亿图脑图MindMaster药物化学第六章笔记
导图社区 药物化学第六章笔记
- 相似推荐
- 大纲
第六章：解热镇痛药，非甾体抗炎药及抗痛风药
解热镇痛药
水杨酸类药物：阿匹司林
理化性质
白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解
在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，同时分解
体内代谢
代谢主产物：与葡萄醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外
用途及副作用
临床用于感冒发烧，头痛，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。还可用于心血管系统疾病的预防和治疗
副作用：长期服用引起胃肠道出血；过敏性哮喘的发生
苯胺类药物：对乙酰氨基酚
理化性质
白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。
在热水或乙醇中易溶，丙酮中溶解，水中略溶
本品水溶液与三氯化铁反应→蓝紫色；其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与B-萘酚反应→红色
对氨基酚可与亚硝酰铁氰化钠试液作用显色
体内代谢
口服易吸收，在体内绝大部分95％与葡萄醛酸或硫酸结合而失活
儿童：硫酸酯
成人：葡萄醛酸酯
用途
解热镇痛及抗炎。若本品中毒可用含巯基药物解毒
非甾体抗炎药
吡唑酮类：保泰松：羟布宗的前药
邻氨基苯甲酸类药物：氟芬那酸
芳基烷酸类药物
芳基乙酸类药物
吲哚乙酸类：吲哚美辛
理化性质
类白色或微黄色结晶性粉末，几乎无臭无味
溶于丙酮，略溶于乙醚，乙醇，三氯甲烷及甲醇，微溶于苯，极微溶于甲苯，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液
室温空气下稳定，但对光敏感。可被强酸水解，水解产物可被氧化为有色物质
体内代谢
口服吸收迅速，血药浓度2～3h达峰值，半衰期2.6~11.2h
与血浆蛋白高度结合
吲哚美辛代谢失活
大约50％被代谢为去甲基衍生物
10％与葡萄醛酸结合
只有10％～20％以原药形式经尿液排出
用途及副作用
用于急性痛风和发热的治疗
副作用
中枢神经系统：精神抑郁，幻觉和精神错乱
肝脏功能和造血系统也有影响
也常见过敏和胃肠道不适
其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠
理化性质
淡黄色结晶，无臭。易溶于水和乙醇
体内代谢
主要代谢物有4个，口服吸收迅速，服用后1～2h血浓度达峰值，排泄快，长期应用无积蓄作用
用途
用于类风湿性关节炎，神经炎，红斑狼疮及癌症和术后疼痛以及各种原因引起的发热
作用机制：双重抑制
抑制环氧合酶，减少前列腺素的生成和血小板的生成
抑制脂环氧合酶，减少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4
还能一直花生四烯酸释放并刺激其再摄取
芳基丙酸类：布洛芬
理化性质
白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，无味。
不溶于水，易溶于乙醇，氢氧化钠及碳酸钠溶液中，乙醚，三氯甲烷及丙酮
体内代谢
代谢主要发生在异丁基的w-1和w-2氧化。首先氧化为醇→酸。所有代谢物都失活
1，2-苯并噻嗪类：吡罗昔康
理化性质
类白色或微黄绿色的结晶粉末；无臭无味
在三氯甲烷中易溶，丙酮中略溶，乙醇或乙醚中微溶，水中几乎不溶；酸中溶解，碱中略溶
体内代谢：物种不同而有差异。人狗猴鼠基本相似（无活性）
主要代谢为吡啶核上羟基化产物及与葡萄醛酸结合物
小部分为苯核上的羟基化，还有水解，脱羧等产物
选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
理化性质
无臭的白色或近白色晶体粉末，微溶于水，溶解性随碱性的增加而增加
体内代谢
空腹给药吸收良好，约2～3h达到血浆峰浓度
代谢主要发生在肝，由细胞色素CYP2C9代谢
过程包括4-位甲基的羟基化，进一步氧化最后得到羧酸形式的主要代谢产物
所有代谢产物对COX-1和COX-2均没有显著的抑制活性
环氧化酶COX-1：一种结构酶，通过促进PG及血栓烷A2合成，保护胃肠道黏膜，调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定
环氧化酶COX-2：一种诱导酶，正常组织中检测不到，主要在炎症部位由炎症介质诱导产生活性，通过对PG合成的作用，介导疼痛发热和炎症等反应
抗痛风药
痛风定义：体内嘌呤代谢紊乱引起的一种疾病
作用机制
缓解尿酸盐沉积引起的关节炎症：吲哚美辛，阿匹司林和托美汀钙
增加尿酸排泄的药物：苯磺唑酮和丙磺舒
抑制黄嘌呤氧化酶的药物：别嘌醇