导图社区 药理学——有机磷酸酯类
这是一篇关于有机磷酸酯类的思维导图,主要内容包括:四、体内过程,七、慢性中毒症状,六、急性中毒症状,五、解救,三、中毒机制,二、基本结构,一、概述。
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有机磷酸酯类
一、概述
对人畜均有毒性,临床治疗价值不大,主要是毒理学意义
易挥发,脂溶性高,可经呼吸道、消化道黏膜甚至完整的皮肤吸收
二、基本结构
为人工合成的难逆性抗AChE药
三、中毒机制
抑制AChE活性,使ACh堆积
还存在“老化”现象——单烷基或单烷氧基磷酰化AChE
四、体内过程
概述
农药使用过程中,主要是通过皮肤吸收中毒
6-12h血中浓度可达最高峰,分布于全身各器官
肝>肾、肺、脾等>肌肉、脑
在体内被迅速氧化或水解
大部分经肾排泄,小量从粪便排出
分述
七、慢性中毒症状
多发生在生产有机磷酸酯类的工人或长期接触的人员中
表现为
血中AChE活性持续明显下降,而临床症状不明显
主要症状类似于神经衰弱综合征
头痛、头晕、视物模糊、注意力不集中、记忆力减退、多汗、失眠、易倦、乏力等
偶见肌束颤动和瞳孔缩小
六、急性中毒症状
胆碱能神经突触(包括胆碱能节后神经末梢及自主神经节部位)
经呼吸道吸入后
全身中毒症状可在数分钟内出现
接触毒物蒸汽或雾剂后
经胃肠道或皮肤吸收
中毒症状出现可有不同程度延缓
取决于所接触毒物的化学性质、脂溶性、是否需经体内活化、稳定性及磷酰化AChE的老化等因素
毒物由胃肠道摄入时
首先表现为厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等
毒物经皮肤吸收中毒时
首先可见在吸收部位最邻近区域出汗及肌束颤动
严重中毒时
可见自主神经节呈现先兴奋、后抑制状态
产生复杂的自主神经综合反应
口吐白沫、呼吸困难、流泪、阴茎勃起、大汗 淋漓、大小便失禁、心率减慢和血压下降
胆碱能神经肌肉接头
肌束颤动
先从眼睑、颜面部等小肌肉开始→逐渐波及全身
最后又转为肌无力
并可导致肌肉麻痹,严重时可因呼吸肌麻痹死亡
中枢神经系统症状
常呈双相反应
早期
神经系统兴奋为主
躁动不安、幻觉、谵妄甚至抽搐、惊厥
后期
转为抑制(意识模糊、共济失调、反射消失、昏迷等)
严重中毒晚期
呼吸中枢麻痹(呼吸抑制甚至呼吸停止)
血管运动中枢抑制(血压下降甚或循环衰竭)
五、解救
背景知识
一旦AChE出现老化,必须等新生的AChE形成,才能恢复水解ACh的能力
恢复过程需15-30天
解救原则
迅速抢救
在磷酰化胆碱酯酶老化之前,用肟类胆碱酯酶复活药,使AChE复活