导图社区 合成抗菌药
合成抗菌药的思维导图,有磺胺类药物(二氢叶酸合成酶)及抗菌增效剂(二氢叶酸还原酶)、喹诺酮类(xacin)(革兰阴DNA回旋酶,革兰阳拓扑异构酶ⅳ)、抗结核病药、抗真菌药。
这张思维导图系统地对抗病毒药物进行了分类梳理,涵盖了针对不同病毒类型(非反转录病毒、艾滋病病毒)的多种药物,并详细说明了部分药物的特点和应用注意事项。
这是一篇关于拟肾上腺素能药物的思维导图,主要内容包括:肾上腺素受体亚型,代谢:递质消除主要是重摄取,没有被重摄取的药物会在单氨氧化酶(MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)代谢失活,非选择性α和β受体激动剂,选择性α受体激动剂,选择性β受体激动剂。
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第14章DNA的生物合成读书笔记
合成抗菌药
磺胺类药物(二氢叶酸合成酶)及抗菌增效剂(二氢叶酸还原酶)
酸碱两性,构效关系
对氨基苯磺酰胺为必须基团,必须为对位
苯环上若有取代基会使活性降低
4位氨基无论有无取代基,在体内发挥作用时必为游离状态
磺酰胺N上多有取代基,其活性多强于磺胺,取代基对药效和毒性较大影响,以五元、六元杂环取代较好毒性小
磺胺类药物的pKa与抑菌作用的强度有密切的关系,当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强。
磺胺嘧啶(银)(锌)(可透过血脑屏障,为治疗和预防流脑的首选药物)
磺胺异恶唑(SIZ)
磺胺甲恶唑(SMZ)
甲氧苄啶:与SMZ和磺胺嘧啶,四环素和庆大霉素等合用抗菌效果增强
5:1为复方新诺明
喹诺酮类(xacin)(革兰阴DNA回旋酶,革兰阳拓扑异构酶ⅳ)
构效关系
1位乙基、环丙基取代为最好
2位一般无取代基,碳可为氮,活性降低。
3羧基4羰基为必须基团
5位无取代或氨基取代,其他取代活性降低。6位氟取代,活性增强
7位5、6元杂环取代,有很好的活性。8位氟、甲氧基取代,体内活性增强,但增加光毒性,8-C可为N,活性增强。
诺氟沙星
环丙沙星
氧氟沙星 左>右
毒副作用
3,4位易与铁镁钙锌等金属离子螯合,降低了药物活性,使体内金属离子流失。因此引起老人儿童孕妇缺钙、缺锌、贫血
8-F引起光毒性
少数药物中枢渗透性增加毒性(与GABA受体结合),心脏毒性
药物相互作用(与p450)
抗结核病药
异烟肼(单胺氧化酶抑制剂)
利福平:抑制细胞核酸的合成
链霉素,卡那霉素
抗真菌药
多烯类抗生素(作用于细胞膜上甾醇)
两性霉素B:酸碱两性,多烯类抗生素主要用于深部真菌感染
唑类抗真菌药(作用于细胞色素P450) (麦角甾醇生物合成抑制剂)
氟康唑
咪康唑(达克宁)
酮康唑(采乐)
克霉唑
烯丙类抗真菌药(角鲨烯环化酶抑制剂)
目前临床上主要的治疗真菌感染药物。优点为代谢稳定,可口服可注射,对浅深部真菌感染
萘替芬
特比萘芬
布替萘芬
阿莫罗芬(新型抗真菌药)