M、N受体分类及作用于受体药物分类

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传出神经

• 作用于受体药物分类
  • 拟胆碱药
    • 1.直接拟胆碱药
      • M、N受体激动药：卡巴胆碱、乙酰胆碱
      • M受体激动药：毛果芸香碱
        • 注意与阿托品对比
        • 作用机制
          • 激动M受体，产生M样作用
        • 药理作用
          • 眼
            • 切断动眼神经前后应用毛果芸香碱、毒扁豆碱有何异同
            • 缩瞳
              • 激动瞳孔括约肌M受体，使瞳孔缩小
            • 降低眼内压
            • 调节痉挛
          • 腺体
            • 促进腺体分泌
          • 其他
            • 兴奋平滑肌（肠道、支气管等）
        • 临床应用
          • 青光眼、虹膜睫状体炎、口腔干燥
        • 不良反应
          • M受体过度兴奋，（可用阿托品对抗）
      • N受体激动药：烟碱
    • 2.间接拟胆碱药
      • 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明
        • 作用机制
          • 竞争与AChE结合，抑制其活性，使ACh在体内堆积，出现M、N样作用
        • 药理作用
          • 兴奋骨骼肌
            • 抑制AChE，激动骨骼肌运动终板N2受体和促进运动神经末梢释放ACh
          • 收缩平滑肌
            • 胃肠道、膀胱
        • 临床应用
          • 重症肌无力、手术后腹胀气尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药的解救
        • 不良反应
      • 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
  • 抗胆碱药
    • 1. M受体阻断药
      • 阿托品类生物碱）
        • 阿托品
          • 作用机制
            • 非选择性M受体阻断药
          • 药理作用
            • 松弛内脏平滑肌
            • 抑制腺体分泌
            • 扩大瞳孔、升高眼内压、调节麻痹
            • 对心血管系统
            • 兴奋中枢
          • 临床应用
            • 缓解内脏绞痛
            • 抑制腺体分泌
            • 眼科应用
            • 治疗缓慢性心律失常
            • 抗休克
            • 有机磷酸酯类中毒
          • 不良反应
        • 山莨菪碱（654-2）
          • 药理作用
            • 不易透过血脑屏障，中枢作用不明显
            • 有外周抗胆碱作用，对平滑肌解痉及心血管抑制作用选择性高
            • 抑制唾液分泌及扩瞳作用低于阿托品
          • 临床应用
            • 选择性高，毒性低代替阿托品用于胃肠绞痛，可解除小血管痉挛，改善微循环，抑制血小板聚集，用于治疗感染中毒性休克
      • 阿托品合成代用品
      • M1受体阻断药：哌仑西平
    • 2. N受体阻断药
      • N1受体阻断药：美卡拉明
      • N2受体阻断药：琥珀酰胆碱
        • 药理作用
          • 快而短暂，由于用药后不同部位对骨骼肌去极化出现先后时间不同，先出现不协调肌束颤动而后肌松，颈，四肢，腹部最明显
        • 临床应用
          • 气管插管，气管镜，食管镜短时小手术，也可作为外科全麻辅助用药
    • 3. 胆碱酯酶复活药
      • 碘解磷定
  • 拟肾上腺素药
    • 1. α、β受体激动药
      • 肾上腺素AD
        • 作用机制
          • 激动α、β受体产生α、β型效应
        • 药理作用
          • 心脏
            • 作用于心肌、传导系统、窦房结β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心律，提高心肌兴奋性
          • 血管
            • 可激动血管平滑肌α、β2受体，对血管有收缩舒张双重作用，激动α血管收缩，激动β2血管扩张，主要取决于受体分布密度及给药剂量
          • 血压
            • 皮下注射治疗量或低浓度静脉滴注，心脏兴奋，心输出量增加，收缩压升高：骨骼肌血管舒张作用对血压的影响抵消或超过了皮肤、黏膜血管收缩作用的影响，舒张压不变或下降；脉压差加大，身体个部位血液重新分配有利于紧急状态能量供应；双相反应
          • 平滑肌
            • 取决于器官组织上受体的类型
          • 代谢
            • 加快代谢
          • CNS
            • 治疗量无作用，大剂量兴奋CNS
        • 临床应用
          • 心脏骤停，过敏性疾病、支气管哮喘、与局麻药配伍使用及局部止血
        • 不良反应
      • 麻黄碱
        • 作用机制
          • 直接、间接激动肾上腺素受体，激动αβ受体及促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素
        • 药理作用
          • 心血管
            • 兴奋心脏，心肌收缩性加强，心输出量增加
          • 支气管平滑肌
            • 比AD弱，作用缓慢且持久
          • CNS
            • 比AD明显，较大剂量兴奋大脑，皮层下中枢
          • 快速耐受（tachyphylaxis）
        • 临床应用
          • 支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞，防治某些低血压状态，某些变态反应性疾病
        • 不良反应
          • 兴奋CNS所致
    • 2. α、β及多巴胺受体激动药
      • 多巴胺
        • 作用机制
          • 激动α，β及外周多巴胺受体
        • 药理作用
          • 心脏
            • 主要激动心脏β1受体，也具有释放NA作用，收缩性加强。心输出量增加
          • 血管血压
            • 作用于血管α，多巴胺受体对β2受体弱
          • 肾脏
            • 舒张肾血管，肾血流量增加，肾小球滤过率增加。有排钠利尿作用，可能是多巴胺直接对肾小管多巴胺受体作用
        • 临床应用
          • 休克，急性肾衰，其他（急性心功能不全）
        • 不良反应
    • 3. α受体激动药
      • α1、α2受体激动药：去甲肾
        • 作用机制
          • 非选择性α受体激动药
        • 药理作用
          • 血管
            • 激动α1，血管收缩，主要是小动脉，小静脉。皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏
          • 心脏
            • 较AD弱，激动β1，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排血量增加
          • 血压
            • 小剂量滴注心脏兴奋，收缩压升高，舒张压升高不多脉压差加大。大剂量，血管强烈收缩使外周阻力明显增高，脉压差减小
        • 临床应用
          • 休克，上消化道出血
        • 不良反应
          • 局部缺血坏死，急性肾衰
      • α1受体激动药：去氧肾
      • α2受体激动药：可乐定
    • 4. β受体激动药
      • β1、β2受体激动药：异丙肾
      • β1受体激动药：多巴酚丁胺
      • β2受体激动药：沙丁胺醇
  • 抗肾上腺素药
    • 1. α受体阻断药
      • α1、α2受体阻断药：酚妥拉明
      • α1受体阻断药：哌唑嗪
      • α2受体阻断药：育亨宾
    • 2. β受体阻断药
      • β1、β2受体阻断药：普萘洛尔
        • 药理作用
          • β受体阻断作用
            • 心血管系统
            • 支气管平滑肌
            • 代谢
            • 肾素
          • 内在拟交感活性
          • 膜稳定作用
        • 临床应用
          • 心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压，充血性心力衰竭，其他
            • 四心一高
        • 不良反应（禁忌症
          • 1.禁用于严重左室心功能不全，窦性心动过缓，重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。2.心肌梗死患者及肝功能不良者慎用。3.即使是β1受体选择性阻断药，仍慎用于支气管哮喘患者。4.主要由肝脏消除的β受体阻断药肝功能不良者慎用
      • β1受体阻断药：阿替洛尔
    • 3. α、β受体激动药
      • 拉贝洛尔
• 受体的分类及分布
  • 胆碱受体
    • N受体
      • N1 ——自主神经神经节
      • N2——运动神经神经终板
    • M受体
      • M1 —— 神经
      • M2——心脏、平滑肌
      • M3——分泌腺、平滑肌
  • 肾上腺素受体
    • α受体
      • α1 —— 平滑肌（血管、消化道）
      • α2——胰岛B细胞、血小板、神经末梢
    • β受体
      • β1——心脏
      • β2——平滑肌（血管、支气管、消化道）
      • β3——脂肪细胞
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