导图社区 药理（传出神经系统药物分类）
传出神经系统药物分类，胆碱受体，肾上腺素受体思维导图
第十七章 环境相关疾病及其预防措施，
概念，表位，特性，TB细胞抗原性等
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传出神经系统药物分类
拟似药
胆碱🐔动药
M乙酰胆碱受体激动药
胆碱酯类
卡巴胆碱
选择性差，药副作用多，阿托品解毒效果差
局部滴眼治疗开角型青光眼
贝胆碱
用于术后腹气胀胃动力缺乏症及胃滞留
选择性高药效好
醋甲胆碱
对心血管作用强，心率，血压短暂下降
生物碱类
毛果芸香碱pilocarpine
药理作用
缩瞳降眼压调节痉挛
虹膜括约肌向中心收缩瞳孔缩小
虹膜根部变薄利于防水回流和吸收降低眼压
睫状肌向中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸看近物清楚
促进腺体的分泌
10-15mg皮下注射汗腺唾液腺分泌明显增加
内脏平滑肌收缩
眼内平滑肌收缩，增加肠蠕动，兴奋子宫膀胱胆囊胆道平滑肌
心率降低
临床应用
治疗颈部放射后的口干
治疗术后腹气胀尿潴留
治疗青光眼和虹膜炎
治疗虹膜炎时与atropine交替使用防止虹膜与晶状体粘连
阿托品中毒的解救
不良反应
过量M样症状
缩瞳
多汗
腹痛，哮喘，泌尿失禁
心动过缓
毒蕈碱
野生蘑菇（蕈）中毒
抗胆碱酯酶药
可逆性抗胆碱脂酶药（易抗）
新斯的明
体内过程
口服吸收少而不规则
不易通过中枢神经系统
骨骼肌
胃肠平滑肌
眼、腺体
心血管系统
重症肌无力
术后腹胀和尿潴留
阵发性室上心动过速
过量肌松药中毒(阿托品中毒)
阿尔茨海默症
禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻
毒扁豆碱
口服易吸收
易通过血脑屏障
具有缩瞳、降低眼压和调节痉挛的作用
作用较毛果芸香碱强且持久
难逆性抗胆碱脂酶药
口服、皮肤、吸入均可吸收
中毒机制
AChE老化，生成更稳定的AChE
中毒表现
M样症状
瞳孔缩小，眼球疼痛，结膜充血等
腺体分泌增加
胸腔紧缩感，呼吸困难
皮肤吸收附近出汗且肌术颤动
中枢(口吐白沫，呼吸困难，流泪，阴茎勃起，大汗淋漓，心率减慢和血压下降)
N样症状
肌无力，不自觉肌术颤动
可导致更严重的肌麻痹，或呼吸机麻痹
中枢神经系统
先兴奋，后惊厥，而后抑制
意识模糊、共济失调、反射消失、昏迷
严重可呼吸停止
血压下降甚至循环衰竭
预防与治疗
诊断
预防
急性中毒治疗
消除毒物
解毒药物
阿托品
早期、大量、重复使用，直至出现阿托品化
严重者需与AChE复活药联合使用
AChE复活药
恢复AChE活性
生成无毒的磷酰化磷定，排出
原则
早期
大量
重复使用
联合用药
慢性
AChE活性降至50%时应脱离现场，
肾上腺素🐔动药
α肾上腺素受体激动药
α1，α2受体激动药
去甲肾上腺素（NA）
体内过程：口服无效，静脉给药，无中枢作用，作用短暂
药理作用：血管收缩、心脏收缩力加强，心率加快，传导加速、小剂量脉压加大，大剂量脉压变小、对代谢影响弱
临床应用：休克、上消化道出血、药物中毒性低血压（氯丙嗪中毒引起的低血压应选用NA）
不良反应：局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭
禁忌：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病患者、无尿患者及孕妇
间羟胺（阿拉明）
作用持久、不良反应少（NA代用品）、作用各种休克早期和其它低血压症状、快速耐受性
α1受体激动药
去氧肾上腺素
使皮肤粘膜内脏等血管收缩、可静脉及肌内注射、用于抗休克及麻醉时低血压、阵发性室上性心动过速、快速短效的扩瞳药作眼底检查
甲氧明
收缩血管、升高血压、用于阵发性室上性心动过速、腰麻或全身麻醉所致低血压
α2受体激动药
羟甲唑啉
局部收缩血管、鼻滴治疗鼻黏膜充血和鼻炎、滴眼治疗眼结膜充血、应控量控时
可乐定
甲基多巴
中枢α2受体激动药
α，β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（AD）
体内过程：口服无效、肌内注射、重症患者采用静脉注射
药理作用：强效心脏兴奋剂、大剂量可引起心率失常（室性心动过速、室颤）、作用于α受体：血管收缩、作用于β受体：血管舒张、血压：双相反应，α受体拮抗药＋肾上腺素→血压下降、促进肾素分泌、舒张支气管、抑制肥大细胞分泌过敏物质、消除支气管粘膜水肿、可引起排尿困难和尿潴留、提高机体代谢、治疗量对中枢无影响
临床应用：心脏骤停、过敏性疾病（过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病）、与局麻药配伍（延缓麻醉吸收，减少吸收中毒）、局部止血
不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高、用药不当导致的血压骤升、脑出血、心率失常、室颤等。老年人慎用。
禁忌：高血压、器质性心脏病、脑动脉硬化、甲亢及糖尿病患者
多巴胺（DA）
体内过程：静脉给药、外源性DA无中枢作用、半衰期短
药理作用：主要激动α，β1，D1受体、D1受体兴奋，血管扩张、大剂量DA使血管收缩，血压升高、多巴胺间接促进神经末梢释放NA
临床应用：抗休克、与利尿药合用于急性肾衰竭、洋地黄和利尿药无效的急性心功能不全
不良反应：恶心、呕吐、大剂量时心动过速、心率失常、肾功能下降等
禁忌：禁用于嗜铬细胞瘤。室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化高血压患者慎用
麻黄碱
体内过程：口服易吸收、中枢作用明显
药理作用：（与肾上腺素相似）、性质稳定，口服有效、拟肾上腺素作用弱而持久、易产生快速耐受性（受体逐渐饱和、递质逐渐损耗）
临床应用：支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞、防治如硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压、荨麻疹和血管神经性水肿
不良反应：中枢兴奋症状如失眠、焦躁不安等
禁忌：同肾上腺素
β肾上腺素受体激动药
β1，β2受体激动药
异丙肾上腺素
体内过程：气雾剂吸入和舌下给药、作用时间较AD，NA略长
药理作用：兴奋心脏、骨骼肌舒张、冠脉血管舒张、支气管平滑肌舒张、抑制组胺等过敏性物质释放、久用耐受性、中枢兴奋作用弱
临床应用：支气管哮喘、心脏骤停（与NA或间羟胺合用做心室内注射）、房室传导阻滞、感染性休克
不良反应及注意事项：心悸、头晕、头痛、皮肤潮红；用药时要控制心率、支气管哮喘患者用气雾剂时剂量大易引起心率失常
禁忌：冠心病、心肌炎、甲亢患者
β1受体激动药
多巴酚丁胺
体内过程：半衰期短、采用连续静脉滴注给药
药理作用：与异丙肾上腺素相比，正性肌力作用明显、静脉滴注快时，心率加快、对肾，肠系膜血管无扩张作用
临床应用：治疗手术后，心肌梗死或中毒性休克并发心力衰竭患者、剂量大或滴注快会引起心率失常
不良反应：血压升高、心悸、头痛、气短、偶心率失常
禁忌：房颤、梗阻型肥厚性心肌病患者
β2受体激动药
沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林
对支气管舒张作用明显、用于支气管哮喘治疗
拮抗药
M乙酰胆碱受体阻断药
非选择性
阿托品atropine
抑制腺体分泌
内脏平滑肌松弛
扩瞳升眼压调节麻痹
兴奋心脏心率加快
辅助手术来抑制器脏腺体分泌
解除平滑肌痉挛
用于散瞳和虹膜睫状体炎
散瞳用于验光配眼镜
治疗睫状体炎与毛果芸香碱交替使用防止晶状体与虹膜粘连
抗心律失常
临床治疗心动过缓者
抗休克
大量atropine直接扩张血管床改善微循环用于感染性中毒休克
有机磷酸酯类药物的解毒
对抗所有M样表现
不良反应及禁忌症
兴奋中枢语言吞咽困难兴奋不安肠蠕动减少便秘出现幻觉谵妄惊厥
青光眼禁用
其他M受体阻断药
山莨菪碱
与atropine的不同在于M受体阻断作用较弱
atropine有中枢兴奋作用，山莨菪碱不能通过BBB
东莨菪碱
外周作用与atropine类似
与atropine不同，东莨菪碱抑制中枢作用
嗜睡反应迟钝，高空等危险作业慎用
麻醉前给药，防治晕动症
人工合成代用品
后马托品
眼科散瞳用检查眼底
普鲁本辛
治疗消化性溃疡
哌仑西平
M1胆碱受体选择性阻断药
肾上腺素受体拮抗药
α肾上腺素受体拮抗药
α1，α2肾上腺素受体拮抗药
酚妥拉明（长）
体内过程：口服利用度低，宜注射给药
血管：对血管平滑肌α受体的拮抗作用、直接舒张血管作用
血压：下降、易引起直立性低血压
心脏：兴奋、心肌收缩力加强、心率加快、心输出量增加
拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用，胃酸分泌增加
肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗、术前给药
局部用于预防和治疗因静滴NA外漏引起的局部缺血坏死
外周血管痉挛性疾病
休克
顽固性充血性心力衰竭
诊断治疗阳痿
酚苄明（短）
体内过程：起效慢，作用强大持久、仅做静脉注射
血管：扩张血管
心脏：加快心率
血压：正常静卧降压不明显，直立时血压明显下降
高浓度时，具有抗5-HT及组胺作用
临床应用：治疗嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生引起的排尿困难
不良反应：直立性低血压、心悸、鼻塞、嗜睡、疲乏等
α1肾上腺素受体拮抗药
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
药理作用：使外周血管收缩、血压下降、无促进释放NA，肾素分泌的功能
临床应用：原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、良性前列腺增生的治疗
α2肾上腺素受体拮抗药
育亨宾：促进释放NA，使血压升高、心率加快；主用于科研
β肾上腺素受体拮抗药（使激动药量-效曲线右移）
β1，β2肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔
体内过程：口服吸收完全、易通过血脑胎盘屏障
药理作用及临床应用：无内外交感活性、抑制心脏、降低血压、支气管阻力增高；用于治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲亢等
不良反应：眩晕、神志模糊、精神抑郁、反应迟钝、支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭（少）
禁忌：支气管哮喘、心源性休克、心脏传导阻滞（ⅡⅢ度）、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓
索他洛尔
作用及应用：兼有β肾上腺素受体拮抗和延长心肌动作电位时程电生理活性的作用；临床用于各种心率失常、高血压、心绞痛
吲哚洛尔
药理、应用：有较强内外拟交感活性、用于心脏储备力降低或易出现心动过缓的高血压患者
β1肾上腺素受体拮抗药
美托洛尔
药理作用：有较弱的膜稳定作用，无内外拟交感活性、
临床应用：治疗心率失常、心绞痛、高血压、心肌梗死、甲亢、嗜铬细胞瘤等
阿替洛尔
无膜稳定作用及内外拟交感活性、增加呼吸道阻力较轻
艾司洛尔
α，β肾上腺素受体拮抗药
拉贝洛尔
体内过程：口服迅速
药理作用及临床应用：较弱的膜稳定作用及内外拟交感活性，多用于中度和重度高血压、心绞痛
不良反应：直立性低血压、眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等，哮喘及心功能不全者禁用
卡维地洛
降压作用迅速且维持时间长；临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭
