导图社区 药理学—治疗中枢神经系统退行性疾病
关于药理学—治疗中枢神经系统退行性疾病思维导图，药理学考试重点，总结了抗帕金森病药、抗阿尔茨海默病药等。
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治疗中枢神经系统退行性疾病
抗帕金森病药
帕金森病PD（震颤麻痹）
锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统退行性疾病
典型症状
静止震颤、肌强直、运动迟缓
严重伴有记忆障碍和痴呆
病变部位
基底节黑质-纹状体
发病机制
多巴胺能神经元变性坏死，多巴胺神经功能减弱→拟多巴胺药
胆碱能神经功能相对占优势→胆碱受体阻断药
治疗帕金森病的药物分类
拟多巴胺药
左旋多巴
机制
进入脑内脱羧转变为多巴胺
左旋多巴→多巴胺DA→NA
药动学
外周
95%以上在外周脱羧，形成多巴胺，不能穿过血脑屏障→产生不良反应
卡比多巴—外周脱羧酶抑制剂
中枢
仅有1%～3%的原形药物到达脑循环，形成多巴胺→产生治疗作用
口服吸收迅速，容易通过血脑屏障
药理作用及应用
抗帕金森病
治疗肝昏迷（肝性脑病）
特点
对轻症及年轻患者疗效较好
首先改善运动障碍和肌强直，对震颤效果差
显效慢，2-3周出现症状改善
疗程越长，疗效越好
对吩噻嗪类药物所致椎体外系症状（药源性帕金森）无效
吩噻嗪类已阻断多巴胺受体
药物相互作用
维生素B6—脱羧酶辅基→降增加左旋多巴的外周副作用
利血平→可耗竭黑质纹状体中多巴胺→降低左旋多巴疗效
氯丙嗪→阻断多巴胺受体+引起药源性帕金森→降低左旋多巴疗效
不良反应
胃肠道反应—恶心呕吐（最常见）
心血管反应—直立性低血压，心律失常
精神障碍
神经系统反应
不自主的异常运动
开-关现象（突然多动不安-肌强直运动不能）
卡比多巴，苄丝肼（左旋多巴增效剂）
抑制左旋多巴脱羧酶，减少左旋多巴在外周组织的脱羧
不易透过血脑屏障
金刚烷胺（促多巴胺释放药）
促进纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺
抑制多巴胺再摄取
直接激动多巴胺受体
较弱的中枢抗胆碱作用
作用
缓解震颤效果好
起效快但持续时间短
溴隐亭（多巴胺受体激动剂）
大剂量口服→激动黑质-纹状体通路的多巴胺受体→抗帕金森
小剂量口服→激动结节-漏斗部的多巴胺受体→减少催乳素和生长激素释放
用于回乳—抑制催乳素分泌
治疗闭经泌乳综合征
治疗肢端肥大症—抑制生长素分泌
中枢抗胆碱药
苯海索（安坦）
阻断胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用
疗效不如左旋多巴
临床应用
对抗药源性帕金森综合征
对震颤疗效好
轻症患者
不能耐受左旋多巴或左旋多巴无效者
阿托品样作用
禁用
青光眼，前列腺肥大
抗阿尔茨海默病药
阿尔茨海默病AD
发生于老年和老年前期，以进行性认知功能障碍和行为损害为特征的中枢神经系统退行性病变
胆碱能神经元退行性病变→乙酰胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐，利斯的明，加兰他敏，卡巴拉丁，石杉碱甲
抑制乙酰胆碱酯酶→增加脑内乙酰胆碱浓度→激动M、N型胆碱受体→改善AD患者记忆和认知功能
类似新斯的明：腹泻，肌肉筋挛，恶心呕吐
