第二章 药物代谢动力学

药物代谢动力学 (pharmacokinetics)简称药动学，主要研究机体对药物的处置 (Dispostion) 的动态变化。 包括药物在机体内的吸收、分布、生化转换 (或称代谢) 及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

第二章 药物代谢动力学

• 药物分子的跨膜转运
  • 吸收，分布，代谢和排泄
  • 被动运输
    • 滤过
    • 简单扩散
  • 载体转运
    • 主动转运
    • 异化扩散
  • 膜动转运
    • 胞吞，胞吐
• 药物的体内过程
  • 吸收
    • 口服给药 口服是最常用的给药途径
    • 注射给药
    • 呼吸道吸入给药
    • 局部用药
    • 舌下给药
  • 分布 是指药物吸收后从血循环到达机体各个器官和组织的过程
  • 代谢
    • 肝脏是最主要的药物代谢器官
    • 肝药酶 专一性低，变异性较大，酶活性可变诱导或抑制
    • 药酶诱导 笨巴比妥 ，笨妥英纳，卡马西平，利福平，地塞米酶，灰黄霉素
    • 要没抑制 西米替丁，甲硝唑，红霉素，咪康唑，异烟肼，氯霉素
    • 二本二平一灰 一松 咪唑，红，氯霉素，异烟肼，丙戊酸钠，他汀类，胺碘酮
  • 排泄
• 房室模型
  • 一室模型
  • 二室模型
  • 多室模型
• 药物代谢动力学
  • 一级消除动力学
    • 等比消除实体类药物按恒定比例消除在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比
  • 零级消除动力学
    • 零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除。即不论血浆药物浓度的高低，单位时间内消除的药物量不变 特殊病人，慢性病，长期用药病人，高血压等
• 药物代谢动力学的重要参数
  • 生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度
  • 表观分布容积是指当血浆和组织类药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药 物浓度在体内分布所需体积，容积
  • 消除半衰期 是血浆药物浓度下降一半所需的时间