导图社区 抗肿瘤药
是在体内能够形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子(如DNA、RNA、 酶)中含丰富电子的基团(如羟基、疏基、氨基等)以共价键结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
合成抗菌药的思维导图，有磺胺类药物（二氢叶酸合成酶）及抗菌增效剂（二氢叶酸还原酶）、喹诺酮类（xacin）（革兰阴DNA回旋酶，革兰阳拓扑异构酶ⅳ）、抗结核病药、抗真菌药。
总结了药物化学关于抗变态反应药物的相关知识点，具体是组胺和组胺H1受体阻断剂的知识，有需要可下载取用。
本图总结了药物化学中抗生素相关知识点，主要包括β-内酰胺类抗生素（作用于粘肽转肽酶）、四环素类抗生素（核糖体30S）、氨基糖苷类抗生素（核糖体30S） 抗结核首选等的特性、作用等等，很详细，值得看看。
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抗肿瘤药
生物烷化剂（直接作用于生物大分子）
定义:是在体内能够形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,与生物大分子（如DNA、RNA、酶)中含丰富电子的基团（如羟基、疏基、氨基等)以共价键结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
氮芥类
结构
氮芥基:烷化基团。
载体:影响药物在体内分布吸收等，不同载体药物的选择性、疗效毒性有所差异。氮原子上有吸电子基取代以达到降低毒性的目的
脂肪氮芥
烷基化机制:双分子亲核取代反应(SN2)
盐酸氮芥
芳香氮芥
烷基化机制:单分子亲核取代反应(SN1)
苯丁酸氮芥
氨基酸氮芥
美法仑，氮甲
杂环氮芥
环磷酰胺（前药）
本品的无水物为油状物,在丙酮中和水反应生成水合物而结晶析出
稳定性:本品水溶液不稳定，遇热更容易分解，因此应在溶解后尽快使用。
毒性比其他氮芥小（正常组织代谢产物无毒），但是部分病人可观察到特殊毒性:膀胱毒性,产生血尿,可能与代谢产物丙烯醛有关。
甾体氮芥
泼尼莫司汀（松龙苯芥，泼尼氮芥）
乙撑亚胺类
噻替哌：膀胱癌首选
替哌
甲磺酸酯
白消安（马利兰）：双功能基烷化剂
卤代多元醇
机制：通常认为卤代多元醇在体内通过脱卤化氢,形成环氧化物而产生烷基化作用。
二溴甘露醇
二溴卫矛醇
亚硝基脲类（易透过血脑屏障）
卡莫司汀
尼莫司汀
金属配合物类
顺铂：治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物
抗代谢药物
作用机制：通过抑制肿瘤细胞DNA合成所必需的叶酸、嘌呤、嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞生存和复制，导致肿瘤细胞的死亡。
抗代谢物的结构特点：结构与代谢物很相似，将代谢物的结构作细微的改变而得一利用生物电子等排原理以F或CH3代替H，S或CH2代替O，NH或SH代替OH等
嘧啶类
尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，根据生物电子等排原理，用卤原子
5-氟尿嘧啶：治疗实体瘤的首选
阿糖胞苷：口服吸收差，肝内易脱氨失活,通常静脉连续滴注给药，才能得到较好的效果。为减轻体内脱氨失活,将其氨基酰化。
依诺他滨：避免阿糖胞苷体内脱氨，失活，利用前药原理将其氨基用长链脂肪酸酰化
嘌呤类
巯嘌呤（乐疾宁）：缺点：水溶性差，显效慢
磺巯嘌呤钠（溶癌灵）：我国研发
巯嘌呤水溶性前药
肿瘤组织的ph比其他组织低，巯基化合物的含量也较高，所以对对肿瘤有一定的选择性
水溶性提高可成注射剂，显效快。选择性提高，毒性降低。
叶酸类
甲氨蝶呤
机制：叶酸拮抗剂，与二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强1000倍，几乎是不可逆地和二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶F的生成，干扰DNA和RNA的合成，阻碍肿瘤细胞的生长。
稳定性:本品在强酸性溶液中不稳定，酰胺基会水解，生成蝶呤酸和谷氨酸而失去活性。
抗肿瘤抗生素
已发现的抗肿瘤抗生素大多直接作用于DNA或嵌入DNA干扰其模板功能（干扰转录，阻止mRNA的形成），为细胞周期非特异性药物。
多肽类抗生素
放线菌素D（更生霉素）
博来霉素（争光霉素）
醌类抗生素及其衍生物
丝裂霉素C
蒽醌类抗生素及其衍生物
多柔比星（阿霉素）
柔红霉素（正定霉素）
主要副作用为骨髓移植和心脏毒性
抗肿瘤植物有效成分及其衍生物
喜树碱及其衍生物
鬼臼毒素及其衍生物
紫杉烷类
长春碱类
三尖杉碱类
爱学习的小羊
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