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抗高血压药物
抗高血压药物的思维导图，内容有肾素-血管紧张素系-醛固酮系统(RAS)抑制药、利尿药、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞剂、血管舒张药、交感神经阻滞药、钾通道开放药。
编辑于2023-08-21 10:33:12 安徽- 相似推荐
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抗高血压药物
分类
一线高血压用药
ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）
血管紧张素I转化酶抑制剂
卡托普利、依那普利/叶酸、西拉普利、贝那普利、赖诺普利
ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）
氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦
对抗RAS系统
利尿药
氢氯噻嗪、螺内酯、吲达帕胺
β-R阻滞药
比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
CCB（钙离子拮抗剂）
硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平
其他降压药
肾素抑制剂
阿利吉仑
交感神经抑制药
中枢性降压药
可乐定、利美尼定、甲基多巴（孕妇首选）
交感神经末梢抑制药
利血平
α-R阻滞药
酚妥拉明、哌唑嗪、乌拉地尔
α、β-R阻滞药
拉贝洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔
β-R阻滞药
比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
血管扩张药
直接舒张血管药
肼屈嗪、硝普钠、硫酸镁
钠通道开放药
二氮嗪、米诺地尔
内皮素受体拮抗剂
波生坦（用于肺动脉高压）
复方
缬沙坦氨氯地平、复方利血平片、复方利血平氨苯蝶啶片
肾素-血管紧张素系-醛固酮系统（RAS）抑制药
ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）
药理作用
抑制血管紧张素II的生成
从而减弱Angll收缩血管、刺激醛固酮释放、增加血容量、升高血压等作用
保护缓激肽活性
缓激肽释放的NO、PGI2能扩血管
保护血管内皮细胞功能
减轻高血压、心力衰竭、动脉硬化引起的内皮细胞损伤
保护心肌细胞功能
增敏胰岛素受体
降压特点
降压作用强而迅速
降压而不伴反射性心率加快，对心排出量无影响
长期应用可逆转血管壁增生和心肌肥厚（绝招），降低病死率
降压同时，心脑肾血流量不减少，甚至增加，同时减少水钠潴留（护肾）
能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱（相对于利尿剂），不引起脂质代谢改变（洛尔类）
应用
各型、各期高血压（主要功能）
中高度高血压合用利尿药提高降压效果，降低不良反应
适用
护心、护肾、护血糖
对伴左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死适用
伴肾病患者适用
伴糖尿病患者适用
心功能不全，充血性心力衰竭
缺血性心脏病
预防糖尿病肾病
糖尿病、肾病患者：抑制血管重构，可推迟或防止糖尿肾病的发展
不良反应
首剂低血压
刺激性干咳嗽
吸入色甘酸钠缓解
高血钾（对抗醛固酮），尤其肾功能不良时
同时服用保钠排钾药
肾功能损伤
对于肾动脉阻塞或肾动脉硬化的双侧肾血管病患者（重度肾衰禁用）
低血糖
对妊娠和哺乳的影响
影响胎儿发育（孕妇禁用）
其他：血管神经性水肿，味觉障碍（低血锌）
禁忌症
孕妇，高血钾，血管神经性水肿，双侧肾动脉狭窄
代表药物
卡托普利、依那普利、赖诺普利、贝那普利、福辛普利
AT1（血管紧张素II受体拮抗剂）
药理作用
血管紧张素II受体阻断剂（选择性AT1受体阻断药）
促尿酸排泄，明显降低尿酸水平
痛风患者适用
作用特点
作用强，抑制血管收缩，降低外周阻力，血压降低，并能逆转肥大的心肌细胞
对ACE途径，非ACE途径产生的血管紧张素II均有对抗作用
不引起咳嗽及血管神经性水肿，其他相似反应相似ACEI
临床应用
适用于各型高血压患者
可合用利尿药
充血性心力衰竭
预防糖尿病肾病病变
防治血管成形术后再狭窄
不良反应
刺激性干咳嗽、血管神经性水肿的发生率较低
可致低血压和高血钾
禁忌症
孕妇，高血钾，双侧肾动脉狭窄
利尿药
氢氯噻嗪（中效能）
作用机制
排钠利尿
作用
降压作用温和持久，12小时
早期
排钠离子利尿，细胞外液降低血容量降低，血压降低
长期
利尿→体内低Na+→小动脉壁细胞内Na+降低→Na+-Ca2+交换降低→细胞内Ca2+降低对缩血管物质反应性降低→血管扩张→BP下降
高盐饮食→降压作用降低，低盐饮食→降压作用升高
应用
单用：轻度高血压
基础降压药
老年、伴心衰、盐敏感、难治性、肥胖
主张小剂量用药
不良反应（长期大剂量应用）
1)电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。
2）血尿酸增加、BUN（尿素氮）增加、高钙血症。
3)血浆肾素水平增加
4)升高血糖、升高血脂。
5)过敏反应
小剂量ADR少，升糖升脂升尿酸
吲达帕胺
为降压作用强，利尿作用弱的药物，小剂量可产生明显降压作用，较高剂量时利尿作用才明显。强效、长效
作用机制
抑制Na+、CI-重吸收，刺激PG合成，阻滞Ca2+内流等。
体内过程
口服生物利用度较高；
不引起脂质代谢紊乱，但可引起血糖和尿酸升高、低血钾。
应用
轻中度高血压，尤其伴高血脂者；轻中度水肿。
肾上腺素受体阻滞药
β-R阻滞药（普萘洛尔、比索洛尔）
特点
起效缓慢、作用温和；不引起体位性低血压
不易产生耐受性
兼有抗心率失常、抗心绞痛、镇静作用
机制
阻断 受体
肾：肾素分泌减少，兼职对抗RAS系统
心脏：传导减慢，心输出量减少
中枢：中枢兴奋性神经元降低
突触前膜：递质释放降低
临床应用
轻度高血压，尤其对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。伴有心绞痛、心律失常、焦虑紧张的患者。
对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。
较适用于青年性高血压
不良反应
一般：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱
心脏抑制：严重心动过缓、房室传导阻滞、诱发急性心衰
诱发支气管哮喘 、四肢冷厥及雷诺现象。
脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现
老年人不适应
长期应用应缓慢停药
详见肾上腺素受体阻断药
α-R阻断药
哌唑嗪
特点
选择性阻断后膜α受体，降压中等偏强
不作首选
有首剂现象（体位性低血压--晕厥）要求首剂减半，临睡前服用
乌拉地尔
高血压危象、重度高血压、难治性；围手术性高血压
α、β-R受体阻断药
拉贝洛尔
降压特点
降压温和、迅速，静注或静滴，适用于各型高血压
适用：妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术高血压
不良反应轻
钙通道阻滞剂
地平类
硝苯地平
可口服，舌下含服，起效6～8h
降压作用
阻滞钙离子通道，阻滞钙离子内流导致细胞内钙离子降低导致血管扩张（主要：小动脉扩张）、心脏抑制最后血压降低
小动脉扩张
外周阻力降低→血压下降
应用
用于轻、中、重度高血压：血压波动大，降压急剧，持续时间短，对重要脏器影响大，建议使用其缓释剂或控释剂
不良反应
解决
可合用β受体阻断剂
缓控释制剂，减轻反射性的交感兴奋
血管过度扩张
不良反应
血管舒张头痛、头晕、脸部潮红，心悸，踝部水肿
降压特点及应用
优点
降压作用迅速强大，不影响正常血压
可口服，可舌下
防止和逆转血管壁和心肌肥厚
扩肾血管、扩张冠脉
相对不容易引起直立性低血压和水钠潴留
适应症
适用各型高血压
尤其适用于合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者
缺点
伴有反射性交感兴奋，心率加快，心肌耗氧增加，增加肾素活性。
禁忌症
快速性心律失常、心衰、高肾素型高血压
氯氮地平
生物利用度高
起效缓和，渐进降压，6h作用达到高峰，作用持久，半衰期35～50h
对血管选择性高，对心脏作用弱
用于
轻中度高血压，心绞痛
血管舒张药（降压强大）
肼屈嗪
松弛小动脉，起效快，适于中度高血压，妊娠高血压
反射性兴奋交感神经、肾素分泌增加
硝普钠
作用机制同硝酸甘油
应用
高血压危象，急性心功能不全
不良反应
过度降压
米诺地尔（长压定）
起效快，降压作用强大，用于重症高血压
长期应用致多毛症 80%
二氮嗪
降压作用快而强：主要作短期静脉注射，治疗高血压危象，高血压脑病
反射性兴奋交感神经
长期应用可致多毛症
交感神经阻滞药
可乐定
药理作用
降压作用中等偏强；伴有心率减慢，血浆肾素活性降低；不引起明显的体位性低血压
镇静作用、抑制胃酸分泌
机制
心血管运动中枢降低—外周交感神经活性降低一血压降低；机体嗜睡；唾液分泌减少；生长激素分泌增加。
应用
中度高血压（其他药无效）较适用于伴有消化道溃疡的患者
缓解吗啡类药物所致的戒断症状
高血压危象，静脉点滴
青光眼，能降低眼内压
绝经期潮热、严重痛经、偏头痛
不良反应
中枢抑制：嗜睡、口干等常见
尤其不适用于老年人
水钠潴留--合用利尿药
反跳现象：可乐定、酚妥拉明
利血平
机制
与囊泡上的胺泵结合--NA、5-HT再摄取抑制--递质减少--交感神经传导减弱--血管扩张，血压降低
注射：直接扩张血管
药理作用
降压作用
口服起效缓慢，温和持久，注射降压迅速
伴有心率减慢，心输出量减少
中枢抑制作用
镇静安定作用
应用
轻度高血压
狂躁型精神病人
不良反应
副交感神经兴奋症状，中枢抑制作用
诱发和加重溃疡
中枢抑制：镇静、嗜睡，精神抑郁症
钾通道开放药
米诺地尔、吡那地尔、尼克地尔