药物代谢动力学（药动学）

药物代谢动力学（药动学）的思维导图，内容包含药物分子跨膜转运、药物体内过程、药物消除动力学、药物代谢动力学重要参数、药物剂量的设计和优化，一起来看吧！

药物代谢动力学（药动学）

• 药物分子跨膜转运
  • 被动转运
    • 滤过
    • 简单扩散
  • 载体转运
    • 主动转运
    • 易化扩散
  • 膜动转运
    • 胞饮
    • 胞吐
  • 药物在同种环境下易吸收
• 药物体内过程
  • 吸收
    • 首关消除：是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环的有效药物量减少的现象
    • 静注>吸入>舌下>肌注>皮下>口服>直肠>皮肤
  • 代谢
    • 又称生物转化，指药物在体内发生化学结构变化形成产物的过程
    • 肝脏是最主要的药物代谢器官
    • 肝药酶：肝脏当中存在能够催化代谢药物的酶的总称，其中最主要的细胞色素P450单加氧酶系是肝脏催化代谢的最主要酶系
    • 酶抑制剂：使药物代谢酶活性降低，生成量减少，药物代谢减慢，药效增强，毒性增加
    • 酶诱导剂：使药物代谢酶活性增高，生成量增多，药物代谢加快，降低疗效
  • 排泄
    • 方式
      • 肾小球滤过
      • 肾小管分泌
      • 肾小管重吸收
    • 肝肠循环：被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可在经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏，胆汁，小肠间的循环称为肝肠循环
• 药物消除动力学
  • 一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比
    • 1.半对数坐标上时量曲线为直线 2.恒比消除：消除速度与C相关，单位时间内消除药量 3. t1/2恒定 4. 大多数药物按此消除 5. 5个 t1/2达到稳态
  • 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除
    • 1.半对数坐标上时量曲线为直线 2.恒比消除：消除速度与C相关，单位时间内消除药量 3. t1/2恒定 4. 大多数药物按此消除 5. 5个 t1/2达到稳态
• 药物代谢动力学重要参数
  • 曲线下面积（AUC）：药时曲线下所覆盖的面积
  • 生物利用度（F）:任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内的药物百分率
    • 绝对生物利用度（不同给药途径） 相对生物利用度（同一给药途径）
• 药物剂量的设计和优化
  • CSS：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直到从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，从而达到平衡
    • 首次剂量加倍提前到达稳态