《药理学》抗癫痫药与抗惊厥药

药理学第十版抗癫痫药与抗惊厥药思维导图

抗癫痫药与抗惊厥药

• 抗癫痫药
  • 概念
    • 脑局部病灶的神经元兴奋性过高；而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短智失调的综合征
  • 分类
    • 局限性发作
    • 全身性发作
  • 作用机制
    • 抑制病灶神经元异常过度放电：防止病灶异常放电向周围扩散
  • 注意事项
    • 一年内偶发1-2次者，对症治疗即可，平时无需用药；混合型癫病联合用药，警惕药物毒性反应
  • 常用药
    • 苯妥英钠（大仑丁）
      • 体内过程
        • 吸收口服不规则：易透过血脑屏障；肝药酶诱导剂，个体差异大。
      • 药理作用
        • 特点：对最大电刺激休克模型有效，而对戊四唑阵发性惊厥无效（小发作无效）
        • 机制:抑制突融传递的强直后增强PTP 膜稳定作用：与阻滞Na.Ca通道、抑制钙调素激酶的活性有关
      • 临床应用
        • 大发作（强直-阵挛性发作）和局限性发作（单纯部分性发作）首选药
        • 神经疼痛综合征
        • 抗心律失常
      • 不良反应
        • 局部刺激:胃肠道，静脉炎
        • 齿龈增生（多见于儿童，少年）
        • 神经系统反应
        • 巨幼红细胞性贫血（甲酰四氢叶酸治疗）
        • 过敏反应:粒细胞，血小板减少，肝功能损害
        • 骨骼系统:低血钙症，佝偻病，骨软化
        • 胎儿妥因综合征
    • 苯巴比妥
      • 作用机制
        • 可能与增强GABA作用有关，增加以通道开放时间。 作用突解前膜，阻断Ca的摄取－减少神经递质释放
      • 临床应用
        • 大发作和癫痛持续状态（5岁以下大发作患儿．首选药）
        • 对小发作无效；中枢抑制市用较强、不作长期用药
    • 卡马西平
      • 临床应用
        • 单纯性局限性发作，大发作疗效好（首选之一）
        • 抗神经痛（三叉神经痛、舌咽神经痛）优于苯妥英钠
        • 治疗尿崩症
        • 对锂盐无效的躁狂症抑郁症有效
      • 不良反应
        • 骨髓抑制、肝损伤
        • 突然停药－惊厥、癫痛持续状态
    • 乙酰胺
      • 小发作首选药
      • 不良反应轻
    • 丙戊酸钠
      • 广语抗癫痫药，小发作效用好，但有肝毒性，不作首选
    • 苯二氮䓬类
      • 地西伴：治疗癫痫持续状态的首远药
      • 硝西洋和氯硝西洋 小发作，但引起嗜睡、不做首选
• 抗惊厥药
  • 概念
    • 中枢神经系统过度兴奋的一种状态，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐
  • 硫酸镁
    • 静脉给药
      • 抗惊厥
        • 肌肉松弛；缓解子痫、玻伤风等惊厥
      • 降压
        • 高血压危象
    • 口服给药
      • 引起呼吸抑制，血压骤降以至死亡
      • 静脉缓慢CaCl2或葡萄糖酸钙，可消除