导图社区 思维导图 药理学
第五章 传出神经系统药理概论
这是一篇关于吩噻嗪类抗精神病药物的分析的思维导图，主要内容包括：概述，基本结构与主要性质，药物分析方法，体内分析，药物合成。
第十五章 苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析，苯并二氮杂卓类药物主要具有镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑等多种功效。
第十四章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析，内容有结构与性质、鉴别试验、有关物质与检查、含量测定，大家可以学起来哦。
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概述
神经系统的组成
中枢神经系统（CNS）
外周神经系统（PNS）
传入神经系统
传出神经系统（ENS）
运动神经系统
自主神经系统
交感神经系统
副交感神经系统
传出神经按递质分类
胆碱能神经
所有的交感、副交感节前纤维和 副交感节后纤维，以及运动神经，极少数交感节后纤维
去甲肾上腺素能神经
绝大部分交感神经节后纤维
传出神经系统的递质和受体
传出神经系统的递质
化学传递学说的发展
化学传递的物质基础是神经递质
传出神经突触的超微结构
神经末梢与下级神经元或神经末梢与效应器细胞之间的衔接处
电镜下观察化学性突触包括突触前部、突触后部和突触间隙
传出神经递质的生物合成和贮存
乙酰胆碱（ACh）
合成
胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱ACh
主要在胆碱能神经末梢合成，少量在胞体内合成主要在胆碱能神经末梢合成，少量在胞体内合成
酶
胆碱乙酰化酶
储存
神经末梢囊泡内
去甲肾上腺素（NA）
酪氨酸→多巴→多巴胺（进入囊泡)→NA（去甲肾上腺素）
酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶、多巴胺β-羟化酶
囊泡
传出神经递质的释放
胞裂外排
通过裂孔将囊泡内容物（如递质NA和ACh）一并排出至突触间隙并立即与突触后膜（或前膜）的相应受体结合而产生效应
量子化释放
囊泡为运动神经末梢释放ACh的单元，静息时即有连续的少数囊泡释放ACh（自发性释放），此时可出现终板电位
其他释放机制
传出神经递质作用的消失
ACh主要是被突触间隙中乙酰胆碱酯酶（AChE）水解
NA通过摄取和降解两种方法失活
NA被摄取入神经末梢是其失活的主要方式，分为摄取-1和提取-2
摄取-1（uptake 1）
被神经末梢摄取（75%~90%）
提取-2（uptake 2）
被非神经末梢摄取，容量大，亲和力远低于摄取-1，且被摄取-2摄入组织的NA并不贮存，而很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏
摄取-1为贮存型摄取，而摄取-2则为代谢型摄取
传出神经系统的受体
传出神经系统受体命名
毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体，即M胆碱受体
烟碱(nicotine) 型胆碱受体，即N胆碱受体
传出神经系统受体亚型
M胆碱受体亚型
M1——自主神经节、腺体细胞
M2 ——心脏
M3——平滑肌、腺体、血管内皮
M4——中枢神经元
M5 ——中枢神经元
N胆碱受体亚型
神经肌肉接头N受体 ( Nm/N2受体)
神经节N受体和中枢N受体 ( Nn/N1受体)
肾上腺素受体亚型
α肾上腺素受体
α1：血管（皮肤、粘膜、内脏） 、尿道和肠道平滑肌 、肝
α2：突触前膜 负反馈调节
β肾上腺素受体
β1：心脏 、肾小球旁细胞
β2：血管（骨骼肌、冠脉）支气管平滑肌 、骨骼肌、肝
β3：脂肪细胞
传出神经系统受体功能及其分子机制
M胆碱受体
N胆碱受体
肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
受去甲肾上腺素能和胆碱能神经双重支配
同一器官上，作用大多相互拮抗
两类神经同时兴奋，显现占优势张力的神经效应
优势神经
去甲肾上腺素能神经：血管
胆碱能神经：胃肠道、眼、窦房结、腺体
肾上腺素能神经：末梢释放NA
心脏兴奋（β1）
皮肤粘膜内脏血管收缩（α1）
冠脉和骨骼肌血管舒张（β2）
支气管扩张（β2）
胆碱能神经兴奋：末梢释放Ach
心脏抑制（M）
腺体分泌增加（M）
胃肠道平滑肌收缩（M）
虹膜括约肌和睫状肌收缩，缩瞳（M）
骨骼肌收缩（Nm）
传出神经系统药物基本作用及其分类
传出神经系统药物基本作用
基本作用靶点在于受体和递质两方面
直接作用于受体
许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用
激动药
与受体结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似
阻断药
与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，对激动药而言，则称为拮抗药
影响递质
影响递质生物合成
包括前体药物和递质合成酶抑制剂
影响递质释放
某些药物可促进NA释放或ACh释放
影响递质的转运和贮存
有些药物可干扰递质NA的再摄取
影响递质的生物转化
胆碱酯酶抑制剂可干扰体内ACh代谢，造成体内ACh堆积，从而产生效应
传出神经系统药物分类
