导图社区 传出神经系统药物
根据《药理学》第九版整理，详细介绍传出神经系统药物的相关要点。
脂质代谢 生物化学，其脂质特点: ①不由基因编码独立于从基因到蛋白质的遗传信息系统之外 ②不易溶于水。
糖代谢 生物化学，分享了糖化学、无氧氧化/乳酸发酵（胞质）、有氧氧化(胞质+线粒体)、磷酸戊糖途径、糖原合成分解、糖异生、血糖及其调节的知识。
生物化学 生物氧化，是指生物体内的氧化分解过程。 特点: ①酶催化 ②分阶段逐步完成 ③线粒体→CO2+H2O+ATP；微粒体内质网→对底物进行氧化修饰转化
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传出神经系统药物
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
胆碱脂类
乙酰胆碱
卡巴胆碱
贝胆碱
醋甲胆碱
生物碱类
毛果芸香碱
槟榔碱
毒蕈碱
N胆碱受体激动药
烟碱（尼古丁）
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
毒扁豆碱
难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
M和N样作用
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
碘解磷定
M胆碱受体阻断药
阿托品及其类似生物碱
阿托品
东莨菪碱
山莨菪碱
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药
后马托品，托吡卡胺，环喷托酯，尤卡托品
合成解痉药
季胺类，叔胺类
选择性M受体阻断药
哌仑西平，替仑西平；索利那新
和M样作用相反
N胆碱受体阻断药
神经节阻断药
美卡拉明
樟磺咪芬
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药（非竞争性肌松药）
琥珀胆碱(司可林)
非除极化型肌松药（竞争性肌松药）
筒箭毒碱
和N样作用相反
肾上腺素受体激动药
α肾上腺素受体激动药
α1＋α2
去甲肾上腺素(NA)
①见光失效，酸性溶液中稳定；静脉注射；被MAO和COMT灭活以VMA形式从尿液排出 ②除冠状血管都收缩；弱的β1
间羟胺(阿拉明)
直接间接作用；不易被MAO破坏作用缓慢持久；温和不易心律失常，急性肾衰，心悸少尿等——作为NA代用品 唯一缺点:快速耐受性
α1
去氧肾上腺素(新福林)
作用弱维持时间久；收缩血管升压-迷走兴奋-心率下降；扩瞳
α2
羟甲挫林(鼻粘膜充血) ；可乐定，阿可乐定(减少房水生成降眼压) ；甲基多巴(降血压)
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（AD）
①同NA
过敏反应首选
肾上腺素双向作用和翻转
多巴胺(DA)
①小剂量兴奋D1受体-肾冠状血管扩张，大剂量α1 ；β1 ②治疗感染性，心源性，出血性休克引起的低血压；与利尿药并用治疗急性肾衰竭
麻黄碱
预防和治疗轻症哮喘；鼻粘膜充血；治疗腰麻，硬膜外，蛛网膜下腔麻醉引起的低血压；可以通过BBB，兴奋中枢
β肾上腺素受体激动药
β1＋β2
异丙肾上腺素
①气雾吸入舌下给药 ②也会引起心律失常，但较少引起心室颤动
β1
多巴酚丁胺
左旋激动α1右旋阻断；β1:正性肌力显著，心率影响小；治疗慢性充血性心力衰竭
β2
沙丁胺醇；克伦特罗；沙美特罗
平喘药
β3
米拉贝隆
膀胱过度活跃。开发抗肥胖，抗糖尿病，解除平滑肌痉挛
临床应用
治疗休克
肾上腺素受体阻断药
α肾上腺素受体阻断药
短效:酚妥拉明和妥拉唑林
① ②血压↓(直接扩血管和阻断α1)；心脏兴奋(反射，阻断α2)；拟胆碱；组胺样
α阻断作用较弱，拟胆碱和组胺样作用较强
长效:酚苄明
①起效慢作用强维持长 ②α1和α2；良性前列腺增生
派挫嗪；特拉唑嗪；坦洛新；多沙唑嗪
① ②良性前列腺增生，特别是坦洛新
育亨宾
工具药，高血压模型
β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔(心得安)
①口服吸收有首过消除，可通过BBB ②抑制血小板聚集
纳多洛尔
增加肾血流量，用于肾功能不全
噻吗洛尔和卡替洛尔
开角型青光眼，减少房水产生——较毛果芸香碱好
吲哚洛尔(心得静)
有内在拟交感活性，主要表现在激动β2β1
阿替洛尔；美托洛尔
较好的降压作用，支气管作用较轻
醋丁洛尔
①口服吸收，不易通过BBB ②有内在拟交感活性和膜稳定作用，对减慢心率作用轻
共同:β阻断，内在拟交感(对β有部分激动)，膜稳定
α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔
阻断α以及内在拟交感活性激动β2→BP↓
卡维地洛
阻断α1，β1→治疗充血性心力衰竭
肾上腺素
①α1：收缩外周血管 α2：抑制NA释放 ②β1：心脏兴奋，脂肪分解 β2：冠状骨骼肌血管扩张，平滑肌松弛，糖原分解
胆碱
①M受体:心脏抑制；血管扩张；腺体分泌增加；平滑肌收缩；瞳孔缩小 ②N受体:N1(神经节兴奋)；N2(骨骼肌收缩)
