导图社区 传出神经系统药物
药理学传出传出神经系统药物，分类介绍各激动药、拮抗药以及药物的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症
镇静催眠药的种类，药理作用以及不良反应
介绍药理学传出神经系统各激动药物、拮抗药物，各种药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症等内容。
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传出神经系统药
概述
解剖学分类
植物/自主神经系统
交感
副交感
内脏、平滑肌、腺体
运动神经系统
骨骼肌
末梢神经释放递质
胆碱能神经
Ach
全部交感和副交感节前纤维、副交感节后纤维
去甲肾上腺素能神经
去甲肾上腺素
几乎全部交感神经节后纤维
传出神经系统和递质
ACh
合成
胆碱+乙酰辅酶A
降解
ACHE
络氨酸（血液）—络氨酸羟化酶（TH）—多巴—多巴脱羧酶（DDC）—多巴胺—多巴胺β羟化酶（DβH）
TH是整个过程的限速酶
摄取1
返回神经末梢
主要
摄取2
传出神经系统的受体
乙酰胆碱受体
毒蕈碱受体
M受体
G蛋白偶联受体
激动效应
抑制循环
心率减慢、心肌收缩力降低、血管扩张、血压降低
兴奋平滑肌
收缩
瞳孔缩小
腺体分泌增加
激动药
乙酰胆碱
抑制药
阿托品
哌仑西平
烟碱受体
N受体
离子通道偶联受体
N1
神经节
N2
运动终板
Nn受体
植物神经节兴奋
激动药：烟碱
抑制药：曲美分
Nm受体
骨骼肌收缩
拮抗药：筒箭毒碱
去甲肾上腺素受体—G蛋白偶联受体
α受体
α1
血管、尿道平滑肌收缩，肠平滑肌松弛，心收缩力增强，心率失常，糖原分解、异生
去氧肾上腺素
拮抗药
哌唑嗪
α2
血管平滑肌收缩，减少胰岛素分泌，血小板聚集，减少去甲肾上腺素分泌
可乐定
育亨宾
β受体
1
增强心收缩力、收缩频率、房室结传导，增加肾素分泌
多巴酚丁胺
美托洛尔
2
平滑肌松弛，糖原分解、异生，钾摄取
特布他林
3
脂肪分解
胆碱受体激动剂
M胆碱受体激动药
药理作用
心血管系统
舒张血管
静脉注射小剂量
减弱心肌收缩力
减慢心率
减慢房室结和浦肯野纤维传导
缩短心房不应期
胃肠道
兴奋
泌尿道
平滑肌收缩，膀胱排空
其他
腺体
分泌增加
眼
缩瞳
神经节和骨骼肌
神经节兴奋和骨骼肌收缩
支气管
毛果芸香碱
降低眼压
调节痉挛
睫状肌收缩、悬韧带松弛、晶状体变凸
临床应用
青光眼
虹膜睫状肌炎
口腔干燥，阿托品中毒解救
不良反应及注意事项
过量则M胆碱受体多度兴奋
滴眼时压迫内眦
毒蕈碱
中毒
流涎、流泪等P55
阿托品治疗
N胆碱受体激动药
烟碱
小剂量兴奋，大剂量抑制
对N1、N2受体兴奋
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
抗胆碱酯酶药
易逆性
胃平滑肌收缩
增加胃酸分泌
骨骼肌神经肌肉接头
抑制神经肌肉接头AChE
逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛
不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹
作用于神经节和节后纤维
低剂量腺体分泌增加
较高剂量增加基础分泌率
重症肌无力
代表药物
新斯的明
比斯的明
安贝氯氨
控制剂量
腹胀气和尿潴留
毒扁豆碱、地美溴铵
竞争性神经肌肉阻滞药过量时的肌肉解毒
新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏
阿尔茨海默症AD
他克林、多奈哌齐、加兰他敏
兴奋M、N受体
骨骼肌兴奋较强
胃肠平滑肌作用次之
对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱
禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者
吡斯的明
重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留
依酚氯铵
诊断重症肌无力
安贝氯铵
重症肌无力，新斯的明或吡斯的明不耐受
毒扁豆碱
急性青光眼
难逆性
有机磷酸酯类
中毒表现
胆碱能神经突触M样症状
胆碱能神经肌肉接头N样症状
中枢症状
解救
阿托品+AChE复活药
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
水溶液稳定，肌内注射或静脉给药
恢复AChE活性
直接解毒作用
碘解磷定
新鲜配置，静脉给药
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
腺体分泌减少
阻断腺体细胞上的M—R（M3）
口干和皮肤干燥
扩瞳
阻断M受体，瞳孔括约肌松弛，兴奋瞳孔开大肌
眼压升高
前房角间隙变窄
调节麻痹
睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体扁平，远物清晰
平滑肌
松弛
小剂量——心率减慢
阻断副交感神经节后纤维M1，减弱ACh释放
大剂量——心率加快
解除迷走神经对心脏的抑制作用
大剂量皮肤血管扩张
中枢系统
较大剂量——迷走神经兴奋
解除平滑肌痉挛
各种内脏绞痛
胆绞痛和哌替啶合用
抑制腺体分泌
麻醉前给药
严重盗汗
眼科应用
与缩瞳药合用（毛果芸香碱、毒扁豆碱）
验光、眼底检查（儿童用）
缓慢型心率失常
抗休克
感染性休克
解救有机磷中毒
不良反应
副作用
禁忌症
青光眼、前列腺肥大者禁用
东莨菪碱
抑制腺体分泌作用较阿托品强
扩瞳及调节麻痹作用弱
心血管系统作用弱
中枢作用强
优于阿托品
晕动病
妊娠呕吐及放射病呕吐
山莨菪碱
解除血管平滑肌痉挛和微血管循环障碍作用强
解除平滑肌痉挛作用与阿托品类似
抑制唾液腺分泌和扩瞳作用弱
中枢作用弱
中毒性休克
内脏平滑肌绞痛
晕动症
血管神经性头痛
阿托品合成代用品
后马托品
扩瞳、调节麻痹，作用短暂一般眼科检查
溴丙胺太林
胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，泌尿道痉挛，遗尿症及妊娠呕吐
选择性M受体阻断药
哌伦西平
替仑西平
抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，治疗消化性溃疡
N受体阻断药
肌松药
除极化型
琥珀胆碱
短暂肌颤后起效
气管插管、气管镜、食管镜检查等短时操作
辅助麻醉
窒息
肌束颤动
血钾升高
心血管反应
恶性高热
药物相互作用
在碱性溶液中可分解，不宜与硫喷妥钠混合使用
非除极化型
肌松作用
组织胺释放
神经节阻滞作用
筒箭毒碱
肾上腺素受体激动药
α受体激动药
去甲肾上腺素NA/NE
体内过程
静脉滴注
激动α >β1
血管
血管收缩
小动脉、小静脉
皮肤、黏膜>肾>肝、肠>骨骼肌
冠状血管舒张
冠状动脉血流量增加
心脏
心率先升后降，心排出量不变或下降
血压
小剂量
收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大
大剂量
收缩压、舒张压升高，脉压减小
早期神经源性休克
药物中毒时的低血压
不良反应及禁忌症
局部组织缺血坏死
急性肾衰竭
高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍患者禁用
间羟胺
直接激动α受体
既可静滴也可肌内注射，临床上作为 NA的代用品
用于各种休克早期及手术后或脊髓麻醉后的休克
α1受体激动药
抗休克及防治及脊髓麻醉或全身麻醉的低血压
扩瞳药
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素AD
强烈兴奋β1受体，提高心肌兴奋性
激动血管平滑肌α1受体
收缩小动脉、扩张骨骼肌血管及冠状动脉
双相反应
激动支气管平滑肌β2受体 ，舒张支气管
代谢
提高机体代谢
中枢神经系统
不易透过血脑屏障
心脏骤停
心室内注射
过敏性休克
首选药
支气管哮喘
急性发作
局部应用
与局麻药配伍
局部止血
治疗青光眼
不良反应与禁忌症
老年人慎用
禁忌症同NA
多巴胺AD
对伴有心收缩性减弱及尿量减少的休克疗效好
与利尿药联合应用于急性肾衰竭
麻黄碱
激动α、β受体，促进递质释放
心血管
兴奋心脏，心肌收缩力增强，心排出量增加，心率变化不大
支气管平滑肌
快速耐受性
受体逐渐饱和与地质逐渐损耗
支气管哮喘发作和轻症的治疗
鼻塞滴鼻
麻醉后低血压
缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
β1、β2受体激动药
正性肌力和正性频率作用
血管和血压
舒张
与NA合用，心内注射
房室传导阻滞
休克
心悸，头晕
禁用于冠心病、心肌炎和甲亢
肾上腺素受体阻断药
α肾上腺素受体阻断药
非选择性
短效类
酚妥拉明、妥拉唑林 竞争性α受体阻断药
直接扩张血管
阻断血管平滑肌α1受体
血压下降
兴奋心脏，收缩力增强，心率加快
治疗外周血管痉挛性疾病
NA滴注外漏
治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
适用于感染性、心源性和神经源性休克
肾上腺嗜铬细胞瘤
诊断、治疗和术前用药
药物引起的高血压
低血压、胃肠平滑肌兴奋
心率失常、心绞痛
胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病患者慎用
长效类
酚苄明 非竞争性α受体阻断药
舒张血管、降低外周阻力、降低血压、心率加快
治疗嗜铬细胞瘤
治疗良性前列腺增生
用于外周血管痉挛性疾病
选择性α1
哌唑嗪、坦洛新
选择性α2
β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断作用
血管系统
心脏抑制
心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降、血压略降
收缩支气管平滑肌，增加气道阻力
抑制脂肪、糖原分解，延缓胰岛素后血糖恢复；抑制肾素释放
内在拟交感活性
阻断β受体，激动部分β受体
膜稳定作用
局部麻醉作用
奎尼丁样作用
降低眼压，治疗青光眼
心率失常
心绞痛和心肌梗死
高血压
充血性心力衰竭
扩张性心肌病
甲亢
治疗原发性开角型青光眼
噻吗洛尔
心功能抑制
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象
眼—-皮肤综合征
严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘
非选择性β受体阻断药
普萘洛尔
治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、肌颤、焦虑、肝硬化
纳多洛尔
半衰期最长
β受体阻断剂作用最强，治疗青光眼
卡替洛尔
吲哚洛尔
拟交感活性最强
选择性β1受体阻断药
α 、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔
阻断β 1>β 2>α1
中度和重度高血压、心绞痛、
哮喘及心功能不全者禁用
注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注
卡维地洛
第一个被正式批准治疗心力衰竭
治疗充血性心力衰竭
