导图社区 作用于胆碱受体的药物
根据药理学复习资料中国医药科技出版社第2版曾南主编总结的思维导图,详细的归纳了胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药的代表药物和临床用药。
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作用于胆碱受体的药物
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(ACh)
无临床使用价值
卡巴胆碱
临床应用:局部滴眼以治疗青光眼
禁忌症:心肌缺血、支气管哮喘、甲亢、溃疡病
选择性差
氯贝胆碱
临床应用:手术后腹气胀及尿潴留、胃张力缺乏症、胃滞留症和口腔黏膜干燥症
对M受体选择性较高
禁忌症同上
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(普鲁卡品)
药理作用
眼
缩瞳
降低眼内压
调节痉挛
促进腺体分泌
汗腺、唾液腺最明显
临床应用
青光眼
闭角型青光眼(疗效好)
开角型青光眼早期
虹膜睫状体炎
与扩瞳药阿托品合用
口腔干燥
不良反应
副交感神经功能亢进,M胆碱受体过度兴奋中毒症状:流涎、恶心、呕吐、视力模糊、头痛等(用阿托品对抗)
N胆碱受体激动药
烟碱
无临实应用价值
抗胆碱酯酶药
易逆性
代表药:新斯的明
药理作用:竞争性与AChE结合,抑制AChE活性,使ACh体内堆积,表现出M样作用和N样作用
兴奋骨骼肌
收缩平滑肌
重症肌无力
手术后腹胀及尿潴留
阵发性室上性心动过速
肌松药的解救
流涎、出汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、肌无力加重、胆碱能危象
禁忌症
支气管哮喘、心绞痛、机械性肠梗阻、尿路阻塞
难逆性
有机磷酸酯类
用途:农业及环境杀虫剂
对硫磷、马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏…
胆碱受体阻断药和胆碱酯酶复活药
M胆碱受体阻断药
阿托品及其类似生物碱
阿托品
天然:左旋 临床:外消旋
药理作用:随着剂量增加,依次出现抑制腺体分泌→对眼的作用→松弛内脏平滑肌→心脏的作用尖头扩张血管→兴奋中枢神经
缓解心绞痛
抑制腺体分泌
麻醉前用药
严重盗汗、流涎症和溃疡病
眼科
与毛果芸香碱合用
验光配镜、检查眼底
已逐渐被后马托品替代
缓解缓慢型心律失常
抗休克
有机磷酸酯类中毒解救
一般反应:口干、皮肤干燥、视力模糊、扩瞳、心悸、高热、眩晕、排尿困难
大剂量中毒反应:烦躁不安、多语、谵妄、幻觉及惊厥
山莨胆碱
东莨菪碱
N胆碱受体阻断药
N1受体阻断药(神经节阻滞药)
阻断交感神经
小动脉扩张、外周阻力下降、静脉扩张、回心血量和心输出量减少,血压降低
阻断副交感神经
口干、便秘、腹胀、视力模糊、尿潴留
高血压危象、高血压脑病、麻醉辅助药
青光眼患者
代表药
美卡拉明、樟磺咪芬
N2受体阻断药(肌松药)
去极化型
作用特点
用药初期可出现短暂肌束颤动
连续用药出现快速耐受性
抗AChE药不能拮抗其肌肉松弛作用,反而加重→不能用新斯的明解救
治疗量并无神经阻断作用
代表药:琥珀酰胆碱
非去极化型
无内在活性
抗AChE药(如新斯的明)能拮抗其作用→过量可用新斯的明解救
分类
苄基异喹啉类
筒箭毒碱、阿曲库铵、多库铵
类固醇铵类
维库溴铵、哌库铵、泮库铵
胆碱酯酶复活药
氯解磷定(首选)
有机磷中毒解救首选
需与阿托品合用
及早使用
碘解磷定(PAM、派姆)
双复磷