导图社区 药理学、镇静催眠药
药理学、镇静催眠药的思维导图，镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪；催眠药：引起近似生理性睡眠的药物。
考研自用--血液系统药物，内容有抗贫血药、抗凝血药、抗血小板药、促凝血药、造血细胞生长因子、纤维蛋白溶解药、血容量扩充药、促血液生成的辅助性药物
参考：药剂学第八版，方亮主编，大多数的药物活性成分（药物）是以固体形式存在，将其制成固体制剂，制备工艺相对简单，成本低廉。
抗高血压药物的思维导图，内容有肾素-血管紧张素系-醛固酮系统(RAS)抑制药、利尿药、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞剂、血管舒张药、交感神经阻滞药、钾通道开放药。
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镇静催眠药
概述
镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪
催眠药：引起近似生理性睡眠的药物
分类
苯二氮卓类
巴比妥类
新型镇静催眠药
苯二氮䓬类药物（BZ）
体内过程
1.口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 2.多数药物的代谢产物(去甲地西泮)仍有相似的生物活性，半衰期更长。 3.脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。 4.药物作用时间与半衰期不平衡。
作用机制
BZ-R在脑内的分布
与GABA 亚型受体基本一致
大脑皮层＞边缘系统、中脑＞脑干、脊髓
激动γ-氨基丁酸（GABA）受体，促进GABA与GABA-R结合，从而增强中枢GABA的抑制性作用（氯离子通道开放频率增大）
药理作用（中枢抑制）与临床应用
抗焦虑作用
特点
小于镇静剂量
作用部位：边缘系统
应用
焦虑症首选代表药物
地西泮：长效，持续性焦虑状态
氯氮䓬：中效，间歇性严重焦虑患者
镇静催眠作用
1、缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间。2、对REMS（快动眼睡眠时相）影响小，停药后代偿性反跳较轻，依懒性轻。3、可减少发生于4期的夜游或夜惊。4、治疗指数高，无麻醉作用，安全范围较大
各种失眠症
麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药
抗惊厥、抗癫痫作用
适应症：破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥和各类癫痫发作
癫痫持续状态：地西泮（iv）首选
其他类型癫痫：硝西泮、氟硝西泮
中枢性肌肉松弛（区别于肌松药）
缓解中枢神经病变引起的各种肌肉强直
缓解炎症引起的肌肉痉挛
其他
暂时性记忆缺失
心脏电击复率
内镜检查前给药
不良反应
优点：毒性较小，安全范围大
中枢抑制
后遗效应：头昏嗜睡乏力，运动不协调等；大剂量出现共剂失调
呼吸和循环抑制
静脉注射速度过快，宜缓慢静脉注射
耐受性和成瘾性
久服产生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状（较轻）
长期服用不宜骤停
连续用药不宜超过四周
过量中毒
过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。解救：清除毒物，用苯二氮䓬类药物拮抗剂氟马西尼解救
苯二氮卓受体拮抗药
氟马西尼
药理作用
能拮抗地西泮、艾司唑仑等多种药的药理作用，还具有弱的激动药样；但对巴比妥和三环类药物的过量引起的中枢抑制无对抗作用
临床应用
应用于苯二氮卓类药物过度的治疗，改善呼吸和循环抑制
可以用作苯二氮卓药物过量的诊断
药物特点
明显的剂量依赖关系
小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常 中剂量 催眠 诱导、加深、延长睡眠 较大剂量抗惊厥 解除骨骼肌强烈抽搐 抗癫痫 大剂量 麻醉 意识、感觉消失 中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡
非麻醉剂量
增强GABA介导的氯离子内流（延长通道开放时间）
减弱谷氨酸介导的除极
高浓度
抑制钙离子和钠离子的跨膜内流，抑制钙离子依赖性递质释放，并呈拟GABA样作用
药理作用与临床应用
镇静和催眠
缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间
缩短REMS，停药后发生代偿性反跳
不良反应多
治疗失眠症（几乎不用）
抗惊厥、癫痫
各种惊厥、破伤风、子痫、药物中毒和高热惊厥
麻醉作用
药物
硫喷妥钠
静脉麻醉，麻醉前给药
1.后遗效应：次晨可出现头晕、嗜睡、精细运动不协调及定向障碍等 2.耐受性：短期内反复服用，药物是诱导肝药酶，加速巴比妥类药物代谢，产生耐受性 3.依赖性和成瘾性：长期连续服用 4.抑制呼吸：致死的主要原因（没有特效解毒剂）
急性中毒
临床表现
深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸循环衰竭
清除毒物
(1)洗胃 （2）导泻：硫酸钠 (3)碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠 (4)加速排液：静脉输液、利尿药 (5)血液透析
维持呼吸和循环功能
中枢兴奋药
尼可刹米
其他镇静催眠药
水合氯醛
1.口服易吸收，起效快(约15分钟) 2.对胃有刺激性，须稀释后口服，或采取直肠给药 3.治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应 4.较大剂量有抗惊厥作用：小儿高热惊厥(10%水合氯醛灌肠)
唑吡坦
只作用于BZ -R，镇静催眠作用强
与BZ -R亲和力低，无抗癫痫、抗惊厥和肌肉松弛作用
作用快，不影响睡眠周期，t 约1.4～3.8h，治疗失眠症，无耐受性、依赖性和戒断症状
佐匹克隆
1、镇静催眠、肌肉松弛作用、抗焦虑、抗惊厥 2、与BZ-R结合，增强GABA抑制作用 3、对记忆功能无影响，对REMS无明显作用 4、作用快，不影响睡眠周期，次晨残余作用低，t/2约5 h，无蓄积性。 5、治疗失眠症 6、成瘾性小、毒性低。
扎来普隆
1、能缩短入睡时间，但未能增加睡眠时间和减少唤醒次数。 2、对BZ -R作用强，与GABA-BZ受体复合物结合，增强GABA抑制作用。对BZ -R作用弱。 3、对REMS无影响，无后遗效应，对认知功能无影响 5、Tmax 约1h，t/2约1h，无蓄积性。
褪黑素受体激动剂
雷美替胺：激活褪黑素受体，FDA批准用于治疗入睡困难的失眠症及昼夜节律失调导致的失眠症。
褪黑素：激活褪黑素受体，从而调节睡眠。觉醒周期，可以改善时差变化引起的失眠、睡眠时相延迟和昼夜节律失调引起的失眠，但不作为常规用药。
苏沃雷生：食欲素受体拮抗剂(标准) 加巴喷丁：对酒精依赖患者戒断后的焦虑性失眠、睡眠时相前移者有效，可用于治疗慢性疼痛性失眠和不宁腿综合征。哇硫平、奥氮平。 不推荐使用的处方药：水合氯醛和巴比妥类等药物，抗组胺药、抗组胺药一镇痛药合用。
