镇静催眠药

镇静催眠药的种类，药理作用以及不良反应

镇静催眠药

• 水合氯醛
  • 最早治疗失眠的药物之一
  • 不缩短REMS睡眠，无醉宿后遗效应
  • 安全范围小
  • 口服胃黏膜刺激性，不宜用于胃炎及胃溃疡患者
  • 严重心、肝、肾疾病患者禁用
• 巴比妥类
  • 作用机制
    • 延长Cl+通道开放，增加Cl内流
    • 增强GABA的抑制作用
    • 中枢抑制作用
  • 药理作用
    • 剂量加大，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫 、麻醉
    • 大剂量抑制心血管系统
    • 安全性，易发生依赖性
  • 临床应用
    • 抗惊厥、抗癫痫、麻醉
    • 镇静催眠
      • 小剂量
        • 镇静，缓解焦虑
      • 中等剂量
        • 催眠
          • 缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间
          • 改变正常睡眠模式，缩短REMS
          • 久用停药反跳现象
  • 不良反应
    • 晕眩、困倦，精细动作不协调
    • 剥脱性皮炎
    • 抑制呼吸中枢
    • 肝药酶诱导加快其他药物的代谢，影响药效
    • 安全范围小，久用成瘾，依赖性
• 苯二氮卓类
  • 药效分类
    • 长效
      • 地西泮
      • 氯氮卓（利眠平）
    • 中效
      • 劳拉西泮
      • 艾司唑仑
    • 短效
      • 三唑仑
  • 作用机制
    • 加强中枢抑制递质GABA功能
    • 增加Cl内流，细胞膜内超极化，神经元兴奋性降低
  • 药理作用与临床应用
    • 抗焦虑
      • 地西泮首选治疗焦虑症
    • 镇静催眠
      • 延长NREMS，对REMS影响小
      • 治疗失眠首选，但不可长期使用
      • 地西泮治疗易醒、早醒、醒后不能入睡的失眠
    • 抗惊厥、抗癫痫
      • 地西泮静注治疗癫痫持续状态首选
    • 中枢性肌肉松弛
      • 麻醉前、检查前给药
  • 不良反应
    • 治疗量
      • 嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
    • 大剂量
      • 偶见共济失调
    • 长期使用
      • 耐受性
      • 依赖性、成瘾
      • 反跳、戒断效应
    • 苯二氮卓类中毒用氟马西尼进行鉴别诊断和抢救
• 非苯二氮卓类
  • 吡唑坦
    • 缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数，延长睡眠时间
      • 褪黑素
      • 雷美尔通
    • 中毒时用氟马西尼解救
  • 佐克匹隆
    • 入睡快，保持充足深度睡眠
  • 扎来普隆
    • 镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥，肌肉松弛
    • 良好耐受性，无依赖性
  • 丁螺环酮
    • 抗焦虑
      • 抑制5-TH释放