四环素类，氯霉素类抗生素

本图分享了氯霉素类、四环素类、林可霉素与克林霉素、大环内酯类、多肽类抗生素的知识，有兴趣一起来看看。

四环素类，氯霉素类抗生素

• 氯霉素类
  • 抗菌谱
    • 似四环素，对革兰阴性菌的作用较对革兰阳性强伤寒沙门菌，立克次体、支原体、衣原体对本品敏感， 对分枝杆菌属、病毒、真菌无效。
  • 抗菌作用机制
    • 与50S亚基结合，阻断肽酰基转移酶，抑制蛋白合成。
  • 临床应用
    • 伤寒、副伤寒，首选药
    • 治疗对其他药物疗效较差的脑膜炎病人
    • 厌氧菌感染
    • 立克次体病
    • 砂眼或结膜炎，化脓性中耳炎，眼药水，滴耳剂
  • 不良反应
    • 抑制骨髓造血机能
      • 可逆性骨髓抑制，这一反应与氯霉素所用剂量和疗程有关。粒细胞减少，其次血小板减少，最终全血细胞减少。早期发现，立即停药，可以恢复
      • 再生障碍性贫血，与剂量疗程无关，是一种特异质反应。虽少见，但具有不可逆性，死亡率极高
    • 灰婴综合征
      • 由于早产儿、新生儿的肝代谢氯霉素的功能尚未发育完全，肾排泄慢，致使血药浓度过高所致，可出现呕吐、腹胀、发绀、体温过低、循环衰竭，故孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿禁用。
    • 其他
      • 皮疹、药热等过敏反应，也可发生二重感染
• 四环素类
  • 体内过程
    • 四环素是金属鳌合剂，含金属离子的食物及药物妨碍其吸收。
  • 抗菌作用和临床应用
    • 立克次体感染、斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎 首选
    • 布鲁菌病，土拉伦斯病，霍乱，首选
    • 螺旋体及其他感染，次选
  • 抗菌作用机制
    • 与核蛋白体30S亚基在A位结合，阻止蛋白质合成
  • 不良反应
    • 局部刺激
      • 胃肠道反应，包括食道烧灼或不适、腹痛、恶心等，与食物同服可减轻
    • 二重感染和维生素缺乏症:长期使用的主要不良反应。 1.真菌病 2.假膜性肠炎
    • 对骨及牙齿的影响本类药物能与新形成的骨、牙齿中所沉积的钙结合。故妊娠妇女、哺乳妇女、8岁以前儿童禁用。
    • 肝损害 肾毒性 变态反应 周围血象改变
  • 药物
    • 多西环素
      • 特点: 不良反应轻，有光敏反应。临床应用同四环素 性病淋巴肉芽肿一线药物
    • 米诺环素
      • 长效高效，抗菌作用最强，麻风分枝杆菌有效，不良反应和四环素类似
• 林可霉素与克林霉素
  • 抗菌谱相同，克林霉素作用更强，口服吸收好毒性小，常用。
  • 抗菌作用:对G+菌有较强的抗菌作用，而对G-需氧菌作用弱，但对厌氧的G-菌作用良好。
  • 抗菌作用机制:同红霉素
  • 治疗金葡菌性骨髓炎,首选
• 大环内酯类
  • 作用机制
    • 与核糖核蛋白体50S亚基结合，抑制脑酷基转移酶，抑制细菌蛋白质合成。
  • 作用特点
    • 抗菌谱窄 需氧革兰氏阳性菌和阴性球菌,厌氧菌，军团菌，支原体，衣原体细菌感染性疾病，衣原体支原体感染军团菌，百日咳，白喉，皮肤软组织感染毒性低
  • 不良反应
    • 胃肠道反应 肝损害 心脏毒性 耳毒性 药热，局部刺激
  • 药品
    • 红霉素
      • 遇酸降解灭活，碱性条件下抗菌活性强，肠溶片
      • 临床应用
        • 临床用于耐青霉素的金葡菌感染及不宜使用青霉素者(青霉素过敏)
        • 溶血性链球菌、肺炎球菌的敏感菌株导致上下呼吸道感染
        • 敏感溶血性链球菌引起猩红热及蜂窝织炎白喉及白喉带菌者
        • 军团菌病
        • 支原体属、衣原体属所致呼吸道及泌尿生殖系统感染
        • 其他:口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳
      • 不良反应
        • 口服大剂量有冒肠道反应
        • 肝损伤，转氨酶升高，黄疸等，停药后可恢复静脉滴注浓度过高或过快时可引起血栓性静脉炎
    • 克拉霉素
      • 红霉素添甲基，抗菌谱相同，胃酸稳定，胃肠道反应小
    • 阿奇霉素
      • 对酸稳定性好，G+球菌较强，衣原体，支原体，军团菌，用于敏感菌导致的呼吸道、皮肤软组织感染及衣原体导致的性传播性疾病
• 多肽类抗生素
  • 仅对G+菌 (包括抗青霉素的金黄色葡萄球菌) 有较强的杀菌作用
  • 抗菌机制:阻碍细胞壁合成(UDP-胞壁酸五肤)，为繁殖期杀菌剂
  • 一般不易产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药。
  • 用于治疗耐青金葡菌引起的严重感染或对B-既胺类过敏的严重葡萄球菌感染
  • 不良反应较多。静脉注射的静脉炎发生率高;过敏反应多，可损伤听力及肾脏