药理Ca2-通道阻滞阻滞药

药理【Ca2+通道阻滞阻滞药】思维导图。主要介绍了分类、作用机制、药理作用、临床应用、不良反应五个方面的知识点。

Ca2+通道阻滞阻滞药

• 作用机制
  • 选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞外Ca2+浓度。
• 分类
  • 1.选择性钙通道组滞药
    • 二氢吡啶类：硝苯地平
      • 作用发生：阻止失活通道向激活状态转化，延长失活后恢复所需要的时间
    • 苯并噻氮卓类；地尔硫卓
    • 苯烷基胺类：维拉帕米
    • 促使通道向失活状态转化
  • 2.非选择性钙通道阻滞药
    • 氟桂利嗪，普尼拉明
• 药理作用
  • 1.对心肌的作用
    • 1）负性肌力作用
    • 2）负性频率和负性传导作用
    • 维拉帕米和地尔硫卓的作用>硝苯地平：硝苯地平有舒张血管平滑肌的作用，降低血压从而反射性刺激交感神经，引起正性肌力
  • 2.对平滑肌的作用
    • 舒张血管平滑肌和松弛胃肠道平滑肌、骨骼肌松弛等
      • 舒血管作用：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
  • 3.抗动脉粥样硬化作用
    • 1）减少钙内流，减轻钙超载对动脉壁的损害
    • 2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管顺应性
    • 3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞
    • 4）降低细胞内胆固醇水平
  • 4.对红细胞和血小板结构与功能的影响
    • 1）红细胞：抑制钙内流，减轻红细胞膜的损伤
    • 2）血小板：抑制TXA2和ADP，ADr、5-HT引起的血小板聚集
  • 5.对肾脏功能的影响
    • 保护肾脏，不伴有水、钠潴留
• 不良反应
  • 1）一般反应：头疼、面红、眩晕、乏力、便秘、踝部水肿等
  • 2）严重的心血管反应
    • （1）低血压
    • （2）心动过缓
    • （3）房室传导阻滞
    • （4）心功能抑制
• 临床应用
  • 1.高血压
    • 扩血管作用
  • 2.心绞痛
    • 1）变异型：硝苯地平治疗冠脉痉挛
    • 2）稳定型：三类药均可
    • 3）不稳定型：维拉帕米、地尔硫卓
  • 3.心律失常
    • 对室上性心动过速、后除极治疗较好
    • 不宜选用硝苯地平，因其有反射性心率加速作用
  • 4.脑血管疾病