抗凝血药

抗凝血药的思维导图，分享了凝血酶间接抑制药、凝血酶抑制药、纤维蛋白溶解药的内容，大家可以用于备考复习。

抗凝血药

• 凝血酶间接抑制药
  • 肝素
    • 药动学
      • 一般静脉给药
      • 起效快，半衰期短
      • 体内外均可抗凝，但体内抗凝效果好，在体内可促进血管内皮细胞释放大量组织因子途径抑制物
    • 机制：增强抗凝血酶Ⅲ活性，抗凝血酶Ⅲ和Ⅸa ⅩaⅪa Ⅻa形成复合物，使上述因子失活
    • 临床
      • 抗凝血
        • 深静脉血栓
        • 肺栓塞
        • 脑梗死
        • 急性心肌梗死
        • 外周静脉手术血栓形成
      • 早期DIC
      • 体外循环抗血栓，心导管检查，血液透析等体外抗凝
    • 不良反应
      • 自发性出血
        • 应用静脉注射鱼精蛋白拮抗
      • 短暂性血小板减少症
      • 过敏，自发性骨折，早产死胎
    • 相互作用
      • 弱酸药，不能与弱碱性药物合用
      • 与阿司匹林等非甾体抗炎药，右旋糖酐，双嘧达莫合用，增加出血危险
      • 与血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂合用，可能引起高血钾
      • 与胰岛素或磺胺类药合用可以导致低血糖
      • 与肾上腺皮质激素类，依他尼酸合用，可致肠胃道出血
    • 查APTT，活化部分凝血酶原时间，查八因子，内源性凝血途径
  • 低分子量肝素
    • 选择性抑制凝血因子Ⅹ的活性
    • 不易导致血小板减少
    • 临床
      • 深部静脉血栓形成
      • 肺栓塞
      • 急性心肌梗死
      • 不稳定心绞痛
      • 血液透析
      • 体外循环
    • 代表药：依诺肝素
• 凝血酶抑制药
  • 凝血酶直接抑制药
    • 水蛭素
      • 直接抑制凝血酶
      • 肾衰竭禁用
  • 维生素k拮抗药
    • 华法林
      • 香豆素类
      • 作用机制：抑制维生素k在肝内转化，防止维生素反复利用， 竞争性拮抗维生素k，使依赖于维生素k的凝血因子耗竭后才能发挥作用
        • 维生素k是凝血因子Ⅱ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ合成所需的羧化酶的辅酶
      • 特点
        • 作用缓慢，持久
        • 生物利用度极高
        • 体内凝血药
        • 可以口服，吸收快而完全
      • 临床
        • 防治血栓栓塞病
          • 心房纤维性颤动的栓塞
          • 二尖瓣狭窄导致的栓塞
        • 预防术后静脉血栓形成
          • 先用肝素，再用华法林
        • 和抗血小板药合用可以减少外科手术，心瓣膜置换手术，风湿性心脏病的血栓发作率
      • 不良反应
        • 自发性出血
          • 用药时需测定凝血酶原（PT）时间，外源性凝血途径，查七因子
      • 合用机制
        • 双香豆素类与解热镇痛抗炎药保泰松合用，由于两药血浆蛋白结合率高，故双香豆素类血浆游离增加，可使抗凝作用增强，甚至导致出血
        • 药酶诱导剂苯巴比妥，苯妥英钠会加速本药代谢
        • 广谱抗生素会抑制肠道菌群，导致维生素k分泌减少，增加本类药物药效
      • 可用维生素k解救
• 纤维蛋白溶解药
  • 机制
    • 使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶，而后纤溶酶降解纤维蛋白酶，使血栓溶解，也称溶栓药
    • 对已经形成很久的血栓效果差
  • 链激酶
    • 可与内源性纤溶酶原结合，促进纤溶酶原变纤维蛋白溶酶，迅速降解血栓中的纤维蛋白
    • 临床
      • 使阻塞冠脉再通，恢复血液灌注，用于急性心肌梗死早期治疗
      • 深静脉栓塞，肺栓塞，眼底血管栓塞
      • 对形成已久的血栓或机化的血栓难以发挥作用
    • 不良反应
      • 引起自发性出血
        • 静脉注射抗纤维溶解药氨甲苯酸
      • 静脉注射过快可导致低血压
      • 有抗原性，会导致皮疹，药热等过敏反应
    • 禁忌
      • 消化道溃疡禁用
      • 出血性疾病禁用
      • 高血压禁用
    • 基因工程重组形成
  • 尿激酶
    • 同链激酶，但无抗原性，不过敏，出血率小于链激酶
  • 组织型纤溶酶原激活剂
    • 具有溶栓选择性
    • 无抗原性
    • 阿替铺酶
    • 瑞替普酶
• 出血