导图社区 第三章 药动学
护理学专业 药理学 第三章药动学思维导图，包括药动学的概念、第一节药物的体内过程、第二节体内药量变化的时间过程。
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第三章 药动学
概念
是药理学的一个组成部分，简称药动学，主要研究药物进入机体后，机体对药物的处理，包括药物的吸收、分布、代谢、排泄四个过程以及体内药物浓度随时间变化的规律性。
第一节 药物的体内过程
包括
决定作用
吸收
分布
决定消除
代谢
排泄
药物的跨膜转运
影响跨膜转运的因素
膜两侧浓度差
溶解度
解离度
非离子型药物容易跨膜转运，而离子型药物由于携带有电荷不易跨膜转运。
pKa
酸性药物解离常数的负对数值
弱酸性药物在ph低的（弱酸）环境中解离度小，经膜转运容易，非离子型多
临床意义： 口服苯巴比妥等弱酸性药物中毒时，用碳酸氢钠洗胃，减少吸收；碱化尿液可加速其排泄。
药物的体内过程（ADME)
指药物从给药部位进入体循环（血液循环）的过程。
口服给药（per os )
最安全、最简便、最常用
小肠是主要吸收部位
首过效应/第一关卡效应
药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少
舌下及直肠给药避免首过效应。eg.硝酸甘油———舌下口服
注射给药
静脉注射
肌内注射，皮下注射
动脉注射--局麻
吸入给药
鼻咽部
抗菌、消炎、祛痰
经皮给药
有机磷农药
贴皮剂
硝苯地平
缓释贴皮剂
硝酸甘油
药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程称为药物的分布。
影响因素
药物与血浆蛋白结合率
体液的ph
药物与组织的亲和力
局部器官的血流量
体内屏障的存在
生物转化（代谢）
药物在体内经过某些酶的作用其化学结构发生改变称为药物的生物转化，又称为药物的代谢。
主要在肝脏
酶促反应
特应性酶
选择性很高、活性很强
胆碱酯酶（AChE）、单胺氧化酶（MAO）
非特异性酶
肝药酶
肝药酶诱导剂
增强
肝药酶抑制剂
减弱和抑制
耐受性
肾排泄
肾是机体的主要排泄器官
胆汁排泄
肝肠循环
药物排入胆汁后，随胆汁排泄至小肠后又被水解为游离药物，并被小肠上皮细胞重新吸收进入门静脉。
肠道排泄
其他途径排泄
第二节 体内药量变化的时间过程
药物浓度-时间曲线
又称为时量关系曲线
曲线下面积（AUC）
其大小与药物吸收进入机体的药量成正比，反映的是血浆药物浓度与时间之间的关系及其变化规律。
药物消除动力学
一级消除动力学
恒比消除
单位时间内体内药物按照恒定的比例消除。
药物的t1/2是恒定的。
零级消除动力学
恒量消除
单位时间内体内药物按照恒定的量消除。
药物的t1/2是不恒定的。
药代动力学的重要参数
生物利用度（F）
指血管外给药后，药物能够进入体循环的相对分量和相对浓度。
意义
衡量药物制剂质量的一个重要指标。
血浆清除率（CL）
意义：反映肝、肾功能状态
表观分布容积（Vd）
意义：主要推测药物在体内的分布情况，Vd大，分布广，血药浓度低；反之，血药浓度高。
血浆半衰期（t1/2)
是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。（任何一个浓度）
反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度。
连续5个t1/2后体内药物浓度可以达到稳态水平。
