导图社区 思维导图 药理学
第六章 胆碱受体激动药
这是一篇关于吩噻嗪类抗精神病药物的分析的思维导图，主要内容包括：概述，基本结构与主要性质，药物分析方法，体内分析，药物合成。
第十五章 苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析，苯并二氮杂卓类药物主要具有镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑等多种功效。
第十四章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析，内容有结构与性质、鉴别试验、有关物质与检查、含量测定，大家可以学起来哦。
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胆碱受体激动药
也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用
M胆碱受体激动药
胆碱酯类 ：M、N受体均兴奋，但以M受体为主；生物碱类 ：主要兴奋M胆碱受体
胆碱酯类
药物共性
含有季胺基团
亲水性强，脂溶性差，不宜口服
不易透过血脑屏障
主要由乙酰胆碱酯酶水解，难易程度相差大
多数药物对M、N受体均可兴奋，但以激动M受体为主
乙酰胆碱
药理作用
心血管系统
血管舒张
激动血管内皮细胞M3胆碱受体，导致内皮依赖性舒张因子（EDRF）即一氧化氮（NO）释放，从而引起平滑肌细胞松弛
减弱心肌收缩力
负性肌力作用
胆碱能神经主要分布于窦房结、房室结、普肯野纤维和心房，心室较少有胆碱能神经支配；迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前M胆碱受体，抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放，使心室收缩力减弱
减慢心率
负性频率作用
ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作电位达阈值的时间延长，导致心率减慢
减慢房室结和浦肯野纤维传导
负性传导作用
ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期，使其传导减慢
缩短心房不应期
ACh不影响心房肌的传导，但可使心房不应期及动作电位时程缩短，即为迷走神经作用
胃肠道
ACh可兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力和蠕动增加，能促进胃、肠分泌，引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状
泌尿道
ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，使膀胱最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空
其他
腺体
ACh可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加
眼
局部滴眼，瞳孔收缩，调节近视
神经节和骨骼肌
激动神经肌肉接头的胆碱受体Nm，引起肌肉收缩
激动自主神经节的胆碱受体Nn，引起交感、副交感神经兴奋
支气管
支气管收缩
中枢
ACh不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用
醋甲胆碱
特点
水解速度慢，作用时间较ACh长
有M样的作用具有相对选择性
心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱
不易被AChE水解，作用时间长
选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用
对膀胱和肠道作用明显
主要用于局部滴眼治疗青光眼
贝胆碱
不易被AChE水解
口服和注射均有效
可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱
术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等
生物碱类
主要包括三种天然生物碱
毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱
毛果芸香碱
又称匹鲁卡品，选择性激动M-R，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显
体内过程
具有水溶和脂溶双相溶解性，其滴眼液的通透性良好
毛果芸香碱及其代谢物随尿排出
缩瞳：瞳孔括约肌收缩
降低眼内压：前房角扩大
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼内压
调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加
增加腺体分泌
临床应用
青光眼
闭角型效果好，开角型也可用
虹膜炎
与扩瞳药——阿托品交替应用，防止虹膜与晶状体粘连
颈部放疗后的口腔干燥
阿托品中毒的抢救
不良反应
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理
毒蕈碱
经典M胆碱受体激动药
毒蕈碱中毒症状
流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
N胆碱受体激动药
烟碱（尼古丁）
液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收
兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性
作用广泛、复杂，故无临床实用价值
