药理学—— 利尿药

药理学思维导图持续更新了，涉及药物的体内过程，药理作用与机制，临床应用，不良反应，禁忌症等方面，根据第九版教材编写，供医学生学习使用。 公众号“菜路路的医学小屋”同步更新哦，欢迎关注。

24. 利尿药

• 袢利尿药
  • 常见药：呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼
  • 体内过程
    • 吸收：口服30min内，静注5min后生效，
    • 排泄：近曲小管有机酸分泌、肾小球滤过，原形经尿液排出
  • 药理作用
    • 机制：抑制髓袢升支钠钾氯同向转运体，降低肾的浓缩和稀释功能
    • 使尿中钠、钾、氯、镁、钙排出增多，大剂量还可抑制近曲小管的碳酸酐酶活性，促进HCO3-排出
    • 促进肾前列腺素合成
      • 会被非甾体类抗炎药抑制
    • 血管扩张、增加全身静脉血容量、降低左室充盈压、减轻肺淤血
    • 增加肾血流量
  • 临床应用
    • 急性肺水肿和脑水肿（脑水肿合并心力衰竭尤为适用）
    • 其他严重水肿
    • 急慢性肾衰竭
    • 高钙血症
    • 加速经肾排泄的毒物排泄（长效巴比妥、水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物）
  • 不良反应
    • 水电解质紊乱：低血容量、低血钾（增加强心苷毒性，肝硬化患者诱发肝昏迷）、低血钠、低氯血症、长期可导致低镁血症
    • 耳毒性：合并氨基苷类抗生素更易发生，布美他尼毒性小（听力缺陷及急性肾衰患者宜用）
    • 高尿酸血症
    • 高血糖、升高LDL和甘油三酯、降低HDL、恶心呕吐、胃肠出血
    • 白细胞血小板减少，过敏反应（磺胺类的呋塞米、布美他尼、托拉塞米易过敏、非磺胺衍生物依他尼酸较少发生）
• 噻嗪类和类噻嗪类
  • 主要药物：氢氯噻嗪、氯噻嗪、吲达帕胺
  • 体内过程
    • 吸收：口服吸收迅速完全
    • 排泄：肾（但吲达帕胺主要经胆汁排泄）
  • 药理作用
    • 利尿（抑制远曲小管近端钠氯共转运体、抑制NaCl重吸收）
      • 依赖前列腺素合成，会被非甾体类抗炎药抑制
    • 抗利尿作用：治疗尿崩症
    • 降压作用
  • 临床应用
    • 水肿：轻中度心源性水肿、肾性水肿（轻度）、肝性水肿（防范肝昏迷）
    • 高血压
    • 肾性尿崩症、加压素无效的垂体性尿崩症
    • 高尿钙伴肾结石
  • 不良反应
    • 电解质紊乱：低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症
    • 高尿酸血症
    • 高血糖、高血脂
    • 过敏反应
• 保钾利尿药
  • 醛固酮受体拮抗药
    • 常见药物：螺内酯、依普利酮
    • 螺内酯
      • 药理作用与机制
        • 竞争性结合醛固酮
        • 干扰醛固酮活性代谢物形成
      • 临床应用
        • 仅在体内存在醛固酮时有作用
        • 治疗与醛固酮升高相关的顽固性水肿
        • 充血性心力衰竭
      • 不良反应
        • 久用高血钾、肾功能不全禁用
        • 性激素样副作用：男子乳房女性化、性功能障碍、妇女多毛症
    • 依普利酮
      • ：活性强于螺内酯、对醛固酮选择性高、副作用小
  • 肾小管上皮细胞钠离子通道抑制药
    • 氨苯蝶啶和阿米洛利
      • 体内过程：氨苯蝶啶需频繁给药
      • 药理作用与机制
        • 远曲小管末端和集合管，通过阻滞管腔Na+通道
        • 排Na+、利尿、保k+
      • 临床应用
        • 与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿
      • 不良反应
        • 较少
      • 禁忌症
        • 长期服用：高钾血症，严重肝、肾功能不全及有高钾血症倾向者禁用
  • 碳酸酐酶抑制剂
    • 乙酰唑胺
      • 药理作用与机制
        • 抑制碳酸酐酶的活性而抑制HC03 -的重吸收
        • 抑制肾脏以外部位（如眼睫状体）碳酸酐酶依赖的HC03 -的转运
      • 临床应用
        • 治疗青光眼
        • 急性高山病
        • 碱化尿液
        • 纠正代碱
        • 癫病的辅助治疗、伴有低钾血症的周期性瘫痪，严重高磷酸盐血症，增加磷酸盐的尿排泄
      • 不良反应
        • 过敏反应
        • 代酸
        • 尿结石
        • 失钾
        • 嗜睡和感觉异常（较大剂量）、肾衰竭患者会产生神经精神毒性
• 渗透性利尿药（脱水药）
  • 常用药物：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素
  • 药理作用：
    • 静脉注射给药后，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用
    • 这些药物通过肾脏时，不易被重吸收，使水在近曲小管和髓袢降支的重吸收减少，肾排水增加，产生渗透性利尿作用
  • 甘露醇：20% 的高渗溶液
    • 临床应用
      • 脱水
        • 治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物
        • 青光眼急性发作、患者术前降血压
      • 利尿
      • 预防急性肾衰竭
    • 不良反应
      • 慢性心功能不全者、活动性颅内出血者禁用
  • 山梨醇：25%的高渗液
  • 高渗葡萄糖：50%高渗液
    • 停药颅内压反跳
    • 脑水肿和急性肺水肿，一般与甘露醇合用