导图社区 口服降糖药
执业药师知识整理-西药-口服降糖药，口服降糖药是糖尿病治疗的重要手段之一，主要用于控制血糖水平。以下是对口服降糖药的详细概述
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口服降糖药
一、双胍类
名称： 二甲双胍
用途
首选用于饮食控制及锻炼无效
特别是肥胖的2型糖尿病
能减肥
2型糖尿病一线用药，联合用药的基本用药
作用机制
改善血糖（剂量依赖）
抑制糖异生，减少肝糖输出
提高胰岛素敏感性
抑制肠壁摄取葡萄糖，提高胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平
减轻体重
心血管保护作用
二、磺酰脲类促胰岛素分泌药
格列吡嗪 格列本脲 格列奇特 格列美脲 格列喹酮
刺激胰岛细胞分泌胰岛素
选择
空腹血糖高
长效
奇特、美脲
空腹特别美
餐后血糖升高
吡嗪、喹酮
餐后比较魁梧
寄望心肌梗死或存在心血管疾病
吡嗪、美脲
心灵比较美
清、中度肾功能不全
喹酮
肾亏
病程长，空腹高
奇特、美脲、本脲或上述的控、缓释
三、磺酰脲类促胰岛素分泌药
名称： 瑞格列奈——起效时间30min 那格列奈——起效时间15min 米格列奈
特点： 1、无需餐前0.5h服用，餐前即刻服用——餐时血糖调节剂——吸收快、起效快、作用时间短，模拟生理性胰岛素分泌 2、可单独使用或与其他降糖药联合使用（磺酰脲类除外）
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
名称
阿卡波糖——餐前即刻整片吞服，或与前几口食物一起咀嚼服用
伏格列波糖
米格列醇
适用于
以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者
老年人
中国及亚洲人群以碳水化合物为主的饮食谱
竞争性抑制双糖类水解酶α-葡萄糖苷酶活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值
典型不良反应
胃肠道反应：胃胀、腹胀、排期增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响（未消化的碳水化合物停滞肠道，肠道细菌酵解，使气体增多——胀气和腹泻）
五、噻唑烷二酮类（TZDs）胰岛素增敏剂
吡格列酮 罗格列酮
铜（酮），敏感
改善组织对胰岛素的作用敏感性——作用于脂肪、肌肉及肝脏
提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用
吡格列酮仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用，不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者
典型不良反应——多且重
体重增加和水肿——液体滞留、心力衰竭
多且重骨关节系统——增加女性骨折风险；背痛、肌痛、肌酸激酶增高
血液——贫血、血红蛋白降低，血容量增加，血细胞比容降低
低血糖？——单独使用时不导致，与其他联合使用可导致
六、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂
名称： 西格列汀 沙格列汀 维格列汀 利格列汀 阿格列汀
作用机制： 1、进食后血糖高时，胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素——胰高血糖素样肽-1（GLP-1）、葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP），两种肽均可附近分泌胰岛素 2、二肽基肽酶-4——迅速降解两种肽 3、DPP-4抑制剂——减少GLP-1的降解、失活，使内源性GLP-1的水平升高，延长其活性，GLP-1增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并能减少肝葡萄糖的合成
补充： 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）为什么能降血糖？——由胰高血糖素原基因表达，在胰岛α细胞中，表达产物是胰高血糖素，但是在肠粘膜细胞中，GLP-1结构发生改变，反而促进胰岛素分泌——进食后，GLP-1促进胰岛素分泌
特点： 1、联合用药更加随机、方便，既可单药也能联合，能与其他药任意搭配 2、刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几乎无影响 3、中效、稳定的降低糖化血红蛋白
七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂
名称： 达格列净 恩格列净 卡格列净
X格列净——把糖尿干净
作用机制——相对弱效的降糖药 钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）表达于肾近端小管，介导近90%滤过葡萄糖负荷的重吸收 SGLT-2抑制剂——一致葡萄糖重吸收，促进肾脏对葡萄糖的排泄——轻度降低血糖
典型不良反应： 生殖泌尿道感染——尿里糖多
八、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（特殊1类，皮下注射）
名称： 艾塞那肽 利拉鲁肽 贝那鲁肽
一日1次或2次
作用机制： 1、以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，抑制不适当的餐后胰高血糖素释放 2、增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成 3、增强外周组织对胰岛素的敏感性，降低餐后血糖 4、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
优势： 1、显著降低体重 2、可控制收缩压，改善心血管功能，降低心血管事件风险
