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心血管药
这是一篇关于药理学-心血管系统药物的思维导图，主要内容有抗心率失常药、利尿药和脱水药、治疗心衰药、抗高血压药等。
编辑于2022-07-31 18:11:37- 心血管药
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心血管药
抗心率失常药
分类
I类
钠通道阻滞药
Ia类
适度阻滞钠通道
奎尼丁
基本作用
阻断Na+内流>阻K+外流
抑制心肌细胞膜Ca2+通道
阻断M受体和血管α受体
药理作用
全心抑制剂
临床应用
广谱抗心率失常药
主要用于房颤、房扑、室上心动过速
普鲁卡因胺
药理作用
与奎尼丁相似
不同点
抗胆碱作用弱
不阻断α受体
抑制心肌作用较弱
临床应用
主要用于室性快速心律失常
长时间使用
出现红斑狼疮
Ib类
轻度阻滞钠通道
利多卡因
只对室性心律失常有效，对心房无影响
药理作用
降低自律性
传导速度
治疗量
无明显影响
心肌缺血时
减慢传导
低血钾/心肌纤维受损
加快传导
相对延长ERP
苯妥英钠
药理作用
抑制强心苷中毒时延迟后除级引起触发活动
大剂量抑制窦房结自律性
临床应用
强心苷中毒性心率失常的首选药
主要治室性心律失常
美西律
常用于维持利多卡因疗效
Ic类
重度阻滞钠通道
普罗帕酮
药理作用
降低浦肯野纤维及心室肌自律性
轻度β受体阻断作用
钙通道阻滞作用
临床应用
仅用于严重室性和室上性心律失常
氯卡尼
主要用于顽固性心律失常
II类
β受体拮抗药
普奈诺尔
药理作用
降低自律性
传导速度
治疗量
不影响
大剂量
减慢房室结和浦肯野纤维传导速度
动作电位时程和有效不应期
浦肯野纤维
治疗浓度
缩短
大剂量
延长
对房室结
延长
临床应用
交感神经过度兴奋、甲亢及嗜鉻细胞瘤引起的心律失常
美托诺尔
用于儿茶酚胺过多引起的室性、室上性快速心律失常
III类
胺碘酮
药理作用
对心脏钠、钾通道抑制
延长APD和ERP
对α、β阻断作用
扩张冠脉
药理作用
广谱抗心律失常药
长期口服防室性心动过速和心室颤动
索他洛尔
临床主要治疗各种严重性心律失常
溴苄铵
延长浦肯野纤维和心室肌APD和ERP
用于利多卡因／直流电除颤无效的心室纤颤患者
IV类
钙通道阻滞药
维拉帕米
药理作用
降低自律性
减慢传导
不应期
延长
临床应用
对阵发性室上性心动过速首选
V类
腺苷
临床主要用于终止折返性室上性心律失常
药物选用
窦速
首选
普奈洛尔
室上性
首选
维拉帕米
室性
首选
利多卡因
强心苷中毒引起的室性
首选
苯妥英钠
房颤房扑
首选
地高辛
广谱
胺碘酮
普罗帕酮
利尿药和脱水药
利尿药
高效能利尿药
药理作用
利尿作用
阻断髓袢升支粗段Na⁺，K⁺－2Cl⁻同向转运体
对血管作用
扩张肾血管，降低肾血管阻力
临床应用
消除各种严重水肿
急性肺、脑水肿
急性肾衰早期
增加肾血流量
冲刷肾小管
配合输液加速毒物排泄
高钙血症、高血压危象辅助治疗
代表药
呋塞米
布美他尼
特点
最强利尿药
起效快，作用强、毒性低、用量小
临床作呋塞米代用品
中效能利尿药
药理作用
利尿作用
抑制远曲小管始端Na⁺－Cl⁻同向转运子
抗尿崩症作用
减轻口渴感，减少饮水量，使尿量减少
降压作用
利尿排钠减低血容量→降血压
临床应用
各种原因的水肿
轻、中度心性水肿首选
轻型肾性水肿效果较好，肾功能不全慎用
肝性水肿和螺内酯合用效果较好
高血压
轻度尿崩症
代表药
噻嗪类
氢氯噻嗪
氯噻嗪
类似噻嗪类
吲达帕胺
作用
较氢氯噻嗪强
丢K⁺作用弱
远小于利尿剂量时→明显降压作用
临床应用
主要治高血压
氯噻酮
低效能利尿药
螺内酯
药理作用
竞争末段远曲小管和集合管细胞内醛固酮受体
特点
起效慢
维持久
作用弱
氨苯蝶啶及阿米洛利
保钾利尿药
药理作用
作用于末端远曲小管和集合管
阻断管腔侧钠通道
脱水药
甘露醇
药理作用
脱水作用
利尿作用
高渗葡萄糖
有脱水剂利尿作用
主要用于
脑水肿
急性肺水肿
尿素
用于脑水肿、青光眼
应用
心性水肿
轻、中度心源性全身水肿
常用氢氯噻嗪
急性肺水肿
静脉注射呋塞米
轻度肺水肿
口服高效能利尿药
肝性水肿
螺内酯+保钾利尿药/氢氯塞嗪
肾性水肿
轻度
氢氯噻嗪
中度
高效能利尿药
重度
禁用利尿药
脑水肿
甘露醇
治疗心衰药
强心苷类
代表药
长效
洋地黄毒苷
易形成肝肠循环
中效
地高辛
短效
毛花苷丙
静脉给药
抗高血压药
一线药
利尿药
氢氯噻嗪
氯噻酮
引达帕胺
RAS抑制药
ACEI
ARB
钙通道阻滞药
硝苯地平
维拉帕米
尼群地平
交感神经抑制药
β受体拮抗药
普奈诺尔
美托诺尔
抗心绞痛药
硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油
药理作用
对血管作用
能舒张全身动脉和静脉
以舒张毛细血管后静脉最明显
用药后
血液贮存于大静脉及下肢血管
使回心血量减少，心室充盈度和心室壁肌张力下降
对头、面、颈、皮肤、肺及冠脉都有舒张作用
对心脏的作用
治疗量
对心脏无明显直接作用
大剂量
由于全身血管扩张，血压下降
反射性引起心率加快和心肌收缩力加强
对其他平滑肌作用
大剂量
对尿道、胆道、内脏平滑肌也有松弛作用
抗心绞痛作用
降低心肌耗氧量
心肌耗氧量主要取决于
心肌收缩力
每分钟射血时间
室壁张力
最小剂量
舒张静脉血管减少回心血量
降低室壁张力
治疗量
降压反射加快心率和加强心肌收缩力
耗氧量增加
胆总耗氧量减少
稍大剂量
扩张动脉
降低左心室射血阻力
降低左心室内压和心脏后负荷
扩张冠脉，增加缺血区心肌血流量
明显舒张较大心外膜血管、输送血管及侧支血管
降低左室充盈压，增加心内膜下缺血区血液灌注
冠脉主干行走于心肌外膜层
血流易受室壁张力影响
硝酸甘油可阔动脉，降低射血阻力
从而使穿透心肌的冠脉压力减小
血流易从心外膜向心内膜流动
保护缺血心肌细胞
释放NO，促进内源性PGI2及降钙素生成
对心肌产生保护作用
临床应用
心绞痛
急性心肌梗死
充血性心力衰竭
急性呼衰及 肺动脉高压
β受体拮抗药
药理作用
降低心肌耗氧量
阻断β1受体
使心肌收缩力减弱，心率减慢，降低心肌耗氧量
抑制心肌收缩力而增大心室容积
耗氧量增加
但总耗氧量降低
增加缺血区心肌供血和供氧
减慢心率
舒张期延长
利于血液从心外膜向心内膜流
阻断血管β受体后
α受体占优势
使非缺血区血管收缩
缺血区无影响
迫使血液流向缺血区
改善心肌代谢
临床应用
心绞痛
普奈诺尔布宜用于冠脉痉挛有关变异型心绞痛
心肌梗死
钙通道阻滞药
常用药
硝苯地平
维拉帕米
地尔硫卓
药理作用
降低心肌耗氧量
抑制Ca2+内流
心肌收缩力降低，心率减慢，心排血量减少
增加缺血区
扩冠脉强度顺序
硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
保护缺血心肌细胞
其他
抑制血小板聚集
临床应用
心绞痛
急性心肌梗死
其他
ACEI
扩张动静脉、降低心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量
扩张冠脉
增加心肌血供
尼可地尔
钾通道激活药
血管平滑肌舒张，增加冠脉血流量
促进血管内皮细胞释放NO
适用于变异型心绞痛和慢性稳定型心绞痛
雷诺嗪
抗动脉粥样硬化药
调血脂药
主要降TC和LDL药
他汀类
机制
抑制HMG-CoA还原酶
肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶
代表药物
洛伐他汀
对肝有高度选择作用
一般用药2周后效果明显
4-6周疗效最佳
呈剂量依赖性
辛伐他汀
调血脂作用是洛伐他汀一倍
升HDL和ApoA I作用强于阿伐他汀
普伐他汀
除降血脂作用外还有抗炎作用
氟伐他汀
病发率最少
药理作用
调血脂作用
主要降低LDL和TC
降低TG作用很小
HDL略有升高
非调血脂作用
改善血管内皮功能
抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移
抗氧化作用
抗炎作用
抑制血小板聚集和抗血栓作用
防止动脉硬化形成，稳定舍缩小斑块
临床应用
调血脂
高胆固醇血症
预防心脑血管急性事件
肾病综合征
高脂血症
血管成形术后再狭窄
胆汁酸结合树脂
代表药
考来烯胺
考来替泊
机制
口服后在肠道内与胆汁酸结合形成不易被肠吸收的络合物
减少食物中脂内的吸收
促进胆固醇消耗
药理作用
明显降低血浆TC和LDL浓度
强度与剂量有关
对HDL几乎无改变
对TG和VLDL影响轻微
临床应用
一胆固醇升高为主的高脂血症
主要降TG和VLDL药物
贝特类（苯氧酸类）
高TG首选
药理作用
调血脂作用
主要降TG、VLDL
对TC和LDL也有一定降低作用
升高HDL
非调血脂作用
抗凝血、加强纤溶、降低血液粘度
抗血栓和抗炎性作用
机制
抑制乙酰CoA羧化酶减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏
减少肝脏合成TG和VLDL
激活脂蛋白脂肪酶（LPL）
催化CM和VLDL中TG水解为FFA和甘油
临床应用
主要用于高TG血症
非诺贝特
降低尿酸水平
用于伴高尿酸血症患者
苯扎贝特
改善糖代谢
用于糖尿病伴有TG患者
烟酸
药理作用
降低TG、VLDL
升高HDL-C
抑制血小板和扩血管
临床应用
广谱调血脂药
对多种高脂血症有效
阿昔莫司
与烟酸比
半衰期长
抗脂肪分解作用 强而持久
不因FFA水平反跳性升高而升血糖
不引起尿酸代谢变化
面部潮红肌皮肤瘙痒症状少于烟酸
抗氧化剂
普罗布考
最强脂溶性抗氧化剂
多不饱和脂肪酸类
n-3型多不饱和脂肪酸
代表药
二十碳五烯酸
二十二碳六烯酸
药理作用
调血脂作用
明显降低VLDL和TG
轻度升高HDL
抑制血小板聚集，改善血液流变学
抗血管平滑肌细胞增殖作用
舒张血管，降低血压
抗炎作用
n-6型多不饱和脂肪酸
来源于植物油
作用
调血脂作用
抑制血小板聚集
心血管药
抗心率失常药
分类
I类
钠通道阻滞药
Ia类
适度阻滞钠通道
奎尼丁
基本作用
阻断Na+内流>阻K+外流
抑制心肌细胞膜Ca2+通道
阻断M受体和血管α受体
药理作用
全心抑制剂
临床应用
广谱抗心率失常药
主要用于房颤、房扑、室上心动过速
普鲁卡因胺
药理作用
与奎尼丁相似
不同点
抗胆碱作用弱
不阻断α受体
抑制心肌作用较弱
临床应用
主要用于室性快速心律失常
长时间使用
出现红斑狼疮
Ib类
轻度阻滞钠通道
利多卡因
只对室性心律失常有效，对心房无影响
药理作用
降低自律性
传导速度
治疗量
无明显影响
心肌缺血时
减慢传导
低血钾/心肌纤维受损
加快传导
相对延长ERP
苯妥英钠
药理作用
抑制强心苷中毒时延迟后除级引起触发活动
大剂量抑制窦房结自律性
临床应用
强心苷中毒性心率失常的首选药
主要治室性心律失常
美西律
常用于维持利多卡因疗效
Ic类
重度阻滞钠通道
普罗帕酮
药理作用
降低浦肯野纤维及心室肌自律性
轻度β受体阻断作用
钙通道阻滞作用
临床应用
仅用于严重室性和室上性心律失常
氯卡尼
主要用于顽固性心律失常
II类
β受体拮抗药
普奈诺尔
药理作用
降低自律性
传导速度
治疗量
不影响
大剂量
减慢房室结和浦肯野纤维传导速度
动作电位时程和有效不应期
浦肯野纤维
治疗浓度
缩短
大剂量
延长
对房室结
延长
临床应用
交感神经过度兴奋、甲亢及嗜鉻细胞瘤引起的心律失常
美托诺尔
用于儿茶酚胺过多引起的室性、室上性快速心律失常
III类
胺碘酮
药理作用
对心脏钠、钾通道抑制
延长APD和ERP
对α、β阻断作用
扩张冠脉
药理作用
广谱抗心律失常药
长期口服防室性心动过速和心室颤动
索他洛尔
临床主要治疗各种严重性心律失常
溴苄铵
延长浦肯野纤维和心室肌APD和ERP
用于利多卡因／直流电除颤无效的心室纤颤患者
IV类
钙通道阻滞药
维拉帕米
药理作用
降低自律性
减慢传导
不应期
延长
临床应用
对阵发性室上性心动过速首选
V类
腺苷
临床主要用于终止折返性室上性心律失常
药物选用
窦速
首选
普奈洛尔
室上性
首选
维拉帕米
室性
首选
利多卡因
强心苷中毒引起的室性
首选
苯妥英钠
房颤房扑
首选
地高辛
广谱
胺碘酮
普罗帕酮
利尿药和脱水药
利尿药
高效能利尿药
药理作用
利尿作用
阻断髓袢升支粗段Na⁺，K⁺－2Cl⁻同向转运体
对血管作用
扩张肾血管，降低肾血管阻力
临床应用
消除各种严重水肿
急性肺、脑水肿
急性肾衰早期
增加肾血流量
冲刷肾小管
配合输液加速毒物排泄
高钙血症、高血压危象辅助治疗
代表药
呋塞米
布美他尼
特点
最强利尿药
起效快，作用强、毒性低、用量小
临床作呋塞米代用品
中效能利尿药
药理作用
利尿作用
抑制远曲小管始端Na⁺－Cl⁻同向转运子
抗尿崩症作用
减轻口渴感，减少饮水量，使尿量减少
降压作用
利尿排钠减低血容量→降血压
临床应用
各种原因的水肿
轻、中度心性水肿首选
轻型肾性水肿效果较好，肾功能不全慎用
肝性水肿和螺内酯合用效果较好
高血压
轻度尿崩症
代表药
噻嗪类
氢氯噻嗪
氯噻嗪
类似噻嗪类
吲达帕胺
作用
较氢氯噻嗪强
丢K⁺作用弱
远小于利尿剂量时→明显降压作用
临床应用
主要治高血压
氯噻酮
低效能利尿药
螺内酯
药理作用
竞争末段远曲小管和集合管细胞内醛固酮受体
特点
起效慢
维持久
作用弱
氨苯蝶啶及阿米洛利
保钾利尿药
药理作用
作用于末端远曲小管和集合管
阻断管腔侧钠通道
脱水药
甘露醇
药理作用
脱水作用
利尿作用
高渗葡萄糖
有脱水剂利尿作用
主要用于
脑水肿
急性肺水肿
尿素
用于脑水肿、青光眼
应用
心性水肿
轻、中度心源性全身水肿
常用氢氯噻嗪
急性肺水肿
静脉注射呋塞米
轻度肺水肿
口服高效能利尿药
肝性水肿
螺内酯+保钾利尿药/氢氯塞嗪
肾性水肿
轻度
氢氯噻嗪
中度
高效能利尿药
重度
禁用利尿药
脑水肿
甘露醇
治疗心衰药
强心苷类
代表药
长效
洋地黄毒苷
易形成肝肠循环
中效
地高辛
短效
毛花苷丙
静脉给药
抗高血压药
一线药
利尿药
氢氯噻嗪
氯噻酮
引达帕胺
RAS抑制药
ACEI
ARB
钙通道阻滞药
硝苯地平
维拉帕米
尼群地平
交感神经抑制药
β受体拮抗药
普奈诺尔
美托诺尔
抗心绞痛药
硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油
药理作用
对血管作用
能舒张全身动脉和静脉
以舒张毛细血管后静脉最明显
用药后
血液贮存于大静脉及下肢血管
使回心血量减少，心室充盈度和心室壁肌张力下降
对头、面、颈、皮肤、肺及冠脉都有舒张作用
对心脏的作用
治疗量
对心脏无明显直接作用
大剂量
由于全身血管扩张，血压下降
反射性引起心率加快和心肌收缩力加强
对其他平滑肌作用
大剂量
对尿道、胆道、内脏平滑肌也有松弛作用
抗心绞痛作用
降低心肌耗氧量
心肌耗氧量主要取决于
心肌收缩力
每分钟射血时间
室壁张力
最小剂量
舒张静脉血管减少回心血量
降低室壁张力
治疗量
降压反射加快心率和加强心肌收缩力
耗氧量增加
胆总耗氧量减少
稍大剂量
扩张动脉
降低左心室射血阻力
降低左心室内压和心脏后负荷
扩张冠脉，增加缺血区心肌血流量
明显舒张较大心外膜血管、输送血管及侧支血管
降低左室充盈压，增加心内膜下缺血区血液灌注
冠脉主干行走于心肌外膜层
血流易受室壁张力影响
硝酸甘油可阔动脉，降低射血阻力
从而使穿透心肌的冠脉压力减小
血流易从心外膜向心内膜流动
保护缺血心肌细胞
释放NO，促进内源性PGI2及降钙素生成
对心肌产生保护作用
临床应用
心绞痛
急性心肌梗死
充血性心力衰竭
急性呼衰及 肺动脉高压
β受体拮抗药
药理作用
降低心肌耗氧量
阻断β1受体
使心肌收缩力减弱，心率减慢，降低心肌耗氧量
抑制心肌收缩力而增大心室容积
耗氧量增加
但总耗氧量降低
增加缺血区心肌供血和供氧
减慢心率
舒张期延长
利于血液从心外膜向心内膜流
阻断血管β受体后
α受体占优势
使非缺血区血管收缩
缺血区无影响
迫使血液流向缺血区
改善心肌代谢
临床应用
心绞痛
普奈诺尔布宜用于冠脉痉挛有关变异型心绞痛
心肌梗死
钙通道阻滞药
常用药
硝苯地平
维拉帕米
地尔硫卓
药理作用
降低心肌耗氧量
抑制Ca2+内流
心肌收缩力降低，心率减慢，心排血量减少
增加缺血区
扩冠脉强度顺序
硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
保护缺血心肌细胞
其他
抑制血小板聚集
临床应用
心绞痛
急性心肌梗死
其他
ACEI
扩张动静脉、降低心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量
扩张冠脉
增加心肌血供
尼可地尔
钾通道激活药
血管平滑肌舒张，增加冠脉血流量
促进血管内皮细胞释放NO
适用于变异型心绞痛和慢性稳定型心绞痛
雷诺嗪
抗动脉粥样硬化药
调血脂药
主要降TC和LDL药
他汀类
机制
抑制HMG-CoA还原酶
肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶
代表药物
洛伐他汀
对肝有高度选择作用
一般用药2周后效果明显
4-6周疗效最佳
呈剂量依赖性
辛伐他汀
调血脂作用是洛伐他汀一倍
升HDL和ApoA I作用强于阿伐他汀
普伐他汀
除降血脂作用外还有抗炎作用
氟伐他汀
病发率最少
药理作用
调血脂作用
主要降低LDL和TC
降低TG作用很小
HDL略有升高
非调血脂作用
改善血管内皮功能
抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移
抗氧化作用
抗炎作用
抑制血小板聚集和抗血栓作用
防止动脉硬化形成，稳定舍缩小斑块
临床应用
调血脂
高胆固醇血症
预防心脑血管急性事件
肾病综合征
高脂血症
血管成形术后再狭窄
胆汁酸结合树脂
代表药
考来烯胺
考来替泊
机制
口服后在肠道内与胆汁酸结合形成不易被肠吸收的络合物
减少食物中脂内的吸收
促进胆固醇消耗
药理作用
明显降低血浆TC和LDL浓度
强度与剂量有关
对HDL几乎无改变
对TG和VLDL影响轻微
临床应用
一胆固醇升高为主的高脂血症
主要降TG和VLDL药物
贝特类（苯氧酸类）
高TG首选
药理作用
调血脂作用
主要降TG、VLDL
对TC和LDL也有一定降低作用
升高HDL
非调血脂作用
抗凝血、加强纤溶、降低血液粘度
抗血栓和抗炎性作用
机制
抑制乙酰CoA羧化酶减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏
减少肝脏合成TG和VLDL
激活脂蛋白脂肪酶（LPL）
催化CM和VLDL中TG水解为FFA和甘油
临床应用
主要用于高TG血症
非诺贝特
降低尿酸水平
用于伴高尿酸血症患者
苯扎贝特
改善糖代谢
用于糖尿病伴有TG患者
烟酸
药理作用
降低TG、VLDL
升高HDL-C
抑制血小板和扩血管
临床应用
广谱调血脂药
对多种高脂血症有效
阿昔莫司
与烟酸比
半衰期长
抗脂肪分解作用 强而持久
不因FFA水平反跳性升高而升血糖
不引起尿酸代谢变化
面部潮红肌皮肤瘙痒症状少于烟酸
抗氧化剂
普罗布考
最强脂溶性抗氧化剂
多不饱和脂肪酸类
n-3型多不饱和脂肪酸
代表药
二十碳五烯酸
二十二碳六烯酸
药理作用
调血脂作用
明显降低VLDL和TG
轻度升高HDL
抑制血小板聚集，改善血液流变学
抗血管平滑肌细胞增殖作用
舒张血管，降低血压
抗炎作用
n-6型多不饱和脂肪酸
来源于植物油
作用
调血脂作用
抑制血小板聚集