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十、肾上腺素受体激动药
药理学第九版第十章，这是我做了八十道题之后整理出来的思维导图，有的题中遇到的小知识点写在了注释里面。希望可以帮到你呢~
编辑于2021-10-14 15:47:09- 肾上腺素…
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十、肾上腺素受体激动药
一、构效关系及分类
构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺
儿茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺
儿茶酚胺类药物外周作用强，激动α和β受体作用强；易被儿茶酚氧位甲基转移酶COMT灭活，维持时间短。
分类
α受体激动药
α1、α2受体激动药
α1受体激动药
α2受体激动药
α、β受体激动药
β受体激动药
β1、β2受体激动药
β1受体激动药
β2受体激动药
二、α肾上腺素激动药
α受体
α1受体
血管平滑肌（皮肤、黏膜、内脏血管）
收
瞳孔开大肌
收
肝脏
糖原分解/糖异生
胃肠括约肌、膀胱括约肌
收缩
α2受体
突触前膜
负反馈减少/NA释放
血管平滑肌
收
α1和α2受体激动药
去甲肾上腺素
体内过程
给药方式：采用静脉滴注给药，不能口服、肌注、皮下注射，很少静脉注射
1、口服后使胃肠道黏膜血管收缩，吸收很少 2、在肠内被碱性肠液破坏 3、被肠黏膜细胞中MAO氧化 4、在肝脏中COMT和MAO代谢，首过消除
局部血管强烈收缩，吸收很少，易发生局部组织坏死
分布：心脏、肾上腺髓质，不易通过血脑屏障
代谢：摄取1、摄取2，作用时间维持短
代谢酶：MAO、COMT
排泄：肾脏排泄
作用机制
药理作用
去甲肾上腺素作用最明显的器官是： A.心血管系统 B.支气管平滑肌 C.胃肠道和膀胱平滑肌 D.眼睛 E.腺体
血管
收缩血管
激动血管平滑肌，α1受体，使小动脉、小静脉收缩，外周阻力增加
收缩皮肤、黏膜血管>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管
扩张冠脉
兴奋心脏，腺苷生成增多
激动突触前膜α2受体，减少NA释放
收缩血管，外周阻力增加，舒张压升高，冠脉灌注压升高
兴奋心脏
弱激动心脏β1受体，心肌收缩力↑→心输出量↑
激动血管α1受体，血管收缩→外周阻力↑→心输出量↓
综合：心输出量不变或减少
整体：血压升高→（反射性兴奋迷走神经）→心率减慢
离体：激动心脏β1受体，心率升高
大剂量：心率加快，出现心律失常
升高血压（升压药）
小剂量：主要激动心脏β1受体，心输出量增加，收缩压升高>舒张压升高，脉压增大
大剂量：激动血管平滑肌，α1受体作用强，小动脉收缩，外周阻力增加，舒张压升高>收缩压升高，脉压降低
导致组织器官缺血
其他
大剂量：激动肝细胞α1受体，肝糖原分解，糖异生，血糖升高
激动妊娠子宫，α1受体，子宫平滑肌收缩，导致流产
临床应用
去甲肾上腺素仅限于早期神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除后、药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃黏膜血管收缩，产生局部止血作用。
神经源性休克早期
使收缩压维持在90mmHg左右，以保证心、脑、肾等重要器官的灌注压
上消化道出血
上消化道出血可首选： A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素
稀释后口服，收缩食管或黏膜血管，局部止血作用
嗜铬细胞瘤术后或药物中毒性低血压
不良反应
局部组织缺血坏死
热敷，局部浸润注射酚妥拉明
急性肾衰竭
去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起： A.心动过速 B.心力衰竭 C.急性肾功能衰竭 D.兴奋不安、惊厥 E.心室颤动 滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量应保持在每小时25ml以上。
尿量<25ml/h
停药后血压下降
长时间静滴后突然停药
禁忌症
伴有高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用。 无尿休克病人绝对禁用的药物是： A.阿托品 B.多巴胺 C.间羟胺 D.去甲肾上腺素 E.肾上腺素
高血压，动脉粥样硬化
器质性心脏病，肾功能衰竭
严重微循环障碍，孕妇
间羟胺（阿拉明）
非儿茶酚胺，药理作用比NA弱
不易被MAO氧化，作用持久
作用机制:直接激动α受体，对β1受体作用较弱，进入囊泡，通过置换作用促进NA释放，发挥间接作用
产生快速耐受性
im或iv，代替NA，治疗低血压和休克早期
治疗房性心动过速
α1受体激动药
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林）
激动α1受体，不激动β受体
去氧肾上腺素为：α1受体激动药。
非儿茶酚胺，作用弱而持久
升高血压，反射性减慢心率，治疗阵发性上性心动过速
快速短效扩瞳，用于检查眼底
α2受体激动药
外周突触后膜α2受体激动药
羟甲唑林：收缩血管，滴鼻剂
羟甲唑林可直接激动血管平滑肌α2受体，引起血管收缩，滴鼻用于治疗鼻黏膜充血和鼻炎，常用浓度0.。05%，作用在几分钟内发生，可持续数小时。 羟甲唑林是α2受体激动药。
阿可乐定：收缩睫状肌血管，房水生成减少，降低眼内压，辅助治疗青光眼
中枢α2受体激动药
可乐定：抗高血压
右美托咪定：抗交感、镇痛、镇静
三、α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素
来源
肾上腺素质嗜铬细胞合成
去甲肾上腺素能神经
家畜肾上腺组织提取
人工合成
理化性质
于NA相似，在酸溶液中稳定
体内过程
吸收
口服无效。
皮下注射吸收缓慢，作用持久
肌内注射吸收较快，作用强，短暂
给药方式：肌内、皮下、静滴、心内注射
代谢
摄取1、摄取2
排泄
大部分以代谢物形式经肾脏排泄
作用机制
激动α、β受体
β受体
β1受体
心脏：兴奋
肾小球球旁细胞：肾素分泌
β2受体
骨骼肌血管、冠脉、肝血管：扩张
支气管平滑肌：松弛
胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌：松弛
肝脏：糖原分解、糖异生、脂肪分解
突触前膜：正反馈促进NA释放
β3受体
脂肪细胞：脂肪分解
药理作用
兴奋心脏
强心剂
激动心脏β1受体，心肌收缩力增加，传导加快，心率加快，心输出量增加，耗氧量增加
扩张冠脉，增加心肌血液供应
大剂量或静脉注射过快，易出现心律失常，甚至室颤
提高正位起搏点和异位起搏点的自律性
收缩血管
可使皮肤、黏膜血管收缩，骨骼肌血管扩张的药物是： A.普萘洛尔 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.间羟胺
激动血管平滑肌α1受体，血管收缩
激动骨骼肌血管和肝血管β2受体，血管扩张
扩张冠脉
改善心肌血液供应，但不能缓解心绞痛。 原因：显著增加心肌耗氧量，可诱发心绞痛
激动冠脉β2受体
兴奋心脏，腺苷生成增加
收缩期缩短，心舒期相对延长
影响血压
如预先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可能被反转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。
治疗量
激动心脏β1受体，心输量增加，收缩力↑
激动骨骼肌血管β2受体，扩张血管，外周阻力↓ 激动皮肤、黏膜、内脏血管α1受体，收缩血管，外周阻力↑
激动β2受体>α1受体，外周阻力稍↓，舒张压下降或不变，脉压↑
大剂量
激动α1>β2，外周阻力↑，舒张压↑。
激动心脏β1，收缩压↑，舒张压↑>收缩压↑，脉压↓
松弛内脏平滑肌
支气管（三大效应）
激动支气管平滑肌β2受体，扩张支气管
抑制肥大细胞释放过敏介质
激动支气管黏膜血管α1受体，收缩黏膜血管，降低毛细血管通透性，减轻黏膜水肿
激动胃肠平滑肌β2受体，蠕动频率和幅度↓
激动膀胱逼尿肌β2受体，松弛逼尿肌
激动膀胱括约肌α1受体，收缩括约肌，排尿困难
激动妊娠子宫平滑肌β2受体，松弛子宫，延长产程
促进代谢
耗氧量↑
学血糖↑
促进脂肪分解
兴奋中枢：大剂量
临床应用
心脏骤停：心室内注射
三联针：AD+阿托品+利多卡因
AD兴奋心室肌；阿托品兴奋窦房结和心房；利多卡因治疗室颤
过敏性疾病
过敏性休克
过敏性休克首选的药物是： A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素
全身小血管扩张，毛细血管通透性增加，循环血量减少，血压降低 支气管平滑肌痉挛，支气管粘膜水肿，出现呼吸困难
首选药
激动支气管粘膜血管α1受体，收缩黏膜血管，消除黏膜水肿
激动支气管β2受体→松弛支气管平滑肌→增加氧气供应
抑制肥大细胞释放过敏介质
支气管哮喘急性发作
血管神经性水肿和血清病
缓解水肿症状
与局麻药配伍
为了延长局麻药的作用时间和减少不良反应，可配伍应用的药物是： A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄碱
延缓局麻药的肌收，延长其作用时间，禁用于肢体末端麻醉
局部止血：鼻黏膜和牙龈出血
青光眼
滴眼，收缩睫状肌血管，减少房水生成，降低眼内压，适用于开角型青光眼
不良反应
主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。剂量过大时，α受体过度兴奋使血压骤升，有发生脑出血的危险，故老年人慎用。当β受体兴奋过强时，可使心肌耗氧量增加，引起心肌缺血和心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等。 过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是： A.多巴胺 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.肾上腺素 E.间羟胺
中枢神经系统紊乱：大剂量
脑溢血：老年人慎用
心率失常：心动过速、室颤
禁忌症
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病
与三环类抗抑郁药合用时需减量
四、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
三、α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素
多巴胺
来源
NA的前体，属于儿茶酚胺
外周去甲肾上腺素能神经合成
中枢多巴胺神经元合成的神经递质
人工合成
体内过程
口服易在肠和肝破坏，口服无效
易被MAO和COMT灭活，作用时间短，静脉滴注
不易通过血脑屏障
作用机制
激动α、β1受体和D1受体
促进NA释放
药理作用
心血管
对心脏的作用比AD弱，对心率影响较小，较少发生心律失常。大剂量可加快心率
对心脏有兴奋作用，但对心率影响较小，不易诱发心率失常的药物是： A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.异丙肾上腺素 E.去甲肾上腺素
激动肾脏、肠系膜、冠脉D1血管，血管扩张
激动皮肤、黏膜、内脏血管α1受体，血管收缩
血压
小剂量，激动心脏β1受体，收缩压升高；激动D1受体>α1受体，血管扩张占优势，外周阻力稍降低，舒张压不变，脉压增大
大剂量，激动α1受体>D1受体，血管收缩，外周阻力增加，舒张压明显升高，脉压减小
肾脏
多巴胺在低浓度时作用于D1受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的的滤过率也增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用，可能是多巴胺直接对肾小管D1受体的作用。 伴有尿少的中毒性休克应首选： A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素
小剂量：激动肾血管D1受体，扩张肾血管，增加肾血流量和肾小球滤过率
小剂量：激动肾血管D1受体，排Na+利尿
大剂量：激动肾血管α1受体，肾血管收缩，肾血流量减少
临床应用
各种休克
加强心肌收缩力，增加心输出量，升高收缩压，对心率影响较小，不易引起心律失常
扩张冠脉、肾和肠系膜血管，使血流重新分布，保证中药脏器的血液供应
用药前，需补足血容量，纠正酸中毒
急性肾衰
小剂量，与利尿剂合用
不良反应
剂量过大或滴注过快
心律失常：心动过速
肾功能衰竭：需减量减速，用α1受体阻断药酚妥拉明对抗
禁忌症
嗜铬细胞瘤
与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用时需减量
麻黄碱
特点
化学性质稳定，口服易吸收
药理作用比AD弱、持久
快速耐受性：递质耗竭、受体脱敏
麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称为快速耐受性，也称脱敏。停药后可以恢复。每日用药小于3次则快速耐受性一般不明显。麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。 反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是： A.肾排泄增加 B.机体产生依赖性 C.受体敏感性降低 D.肝药酶诱导作用 E.受体逐渐饱和与递质逐渐耗损。
可快速通过血脑屏障，兴奋中枢
作用机制
促进NA释放：激动α、β受体
能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素的拟肾上腺素药物是 A.异丙肾上腺素 B.新斯的明 C.麻黄碱 D.去甲肾上腺素 E.多巴酚丁胺
临床应用
预防支气管哮喘和治疗轻症
预防支气管哮喘发作和轻症的治疗，对于重症急性发作疗效较差。 慢性支气管哮喘选用： A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.异丙肾上腺素 D.肾上腺素 E.以上都有
消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞：滴鼻剂
消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞，常用0.5~1.0%溶液滴鼻，可明显改善粘膜肿胀。 急慢性鼻塞、鼻窦炎引起的鼻充血时，可用于滴鼻的药物是： A.麻黄碱 B.异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.间羟胺
防治低血压状态（脊髓麻痹和硬膜外麻痹）
防止某些低血压状态，如用于防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。 防止硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压选用： A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素 预防腰麻时血压降低可选用的药物是： A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱。
缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
不良反应
中枢兴奋症状，运动员禁用
具有明显的中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是： A.麻黄碱 B.去甲肾上腺素 C.间羟胺 D.多巴胺 E.肾上腺素
反跳现象：鼻黏膜充血或萎缩
伪麻黄碱
麻黄碱的立体异构体
体内过程和药理作用与麻黄碱相似
升压作用和中枢兴奋作用弱
感冒药中的成分之一
主要用于消除鼻黏膜充血
四、β肾上腺素受体激动药
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
体内过程
口服无效，气雾吸入，舌下含服，注射给药
不能通过血脑屏障
不能被神经末梢摄取，较少被MAO代谢，被肝及其他组织的COMT代谢，维持时间较长
耐受性：代谢产物为3-甲氧异丙肾上腺素阻断β受体
药理作用
兴奋心脏
激动β1受体，心肌收缩力增加，传导加快，心率加快，引起心律失常，较少出现室颤
舒张血管和影响血压
异丙肾上腺素的主要作用是:兴奋心脏，升高收缩压，降低舒张压，松弛支气管。
激动β2受体，扩张骨骼肌血管和冠脉血管，外周阻力降低
小剂量：收缩压增大，舒张压降低，脉压增大
大剂量：骨骼肌血管强烈扩张，外周阻力明显降低，舒张压大大降低；有效循环血量减少，回心血量减少，心输量减少，收缩压降低，舒张压降低>收缩压降低，脉压增大
舒张支气管
激动支气管平滑肌β2受体，扩张支气管
抑制过敏介质
不能消除支气管粘膜水肿
代谢
促进糖原代谢，略升高血糖，促进脂肪代谢，增加组织耗氧量和产热量
临床应用
心脏骤停
病人男，20岁，心搏骤停，可以用于心室注射的抢救药物是： A.间羟胺 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.去甲肾上腺素 E.多巴胺 异丙肾上腺素对停搏的心脏具有起搏作用，使心脏恢复调动。适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。
心室内注射，适用于心室节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭所并发心脏骤停，常与NA或间羟胺合用
房室传导阻滞
下列用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞的药物是： A.肾上腺素 B.多巴胺 C.异丙肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.麻黄碱 异丙肾上腺素对停搏的心脏具有起搏作用，使心脏恢复跳动。适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合作心室内注射。
Ⅱ、Ⅲ度，舌下含服，静滴
支气管哮喘急性发作
喷雾给药用于治疗支气管哮喘急性发作的药物是： A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素。 用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。
舌下或气雾给药
休克
适用于血容量已补足而外周阻力高、心输量低的休克，现已少用
不良反应
心悸、头晕
心律失常、室颤：大剂量，心肌耗氧量增加，支气管哮喘病人易发生
加重哮喘：超剂量反复吸入
支气管哮喘病人对异丙肾上腺素的代谢产物3-甲氧异丙肾上腺素特别敏感，阻断β受体，收缩支气管
禁忌症
冠心病、心肌炎和甲亢
β1受体激动药
多巴酚丁胺
儿茶酚胺，人工合成，消旋体
口服无效，静滴
激动心脏β1受体，增加心肌收缩力和心输出量，对心率、耗氧量影响不大
加快房室传导，房颤慎用
用于心梗伴心衰的病人
β2受体激动药
Ⅰ受体激动药还包括选择性激动β2受体，常用的药物有：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、奥西那林、沙美特罗等，临床主要用于支气管哮喘的治疗。
沙丁胺醇（羟甲叔丁肾上腺素）
（与异丙肾上腺素相比）
扩张支气管作用强大（10倍）而持久（3倍）
兴奋心脏作用弱：1/7~1/10，不引起心悸
用于治疗支气管哮喘，较安全的平喘药
瘦肉精（盐酸克伦特罗）
β2受体激动药
松弛支气管平滑肌，治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病
大剂量激动β3受体，促进脂肪分解，提高瘦肉率
蓄积在组织中，化学性质稳定，172℃以上分解
不良反应
面色潮红、头痛、头晕、胸闷、心悸、骨骼肌震颤、四肢麻木，致癌和致畸