节律性增加,可能引起心律失常
3、血压:小剂量时,心脏兴奋,收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压增大 大剂量时,血管强烈收缩,外周阻力明显增加,收缩压升高的同时舒张压也升高,脉压减小
临床应用
早期神经源性休克
上消化道出血,使食管和胃黏膜血管收缩,局部止血
嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
不良反应
1、局部组织缺血坏死,用α受体阻断药酚妥拉明作局部浸润注射,来扩张血管
2、急性肾衰竭 肾血管剧烈收缩,肾长期缺血
伴有高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用
间羟胺 α1、α2受体激动药
主要作用是直接激动α受体,对β1受体作用较弱
作用较NA弱,但比NA持久
去氧肾上腺素和甲氧明 α1受体激动药
直接或间接激动α1受体
收缩血管,升高血压,使迷走神经兴奋而减慢心率,临床用于阵发性室上性心动过速
兴奋瞳孔开大肌,使瞳孔扩大,作用比阿托品弱,不引起眼压升高和调节麻痹,用于眼底检查时的快速短效扩瞳药
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素 α、β受体激动药
药理效应
1、心脏:高效强心作用于心肌、传导系统和窦房结的β1和β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌兴奋性,心排出量增加 舒张冠状血管 增加心肌耗氧量,引起心律失常,心室纤颤(室颤
2、血管:激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩,激动β2受体使血管舒张1⃣️ α受体:皮肤、黏膜、胃肠道和肾血管收缩2⃣️ β2受体:骨骼肌和肝血管舒张 管舒张 舒张冠状血管:1⃣️兴奋冠脉血管β2受体,血管舒张2⃣️心脏收缩期缩短,相对延长舒张期3⃣️腺苷
3、血压:治疗量时,收缩压和舒张压都升高,脉压增大 较大剂量时,收缩压和舒张压均升高
4、平滑肌:激动支气管平滑肌的αβ2受体,发挥舒张支气管的作用,抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质,用于治疗哮喘; 激动支气管黏膜血管的α受体,使其收缩,降低支气管黏膜的通透性,有利于消除支气管黏膜水肿
5、代谢:提高机体代谢,升高血糖,使血中游离脂肪酸升高
临床应用:
1、心脏骤停,心室内注射三连针:NA+AD+ISO 新三连针:AD(强心)+阿托品(M阻)+利多卡因(抗室颤)
2、过敏性疾病:过敏性休克;支气管哮喘(减少过敏介质释放);血管神经性水肿及血清病
3、局部应用:延长麻药的作用时间;局部止血
4、治疗青光眼:促进房水流出,降低眼压
不良反应及禁忌症
不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高
禁忌:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢
多巴胺 DA α、β受体激动药
药理作用 激动α、β和外周多巴胺受体
1、心血管:低浓度与位于肾脏等部位的D1受体结合,舒张血管 高浓度激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心排出量增加
2、血压:高剂量可增加收缩压,对舒张压无明显影响或轻微增加,脉压增大 继续加大剂量,激动血管的α受体,导致血管收缩,引起外周阻力增加,使血压升高
3、肾脏:低浓度作用于D1受体,舒张肾血管,使肾血流量增加 大剂量兴奋肾血管的α受体,可使肾血管明显收缩
临床应用
休克
滴注给药时需适当补偿血容量,纠正酸中毒
多巴胺与利尿剂联合应用于急性肾衰竭
麻黄碱 α、β受体激动药
直接或间接激动肾上腺素受体 化学性质稳定口服有效;拟肾上腺素作用弱而持久
药理作用
心血管:兴奋心脏,使心肌收缩力增加,心排出量增加,升压作用缓慢
支气管平滑肌:松弛支气管平滑肌的作用较弱,起效慢,作用持久
中枢神经系统:明显的兴奋作用
快速耐受
临床应用
预防支气管哮喘发作和轻症的治疗
消除鼻黏膜充血所导致的鼻塞
防治某些低血压状态
缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素 β1、β2受体激动药
药理作用
1、心脏:对心脏β1受体具有强大的激动作用,加快心率、加速传导的作用强,心肌耗氧量持续增加,也能引起心律失常但不会引起室颤
2、血管和血压:对血管有舒张作用,主要是激动β2使骨骼肌血管舒张,使收缩压升高而舒张压略微下降,脉压增大 较大剂量,可使收缩压舒张压均降低
3、支气管平滑肌:激动β2受体,舒张支气管平滑肌作用强 对支气管黏膜的血管无收缩作用,消除黏膜水肿的作用弱
4、其他:增加肝糖原、肌糖分解,增加组织耗氧量,升高血糖作用弱
临床应用
心脏骤停:应用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停
房室传导阻滞:舌下含药或静脉滴注给药,治疗二、三度房室传导阻滞
支气管哮喘:控制支气管哮喘的急性发作
休克:适用于中心静脉压高,心排出量低的感染性休克
不良反应
心动过速及室颤
禁用于冠心病、心肌炎和甲亢
多巴酚丁胺 β1受体激动药
很少增加心肌耗氧量,很少引起心动过速
治疗心梗并发心衰和心脏手术后心排出量降低的休克
米拉贝隆
选择性β3受体激动药
用于治疗膀胱过度活动症,伴有急迫性尿失禁,尿急和尿频者
肾上腺素受体阻断药
α肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药
肾上腺素作用的翻转
a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体, 却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”
短效类
酚妥拉明和妥拉唑林
体内过程
酚妥拉明生物利用度低,口服仅为注射给药的20%
药理作用
酚妥拉明与妥拉唑林与α受体以离子键、氢键结合,疏松易解理,竞争性的阻断α受体,对α1、α2有相似的亲和力
1、血管:阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管的作用,血管舒张,血压下降,降低肺动脉压,外周血管阻力降低
2、心脏:阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管,心率加快,心排出量增加1⃣️反射性兴奋交感神经2⃣️阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素的释放,激动心脏的β2受体
3、其他:胆碱样作用,组胺样作用
临床应用
1、治疗外周血管痉挛性疾病
2、去甲肾上腺素滴注外漏,用于扩张血管
3、治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死:应用酚妥拉明扩张血管、降低外周阻力,使心脏负荷降低,使肺动脉压下降,心排出量增加,减轻心力衰竭的症状
4、抗休克:舒张血管,防止肺水肿,解除微循环障碍,适用于感染性、心源性、神经源性休克
5、肾上腺嗜铬细胞瘤,酚妥拉明可降低嗜铬细胞瘤引起的高血压
6、药物引起的高血压,用于肾上腺素等拟交感胺药物所致的高血压
7、妥拉唑林可以用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或者直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿
不良反应
低血压,静脉给药可能会引起严重的心律失常和心绞痛,因此需要缓慢注射或滴注
胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患者禁用
长效类
酚苄明
体内过程
静脉注射 肝代谢,肾排出
药理作用
与α受体形成牢固的共价键,属于长效非竞争性α受体阻断药
作用特点:起效慢,作用强而持久
1⃣️舒张血管,降低外周阻力,降低血压,作用强度与交感神经兴奋性有关2⃣️加快心率:血压下降,而致心率加快;阻断突触前膜α2受体,取消负反馈抑制;减少再摄取
临床应用
1、用于外周血管痉挛性疾病
2、抗休克,适用于治疗感染性休克
3、治疗嗜铬细胞瘤:长期持续应用,和术前准备
4、治疗良性前列腺增生
不良反应
常见直立性低血压、反射性心动过速!心律失常及鼻塞;口服可致恶心呕吐、嗜睡疲乏
可诱发心动过速,禁用于冠状动脉灌注量减少者
选择性α1受体阻断药
派唑秦
应用于高血压和惯性充血性心力衰竭,也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤和休克的治疗
选择性α2受体阻断药
育亨宾:升压,5-HT(5-羟色胺)的拮抗药
应用于高血压和惯性充血性心力衰竭,也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤和休克的治疗
咪唑克升:抑郁症的治疗
β肾上腺素受体阻断药
共同效应
药理作用
1 、β受体阻断药
1⃣️心血管系统:对心脏抑制作用明显,表现为心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压略降
2⃣️血管:血管收缩,外周阻力增加,冠状动脉、肝肾骨骼肌等器官血流量减少,对高血压患者有降压作用
3⃣️支气管平滑肌:β受体阻断药阻断支气管平滑肌的β2受体,收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力,在支气管哮喘或慢性阻塞性肺病患者,可能会诱发或加重哮喘
4⃣️代谢:(1)脂肪代谢:增加血中VLDL,中度升高血浆甘油三酯,减少游离脂肪酸的释放,增加冠状动脉粥样硬化心脏病的危险性 (2)糖代谢:β和α受体阻断药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用 (3)甲亢时,β受体阻断药可对抗机体对儿茶酚胺的敏感性,还可抑制T4转化为T3,控制甲亢的症状 (4)肾素:阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放 (5)干扰糖代谢:减少糖原分解和胰高血糖素的分泌
2、内在拟交感活性
有些β肾上腺素受体阻断药除了能阻断β受体以外,对β受体也有部分激动作用,称为内在内在拟交感活性
3、膜稳定性
部分β受体阻断药有局部麻醉作用,与其有降低细胞膜对离子的通透性所致
4、眼
降低眼压,治疗青光眼,与阻断睫状体的β受体,减少cAMP生成,进而减少房水产生有关
临床应用
1、心律失常:对快速型心律失常有效,尤其是对运动或情绪紧张、激动所致的心律失常效果好
2、心绞痛和心肌梗死:对心绞痛有良好的疗效,可降低心肌梗死患者的复发和猝死率
3、充血性心力衰竭:对扩张型心肌病的心力衰竭治疗显著
4、高血压:为治疗高血压的基础药
5、甲状腺功能亢进
6、治疗原发性开角型青光眼、偏头痛、减轻肌肉震颤及酒精中毒
不良反应与禁忌症
不良反应
1心血管反应,心脏功能抑制
2诱发或加重支气管哮喘
3反跳现象,停药后病情加重
4失眠抑郁幻觉
禁忌症
严禁用于严重左室功能不全、窦性心律过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者
非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(心得安):小剂量开始用药
噻吗洛尔(已知最强的,无内在拟交感活性和膜稳定性)和卡替洛尔(有内在拟交感活性):用于外科眼,减少房水生成,降低眼压
吲哚洛尔(心得静):强度比普萘洛尔强,有内在拟交感活性,表现为激动β2受体,舒张血管有利于高血压的治疗
选择性β1受体阻断药
α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔
对β受体的阻断作用强于α受体的阻断作用
用于中度和重度的高血压、心绞痛,静脉滴注可用于治疗高血压危象
阿罗洛尔
非选择性α、β受体阻断药,α受体阻断作用强于β受体阻断作用
用于高血压、心绞痛和室上性心动过速的治疗
卡维地洛
抗氧化、抑制心肌细胞凋亡、抑制心肌细胞重构
治疗轻中度高血压