药理学--U3 药物效应动力学

药理学 第三章 药物效应动力学 包括药物的基本作用，药物剂量与效应关系和药物与受体等内容

药物效应动力学

• 药物的基本作用
  • 药物作用与药理效应
    • 药物作用：药物对机体的初始作用
      • 动因
      • 特异性
        • 药物的化学结构
    • 药理效应：机体原有生理生化功能的改变，⬆️兴奋，⬇️抑制
      • 药物作用的结果
      • 选择性
        • 药物在体内的分布不均、机体组织细胞的结构不同、生化功能存在差异
  • 治疗效果：与用药目的一致的作用
    • 对因治疗
      • 清除原发致病因子
    • 对症治疗
      • 改善疾病症状
    • 补充疗法
      • 补充营养物质
  • 不良反应：与用药目的无关，为患者带来不适或痛苦的反应（易考名词解释）
    • 副反应
      • 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用
      • 药物选择性低引起的，治疗剂量产生，不太严重，可以预知，但不可避免
    • 毒性反应
      • 由于用药量过大或在体内蓄积过多发生的危害性反应
      • 药理作用的延伸，比较严重，可以预知，应该避免
    • 后遗效应
      • 停药后血浆药物浓度下降至最小有效浓度以下残存的药理效应
    • 停药效应
      • 又称反跳现象或回跃反应
      • 病人长期应用某种药物，突然停药后原有疾病加剧
    • 变态反应
      • 药物引起的免疫反应，其临床表现包括免疫反应的各种类型
      • 反应性质与药物效应无关，反应严重程度与剂量无关，药理性拮抗药解救无效
    • 特异质反应
      • 少数病人由于遗传因素对某些药物的反应特别敏感，反应性质可能与常人不同
      • 反应性质与固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效
• 药物剂量与效应关系
  • 量-效关系：指一定范围内，药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈比例
  • 量-效曲线
    • 阈浓度
    • 效能
    • 半最大效应浓度
    • 效价强度
      • 能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大
    • 量反应
    • 半数有效量ED50
    • 半数致死量LD50
    • 质反应
      • 治疗指数TI=LD50/ED50
• 药物与受体
  • 受体的特性
    • 可逆性
    • 饱和性
    • 特异性
    • 多样性
    • 灵敏性
  • 受体与药物相互作用
    • 占领学说
      • 亲和力：反应与受体结合能力
        • 亲和力指数pD2，与亲和力成正比
      • 内在活性：反应效能
        • 以a表示，0 ≤a ≤1
    • 速率学说
    • 二态模型理论
  • 作用于受体的药物分类
    • 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物
      • 完全激动药：具有较强的亲和力和较强内在活性（a=1）
      • 部分激动药：有较强的亲和力，但内在活性不强（0<a<1），与完全激动药并用可拮抗其部分效应
    • 拮抗药：有较强的亲和力而无内在活性（a=0）的药物，少数有部分激动受体作用
      • 竞争性拮抗药
        • 相当于稀释了原有激动药浓度，结合可逆，量效曲线平行右移，最大效能不变
          • 拮抗参数pA2
      • 非竞争性拮抗药
        • 又相当于减少了受体的数量，结合不可逆，量效曲线平行右移，最大效能降低
  • 受体的调节
    • 受体脱敏
      • 长期使用激动药—敏感性和反应性⬇️—受体密度⬇️—下调—耐受性
    • 受体增敏
      • 长期应用拮抗药—敏感性和反应性⬆️—受体密度⬆️—上调—反跳现象