导图社区 药理学—镇痛药
关于药理学—镇痛药思维导图,药理学考试重点,总结了阿片生物碱类镇痛药、人工合成镇痛药、镇痛药应用基本原则等。
编辑于2024-01-09 16:17:05镇痛药
一类主要作用于中枢神经系统,选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪 但不影响意识及其他感觉的药物
阿片生物碱类镇痛药
吗啡
药动学
吸收
口服易吸收,但首过消除明显
常注射给药
分布
迅速分布于全身,极少量通过血脑屏障进入中枢
代谢
肝脏,代谢产物也有活性
排泄
大部分-肾
小部分-胆汁,乳汁
通过胎盘进入胎儿体内,临产前给予吗啡可抑制新生儿呼吸
禁忌
临产前+哺乳期妇女
各种肺病,支气管哮喘
颅外伤,脑肿瘤
新生儿
镇痛机制
吗啡+阿片受体
药理作用
中枢作用
镇痛、镇静、致欣快(治疗作用)
作用强,选择性高,意识清楚
虽然治疗慢性钝痛>急性锐痛,但临床用于急性锐痛
镇静和欣快作用可以消除疼痛引起的焦虑,紧张
抑制呼吸(急性中毒致死原因)
治疗量→呼吸频率减慢
急性中毒→呼吸频率3-4次/min
镇咳
机制
抑制延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射消失
特点
易成瘾
临床用可待因代替
缩瞳
机制
作用于中脑盖前核阿片受体,兴奋动眼神经缩瞳
针尖样瞳孔—用于诊断吗啡中毒
吗啡中毒,有机磷中毒
催吐
机制
兴奋延髓催吐化学感受区
特点
连续用药症状可消失
中枢性催吐药—阿扑吗啡(去水吗啡)—用于急性口服中毒不能洗胃时
外周作用(不吃不喝,不拉不尿,不喘气)
心血管:血管扩张
全身血管扩张→直立性低血压
脑血管扩张→颅内压增高
平滑肌:兴奋(痉挛)
消化系统
便秘
胃窦张力增加→胃排空速度减慢
小肠、结肠张力增加→推动性蠕动减慢
中枢抑制,没有便意
兴奋胆道Oddi括约肌→胆绞痛
胆绞痛需合用解痉药(654-2)
抑制消化液分泌
子宫平滑肌痉挛→延长产程,影响分娩
膀胱括约肌痉挛→尿潴留
支气管平滑肌痉挛→支气管哮喘
临床应用
镇痛
严重创伤,烧伤,晚期癌痛
胆绞痛,肾绞痛(合用M受体阻断药)
心肌梗死时的心前区剧痛
镇痛
镇静→消除紧张情绪,降低心肌耗氧量
扩血管→降低心脏负担
心源性哮喘(左心衰)
抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸
扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负担
镇静,消除恐惧
各种肺病禁用吗啡(肺心病,支气管哮喘)
各种心脏病可用吗啡(心源性哮喘,心肌梗死)
不良反应
治疗量中毒
急性中毒
中毒解救
通氧
阿片受体拮抗剂—纳洛酮
成瘾性(躯体,精神)
治疗
逐渐停药
戒毒药物—美沙酮,二氢埃托啡
原理:小毒替大毒
耐受性
可待因
人工合成镇痛药
哌替啶
特点
作用性质与吗啡相似
有阿托品样作用
代谢产物去甲哌替啶具有中枢兴奋作用→惊厥
药理作用
中枢神经系统
镇痛较弱
抑制呼吸较弱
恶心呕吐
无镇咳,缩瞳作用
心血管系统
同吗啡
平滑肌
痉挛弱
胃肠道—作用短暂,不引起便秘,不止泻
可用于分娩镇痛
临床应用
镇痛
常作为吗啡替代品
适用于分娩镇痛,但临产前2~4h内不宜用
心源性哮喘
同吗啡
麻醉前给药
人工冬眠
不良反应
特有
用量过大→惊厥,中枢兴奋
解救
纳洛酮+抗惊厥药
使用单胺氧化酶抑制剂的患者,同时使用本药可干扰去甲哌替啶代谢→导致药物蓄积引起中枢兴奋,惊厥
美沙酮
特点
口服利用度高
药理作用与吗啡相同
作用持续时间长于吗啡
耐受性和成瘾性发生慢,作用轻
临床
吗啡和海洛因成瘾的脱毒治疗
镇痛
芬太尼
镇痛作用特强
对呼吸抑制弱,成瘾弱
不良反应与哌替啶相似
喷他佐辛(镇痛新)
几乎无成瘾性,用于各种慢性疼痛和术后镇痛
镇痛药应用基本原则
选择适当的药物和剂量(WHO三阶梯治疗方案)
轻度疼痛—非甾体类抗炎药(NSAIDs)—阿司匹林
可增强二、三阶梯药物效果
有封顶效应
中度疼痛—弱阿片类药物—可待因/曲马多+非甾
重度疼痛—强阿片类药物—吗啡/芬太尼/美沙酮/哌替啶/二氢埃托啡+非甾
选择给药途径(无创给药首选)
口服,透皮贴剂
舌下含服,直肠给药
肌内或静脉注射
椎管内给药或复合局部阻滞疗法
制定适当的给药时间
原则—定时给药
调整药物剂量
个体化给药—无标准用药剂量,能使疼痛得到缓解的剂量即是正确剂量
镇痛药物的不良反应及处理
便秘→加强通便药物,严重时灌肠治疗
恶心呕吐→镇吐药(氟哌啶醇,昂丹司琼)
痉挛→东莨菪碱(6-542)
呼吸抑制→及时停药,用纳洛酮
辅助用药(根据疼痛性质选择)
非甾体类消炎药→软组织浸润,关节筋膜炎,术后镇痛
东莨菪碱→痉挛性疼痛
卡马西平,苯妥英钠,三环类抗抑郁药→神经痛
糖皮质激素→急性神经压迫,内脏痛,颅内压增高
降钙素→骨痛
其他
罗通定
奈福泮