导图社区 药理学——抗生素——四环素类及氯霉素类抗生素
药理学——抗生素——四环素类及氯霉素类抗生素,整理完了四环素类、氯霉素的知识,快来看看吧
心血管系统的所有内容,包括病理生理药理诊断,希望这份脑图会对你有所帮助。
抗结核药与抗麻风药,汇总了结核分枝杆菌、抗结核病药物的分类、常用抗结核药的分类(按作用特点)、抗结核病药的应用原则、抗麻风病药、对氨基水杨酸PAS、链霉素SM,S、吡嗪酰胺PZA,Z、乙胺丁醇EMB,E、利福平RFP,R、异烟肼INH,H的知识。
组织的修复,包括再生与纤维性修复,再生是修复的基础,没有再生就没有修复 修复过程始于炎症,活体才有修复反应。
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四环素类及氯霉素类抗生素
抗菌谱真的广
四环素类
化学结构及药物分类
天然类
四环素
金霉素
土霉素
半合成类
多西环素
各种适应症的首选药物
美他环素
米诺环素
体内过程
吸收
口服能吸收但不完全(主要指天然类)(半合成类在口服上比较优秀,吸收率比较高),各药物吸收率差别较大(天然类)
避免与二价和三价阳离子物质同服(络合作用)
分布
广泛分布于组织和体液
牙齿和骨骼等钙化组织中有较高浓度(Ca2+——络合作用)
代谢和排泄
肝脏代谢,主要分泌到胆汁和尿液
抗菌作用
抗菌谱(广谱)
常见的G+和G-需氧菌和厌氧菌
对变形杆菌(G-)和铜绿假单胞菌无作用
立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫
抗菌机制
对G+菌的抗菌活性较G-菌强
机制:抑制细菌蛋白质合成
结合位点:细菌核糖体30S亚基的A位(氨基酰位)
阻止氨基酰-tRNA进入A位,阻断肽链的延伸
耐药性(耐药菌株日渐增多)
外排泵蛋白:将药物排出细胞外
由四环素诱导产生
核糖体保护蛋白
与细菌核糖体特殊位点结合,降低与四环素的亲和力,保护核糖体免受四环素作用
灭活或钝化四环素的酶
外膜孔蛋白数量减少
临床应用
立克次体感染,可作为首选药
斑疹伤寒、恙虫病、Q热等
衣原体感染:鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿
支原体感染:支原体肺炎、溶脲脲原体所致非特异性尿道炎等
螺旋体感染:回归热、慢性游走性红斑
细菌性感染
鼠疫、霍乱、布鲁菌病
幽门螺杆菌
不良反应
胃肠道反应
二重感染
长期应用广谱抗生素引起的继发性感染
真菌感染(白色念珠菌):鹅口疮、肠炎等
假膜性肠炎(难辨梭菌)
对牙齿和骨骼发育的影响
胎儿和婴幼儿:四环素与沉积的钙结合
牙齿黄染、牙釉质发育不全
骨骼畸形、骨质生成抑制、骨骼生长抑制
肝毒性:急性肝细胞脂防性坏死
光敏反应
四环素类在皮肤聚积而导致紫外线吸收,损伤皮肤
肾毒性
肾小管酸中毒、肾脏损伤、加重氮质血症
前庭反应
四环素类聚积在内耳淋巴液并影响其功能
氯霉素
抗菌谱:广谱抗生素
有效对抗各种需氧和厌氧菌感染
对G-菌的抗菌活性强于G+菌
立克次体、螺旋体、支原体
抑制细菌蛋白质的合成
靶位:细菌核糖体50S亚基
机制:结合于肽酰基转移酶的作用位点,抑制转肽反应进而阻止肽链的延伸
细菌性脑膜炎和脑脓肿
脑脊液中浓度高;且对脑膜炎奈瑟菌(G-)有杀菌作用
青霉素与氯霉素合用是治疗脑脓肿的首选方案(Ⅰ类Ⅲ类合用会导致拮抗,要间隔使用,先使用青霉素这种繁殖期杀菌药,间隔,再使用氯霉素这种快速抑菌药物)
伤寒沙门菌感染(G-)
主要用于敏感菌株所致感染的散发病例
立克次体感染:斑疹伤寒、恙虫病、Q热
细菌性眼部感染:全身或局部用药
厌氧菌感染
血液系统毒性
可逆性血小板减少:抑制宿主骨髓细胞线粒体的血红蛋白合成(线粒体核糖体与细菌核糖体相似)
再生障碍性贫血
发病与剂量及疗程无关,患者骨髓细胞对氯霉素结构中的硝基苯基团非常敏感
灰婴综合征
原因:早产儿、新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,排泄功能不完善,对氯霉素解毒能力差
表现:循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白或发绀、休克,死亡率高
药物相互作用
氯霉素与青霉素合用治疗脑脓肿
不能置于同一容器滴注
先用青霉素(繁殖期杀菌药),后用氯霉素(快速抑菌药),以免干扰青霉素的杀菌作用
氯霉素、林可霉素、红霉素
都作用于细菌核糖体50S亚基,可因相互竞争而产生持作用