1、6-巯基嘌呤(6-MP):结构与次黄嘌呤相似,1)可以通过竞争性抑制影响次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶,使PRPP的磷酸核糖不能向鸟嘌呤和次黄嘌呤转移,阻止补救合成途径;2)6-MP经过磷酸核糖化生成6-MP核苷酸结构与IMP相似,可以反馈抑制PRPP酰胺转移酶,阻断从头合成途径
2、氮杂丝氨酸,结构与谷氨酰胺相似,干扰谷氨酰胺在从头合成途径的作用,从而抑制嘌呤核苷酸的生成
3、氨蝶呤和氨甲喋呤,都是叶酸类似物,可以竞争性抑制二氢叶酸还原酶,使叶酸不能还原为FH2及FH4,得不到一碳单位,抑制核苷酸生成
但上述药物缺乏肿瘤特异性,对生长较旺盛的阻止也有杀伤性,毒副作用较大