导图社区 药物效应动力学
药理学的药物效应动力学章节,讲述了药理作用、量效关系、药物与受体。可以关注我,后续会发更多导图哦~
编辑于2022-09-15 15:55:42药物效应动力学
药物的基本作用
药物作用与药理效应
定义
药物作用
指药物对机体组织细胞的初始作用
药物效应
指机体对药物作用的反应,是药物作用的结果,常表现为机体机能和组织形态的变化。
表现形式
兴奋/抑制
直接作用/间接作用
局部作用、吸收作用
药物作用的层次
是多层次多环节的
描述药物作用时,应尽量从分子水平、亚细胞水平、细胞水平、组织器官水平、系统水平、整体水平乃至群体水平阐述清楚。
药物结合并作用的部位,被称为靶点
药物主要影响的细胞被描述为靶细胞
选择性和特异性
选择性
定义
在一定剂量下,药物对机体的某些细胞组织或器官产生明显影响,而对其他细胞组织和器官影响较小或无影响,这一特性称为选择性。
特点
选择性高的药物影响范围小、针对性强、副作用小
一般讲选择性越高的药物越好越受欢迎
选择性是相对的许多药随着剂量的增加药物的影响范围扩大
特异性
决定药物与机体靶点化学反应的专一性
药物的化学结构是其作用特异性的基础
多数情况下,药理效应的选择性与药物作用的特异性有密切关系。 有些药物作用特异性高,但药理效应的选择性低。
药物作用的治疗效果
凡符合用药目的的药物作用或能达到防治疾病效果的作用
对因治疗
用药目的在于消除原发疾病,又称为治本
对症治疗
又称为治标,用药目的在于改善疾病症状
替代疗法或补充疗法
不良反应
副作用
药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用
毒性反应
剂量过大或疗程过长而导致药物在体内蓄积引起的严重反应。
给病人带来痛苦,危害大,甚至危及生命
本质上是药理效应的进一步增强和延续
肝肾功能减退时(蓄积)更易发生
可以预知,不应该发生,应尽力避免
急性毒性
慢性毒性
特殊毒性
停药反应
由于长期用药突然停药或减量太快,使原有疾病加剧,又称反跳现象
后遗效应
停药后血药浓度下降至阈浓度以下,仍残存的药理效应。
变态反应
又称过敏反应
是药物引起的免疫反应
药物的药理作用剂量大小无关,而与病人的特异性体质有关的一种病理性免疫反应
包括免疫学中的各种免疫反应
特异质反应
对药物产生的遗传特异性反应
少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感,反应性质可异于常人
与药物的作用有关,反应程度与剂量成正比
药理拮抗药救治有效
量效关系
是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。
量反应
连续增减的变量
效能
指药物效应所能达到的最大值
多紧急情况下考虑
反映药物内在活性大小
效价强度
引起等效反应的药物的相对剂量或浓度
药量小者效价强度大
反映药物与受体亲和力的大小
质反应
群体的药理效应
有效量ED
死亡量LD
评价药物安全性
治疗指数 (TI)
指 LD50/ED50
其值越大,药物越安全
并非绝对安全
安全范围
ED95- LD5之间的距离
其值越大,药物越安全
药物与受体
受体的调节
向上调节
长期结抗药,受体数目增加,反应性增强
向下调节
长期激动药,受体数目减少,反应性下降
结合特性
饱和性、可逆性、竞争性
作用学说
占领学说
速率学说
二态或三态模型学说
G蛋白耦联受体
药物与受体的反应动力学
亲和力
KD解离常数
指有50%受体与药物结合时的药物浓度,以摩尔为单位,表示药物与受体的亲和力。其值越大,亲和力越小
pD2亲和力指数
pD2 = -lgkD,.无单位,与亲和力成正比
内在活性
α
0<α≤1
作用于受体的药物分类
激动药
既有较强亲和力又有内在话性的药物
完全激动药
α=1
部分激动药
0<α<1
低浓度 协同作用
高浓度 结抗作用
反向激动药
结抗药
有较强亲和力而无内在活性的药物
竞争性结抗药 (可逆性结合)
与激动药竞争相同受体
使激动药量效曲线右移
结抗参数 pA2
加倍激动药为原来效应时的结抗药的摩尔浓度的负对数
非竞争性结抗药 (不可逆性结合)
激动药量效曲线右移而不平行
最大效应(效能 )减小
结抗作用强度(亲和力参数)pA2'
激动效应降低一半时结抗药的摩尔浓度的负对数